caspase-3 Aktivatoren
Gängige caspase-3 Activators sind unter underem Cisplatin CAS 15663-27-1, Staurosporine CAS 62996-74-1, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, Camptothecin CAS 7689-03-4 und Taxol CAS 33069-62-4.
Caspase-3-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die eine entscheidende Rolle bei der Initiierung oder Beschleunigung der Aktivität von Caspase-3 spielen, einem Enzym, das eng in den Prozess der Apoptose oder des programmierten Zelltods eingebunden ist. Diese Aktivatoren reichen von Proteinkinase-Inhibitoren wie Staurosporin bis hin zu DNA-Interkalatoren wie Doxorubicin. Obwohl sie sich in ihrer chemischen Struktur und ihren primären Wirkmechanismen erheblich unterscheiden, ist ihr letztendliches Ergebnis oft ähnlich: die Aktivierung von Caspase-3, typischerweise über einen der Apoptosewege, ob intrinsisch oder extrinsisch. Beispielsweise entfalten Verbindungen wie Etoposid und Camptothecin ihre Wirkung durch die Hemmung von Enzymen, die für die Aufrechterhaltung der DNA-Topologie verantwortlich sind, was zu einer DNA-Schädigung führt, die eine Kaskade auslöst, die zur Aktivierung von Caspase-3 führt. Andererseits stören Chemikalien wie Thapsigargin die Calcium-Homöostase in Zellen und lösen eine Stressreaktion aus, die in der Aktivierung von Caspase-3 gipfelt.
Obwohl die primären Mechanismen unterschiedlich sein können, gibt es einige gemeinsame Wege, über die diese Chemikalien wirken. Viele Caspase-3-Aktivatoren wirken, indem sie mitochondriale Schäden verursachen, die proapoptotische Faktoren wie Cytochrom c in das Zytosol freisetzen. Andere, wie Natriumarsenit und Bortezomib, verursachen zellulären Stress, indem sie oxidativen Stress bzw. eine Störung der Proteinhomöostase auslösen. Diese Stresssignale laufen oft auf einer Reihe von Signalwegen zusammen, die zur Aktivierung von Initiatorcaspasen führen, wie z. B. Caspase-9 im intrinsischen Weg. Diese Initiator-Caspasen spalten und aktivieren dann Exekutor-Caspasen wie Caspase-3. Das Verständnis der Feinheiten, wie jeder Aktivator diese Signalwege beeinflusst, liefert wertvolle Einblicke in die zellulären Mechanismen, die der Apoptose und der Aktivierung von Caspase-3 zugrunde liegen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dihydrolipoic acid | 462-20-4 | sc-207581 sc-207581B sc-207581A sc-207581C | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $36.00 $68.00 $107.00 $383.00 | 5 | |
Dihydroliponsäure wirkt als einzigartiger Modulator von Caspase-3, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, vorübergehend kovalente Bindungen mit wichtigen Thiolgruppen des Enzyms zu bilden. Diese Wechselwirkung führt zu einer Konformationsverschiebung, die die Zugänglichkeit des Substrats verbessert. Kinetische Analysen deuten auf ein nichtlineares Reaktionsprofil hin, was sein Potenzial zur Beeinflussung der Enzymumsatzraten unterstreicht. Darüber hinaus erleichtert seine doppelte Löslichkeit sowohl in wässriger als auch in lipidhaltiger Umgebung vielseitige Interaktionen innerhalb zellulärer Stoffwechselwege. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Verursacht oxidativen Stress und stört das Redox-Gleichgewicht in der Zelle, was zu einer Schädigung der Mitochondrien und einer Aktivierung von Caspase-3 führt. | ||||||
PETCM | 10129-56-3 | sc-202279 sc-202279A | 10 mg 50 mg | $31.00 $84.00 | ||
PETCM zeichnet sich als Caspase-3-Modulator durch seine Fähigkeit aus, selektiv mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu interagieren und eine einzigartige allosterische Wirkung zu entfalten. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Enzyms verändert und seine katalytische Effizienz erhöht. Kinetische Studien zeigen einen komplexen Reaktionsmechanismus, der auf mehrere Bindungszustände hindeutet. Darüber hinaus kann PETCM aufgrund seiner amphiphilen Natur verschiedene molekulare Interaktionen eingehen und so die zellulären Signalwege wirksam beeinflussen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Diese Verbindung stört die Kalziumhomöostase durch Hemmung der Ca2+-ATPase des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums (SERCA), was zu Stress im endoplasmatischen Retikulum und zur Aktivierung von Caspase-3 führt. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
Lonidamin wirkt als Caspase-3-Modulator, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Diese Bindung führt zu Konformationsänderungen, die den Enzym-Substrat-Komplex stabilisieren und dadurch die Reaktionskinetik beeinflussen. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften erleichtern die Interaktion mit Lipidmembranen, was die Membranfluidität beeinflussen und die Dynamik der zellulären Signalübertragung verändern kann. Die Fähigkeit der Verbindung, die Enzymaktivität über diese Wege zu modulieren, unterstreicht ihre komplexe Rolle in zellulären Prozessen. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
K 858 wirkt als Caspase-3-Modulator, indem es selektiv mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagiert und eine einzigartige Konformationsverschiebung bewirkt, die die Substrataffinität erhöht. Diese Verbindung weist ausgeprägte elektrostatische Wechselwirkungen auf, die die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen können. Darüber hinaus können seine hydrophoben Regionen mit der umgebenden Lipidumgebung interagieren, was sich möglicherweise auf die Membranintegrität und die zellulären Kommunikationswege auswirkt. Das nuancierte Verhalten von K 858 unterstreicht seine komplexe Rolle in biochemischen Netzwerken. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Induziert die Permeabilisierung der Mitochondrienmembran, wodurch pro-apoptotische Faktoren wie Cytochrom c in das Zytoplasma freigesetzt werden, was zur Aktivierung von Caspase-3 führt. | ||||||
Apoptosis Activator 2 | 79183-19-0 | sc-202956 | 5 mg | $92.00 | 2 | |
Der Apoptose-Aktivator 2 fungiert als potenter Caspase-3-Aktivator, indem er spezifische Bindungsinteraktionen eingeht, die die aktive Konformation des Enzyms stabilisieren. Diese Verbindung erleichtert die Spaltung von Schlüsselsubstraten durch eine verbesserte Reaktionskinetik, die durch ihre einzigartigen strukturellen Motive bedingt ist. Ihre Fähigkeit, Wasserstoffbrücken und hydrophobe Wechselwirkungen mit nahe gelegenen Resten zu bilden, kann die Aktivität des Enzyms modulieren und so die apoptotischen Signalwege und die zelluläre Homöostase beeinflussen. | ||||||
CIL-102 | 479077-76-4 | sc-214722 | 10 mg | $217.00 | ||
CIL-102 wirkt als selektiver Modulator von Caspase-3 und fördert dessen Aktivierung durch einzigartige allosterische Wechselwirkungen, die die Substrataffinität erhöhen. Dieser Wirkstoff weist besondere kinetische Eigenschaften auf, die die katalytische Effizienz des Enzyms beschleunigen. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Konformationsdynamik von Caspase-3 verändern können und dadurch nachgeschaltete apoptotische Prozesse und zelluläre Signalnetzwerke beeinflussen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Durch die Hemmung des Proteasoms stört dieses Medikament die Proteinhomöostase in der Zelle, verursacht Stress im endoplasmatischen Retikulum und löst die Aktivierung von Caspase-3 aus. | ||||||