R3H domain-containing protein 4 (R3HDM4)-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von R3HDM4 durch Modulation verschiedener Signalwege verstärken. Forskolin wirkt stromaufwärts, indem es den cAMP-Spiegel erhöht, der PKA aktiviert; dies katalysiert eine Signalkaskade, die in Transkriptionsänderungen gipfelt, die die R3HDM4-Aktivität erhöhen. Wirkstoffe wie Epigallocatechingallat (EGCG), die eine Kinasehemmung bewirken, und die PI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin vermindern die konkurrierende Signalübertragung und fördern so indirekt ein Umfeld, in dem R3HDM4 aktiver ist. Darüber hinaus könnte die Hemmung spezifischer MAPK-Signalwege durch SB203580 und U0126 das Signalgleichgewicht aufgrund der Interkonnektivität der Signalnetzwerke in Richtung einer verstärkten R3HDM4-Aktivität verschieben. Darüber hinaus regulieren Sphingosin-1-phosphat (S1P) und der Kalziumionophor A23187 (Calcimycin) die Sphingolipid- bzw. Kalzium-Signalübertragung, was zu Transkriptionsänderungen führen kann, die eine erhöhte R3HDM4-Aktivität bewirken.
Andererseits aktiviert Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) PKC, was weitreichende Auswirkungen auf Signalwege haben kann, einschließlich solcher, die die Aktivität von R3HDM4 erhöhen. Die kinasehemmenden Wirkungen von Staurosporin sind zwar breit gefächert, könnten aber selektiv R3HDM4-assoziierte Signalwege fördern, indem sie Kinasen unterdrücken, die diese Wege negativ regulieren. Thapsigargin aktiviert durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Signalwege, die zu einer erhöhten R3HDM4-Aktivität führen können. Schließlich kann die Hemmung der Tyrosinkinasen durch Genistein die konkurrierende Interferenz in den Signalwegen verringern, was eine verstärkte Aktivierung der mit R3HDM4 assoziierten Wege ermöglicht und damit indirekt seine funktionelle Aktivität innerhalb der Zelle erhöht.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die mehrere Signalwege beeinflussen kann. Eine der nachgeschalteten Auswirkungen der PKC-Aktivierung ist die Modulation von Transkriptionsfaktoren, die zu einer verstärkten Expression und Aktivität von R3HDM4 führen kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Kinase-Inhibitor, der zur Reduzierung kompetitiver Signalwege führen kann, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von R3HDM4 durch die Entlastung hemmender Signalwege erhöht wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT verhindert. Diese Modulation des PI3K/AKT-Signalwegs kann zur Veränderung von Transkriptionsprogrammen führen, die die R3HDM4-Aktivität hochregulieren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die zelluläre Signalübertragung so verändern kann, dass Signalwege bevorzugt werden, die R3HDM4 aufgrund der vernetzten Natur von Signalnetzwerken hochregulieren können, wodurch seine Aktivität erhöht wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg unterdrückt. Die Hemmung von MEK kann zur Hochregulierung alternativer Signalwege führen, die die Aktivität von R3HDM4 verstärken können. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P moduliert Sphingolipid-Signalwege, die Transkriptionsfaktoren und Genexpressionsprofile beeinflussen können, was möglicherweise zur Hochregulierung und erhöhten Aktivität von R3HDM4 führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch kalziumabhängige Signalwege aktiviert. Dies kann zur Aktivierung von Transkriptionsprogrammen führen, die die Aktivität von R3HDM4 verstärken. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der die AKT-Aktivierung blockieren kann, was zu Veränderungen in den nachgeschalteten Signalwegen führt, die die funktionelle Aktivität von R3HDM4 über indirekte Wege positiv beeinflussen. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der zur selektiven Aktivierung von Signalwegen führen kann, die mit R3HDM4 assoziiert sind, indem er Kinasen hemmt, die diese Wege negativ regulieren. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu erhöhten intrazellulären Calciumspiegeln führt. Die daraus resultierende Calcium-Signalübertragung kann die R3HDM4-Aktivität durch Beeinflussung verwandter Transkriptionsreaktionen verstärken. |