c-Erb-A α-2 Aktivatoren
Gängige c-Erb-A α-2 Activators sind unter underem L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid CAS 6893-02-3, L-Thyroxine, free acid CAS 51-48-9, 9-cis-Retinoic acid CAS 5300-03-8, Selumetinib CAS 606143-52-6 und Sodium Butyrate CAS 156-54-7.
c-Erb-A α-2-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von c-Erb-A α-2 beeinflussen, einem nuklearen Rezeptor, der die Transkription von Genen als Reaktion auf Schilddrüsenhormone moduliert. Trijodthyronin (T3) ist der endogene Ligand für c-Erb-A α-2, der direkt an den Rezeptor bindet und Transkriptionsänderungen in den entsprechenden Genen auslöst, was die direkteste Form der Aktivierung darstellt. Andere Verbindungen wie Tetraiodthyroessigsäure (Tetrac) und Schilddrüsenhormonanaloga wie GC-1 (Sobetirome) und DITPA interagieren ebenfalls mit c-Erb-A α-2, wenn auch mit unterschiedlichem Grad an Spezifität und Potenz. Diese Analoga haben die Schlüsseleigenschaft, die Genexpression durch die Schilddrüsenhormon-Reaktionselemente zu fördern. Darüber hinaus beeinflussen Verbindungen wie Tetrabromobisphenol A (TBBPA) und Resveratrol die c-Erb-A α-2-Aktivität, wenn auch durch indirektere Wechselwirkungen mit dem Rezeptor oder seinen Signalwegen.
Darüber hinaus funktionieren einige Aktivatoren durch die Bildung von Rezeptor-Heterodimeren, wie dies bei Bexarotin der Fall ist, einem RXR-Agonisten, der indirekt die c-Erb-A α-2-Aktivität fördert, indem er die Bildung von RXR/TR-Heterodimeren erleichtert, die für die rezeptorvermittelte Transkription wesentlich sind. Verbindungen wie KB-141, CO23 und TRIAC tragen trotz unterschiedlicher Affinitäten und Wirkungen alle zur Modulation der Schilddrüsenhormonsignalisierung bei und beeinflussen möglicherweise die funktionelle Aktivität von c-Erb-A α-2. Während Verbindungen wie Selumetinib und AG 1478 nicht direkt auf Schilddrüsenhormonrezeptoren abzielen, beeinflussen sie die breitere Signallandschaft, in der c-Erb-A α-2 wirkt. Durch Hemmung der MEK- bzw. EGFR-Tyrosinkinase-Aktivität können diese Wirkstoffe das Signalgleichgewicht so verschieben, dass die c-Erb-A α-2-Signalisierung indirekt verstärkt wird, was zu einer verstärkten Transkription der Zielgene führt. Diese vielfältigen Aktivatoren verdeutlichen die vielfältigen Ebenen der Regulierung und die Komplexität der Wege, die bei der Modulation der c-Erb-A α-2-Aktivität zusammenlaufen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
Triiodthyronin oder T3 ist das aktive Schilddrüsenhormon, das direkt an c-Erb-A α-2 bindet und so dessen Transkriptionsaktivität aktiviert. Die Bindung von T3 an c-Erb-A α-2 führt zu Konformationsänderungen, die die Rekrutierung von Koaktivatorproteinen und die Initiierung der Gentranskription ermöglichen. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
Thyroxin, auch bekannt als T4, ist ein Prohormon, das in Zielgeweben in die aktive Form T3 umgewandelt wird. T4 kann die Aktivität von c-Erb-A α-2 indirekt verstärken, indem es in T3 umgewandelt wird, das dann den Rezeptor aktiviert. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
9-cis-Retinsäure ist ein Retinoid, das an den Retinoid-X-Rezeptor (RXR) binden kann, der mit dem c-Erb-A α-2 heterodimerisiert. Diese Heterodimerisierung ist für die DNA-Bindung und die transkriptionelle Regulation von auf Schilddrüsenhormone ansprechenden Genen unerlässlich. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib ist ein MEK-Inhibitor, der indirekt die Aktivität von c-Erb-A α-2 durch die Modulation der nachgeschalteten Effekte des MAPK-Signalwegs verstärken kann, was sich auf die Schilddrüsenhormonsignale und die c-Erb-A α-2-vermittelte Transkription auswirken kann. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen erhöhen kann, was zu einer offeneren Chromatinstruktur führt. Dies kann den Zugang von c-Erb-A α-2 zur DNA und seine Transkriptionsaktivität verbessern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert PKA. Aktivierte PKA kann Proteine phosphorylieren, die mit c-Erb-A α-2 interagieren, und so möglicherweise dessen Transkriptionsaktivität verstärken. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl cAMP ist ein cAMP-Analogon, das Zellmembranen durchdringen und PKA aktivieren kann. Diese Aktivierung kann zu einer verstärkten c-Erb-A α-2-Aktivität führen, indem die Rekrutierung von Coaktivatoren gefördert oder deren Phosphorylierungszustand verändert wird. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Bexarotin ist ein Retinoid-X-Rezeptor (RXR)-Agonist, der Heterodimere mit c-Erb-A α-2 bilden kann. Die Aktivierung des RXR durch Bexarotin kann die Transkriptionsaktivität von c-Erb-A α-2 verstärken. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Rosiglitazon ist ein PPARγ-Agonist, der mit RXR heterodimerisieren kann, ähnlich wie c-Erb-A α-2. Rosiglitazon ist zwar kein direkter Aktivator, kann aber die transkriptionellen regulatorischen Funktionen von c-Erb-A α-2 indirekt durch seine Wirkung auf PPARγ beeinflussen. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid kann die Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) hemmen. Die Hemmung von GSK-3 kann Signalwege beeinflussen, die mit der Schilddrüsenhormon-Signalübertragung interagieren, wodurch möglicherweise die c-Erb-A α-2-Aktivität erhöht wird. | ||||||