c-Erb-A α-2 抑制因子
常见的c-Erb-A α-2抑制剂包括但不限于胺碘酮（CAS 1951-25-3）、贝沙罗汀（CAS 153559-49-0）、克霉唑（CAS 23593-75-1）、3,3',5-三碘甲状腺氨酸（CAS 51-24-1）和酮康唑（CAS 65277-7）。 rimazole CAS 23593-75-1、3,3',5-三碘甲状腺氨酸 CAS 51-24-1 和酮康唑 CAS 65277-42-1。
c-Erb-A α-2的化学抑制剂可通过各种生化机制影响蛋白质的功能。例如，胺碘酮会拮抗 c-Erb-A α-2作为其中一部分的甲状腺激素受体，从而抑制其调节基因表达以响应甲状腺激素的作用。同样，四碘甲状腺醋酸（tetrac）与整合素αvβ3结合，阻止甲状腺激素与c-Erb-A α-2所在的受体相互作用，从而抑制甲状腺激素反应基因的激活。三碘甲状腺丙酸（Triac）也能通过与甲状腺激素竞争结合到 c-Erb-A α-2上，从而抑制这种相互作用。由于 Triac 的生物活性低于 T3，因此它可以作为竞争性拮抗剂降低 c-Erb-A α-2 的正常活性。贝沙罗汀作为视黄醇 X 受体（RXR）的激动剂，可与 c-Erb-A α-2 形成异二聚体并改变其构象，进而影响 c-Erb-A α-2 调节与甲状腺激素有关的基因表达的能力。
其他化学物质通过影响细胞环境或配体的可用性间接影响 c-Erb-A α-2。例如，NH-3（氮芥）可使 DNA 烷基化，这可能会妨碍 c-Erb-A α-2 的 DNA 结合功能及其随后的基因调控。酮康唑的作用是抑制细胞色素 P450 酶，从而可能减少甲状腺素向三碘甲状腺原氨酸的转化，进而通过降低配体的可用性来削弱 c-Erb-A α-2 的活性。美替拉蓬对 11β- 羟化酶的抑制作用可能会降低皮质醇水平，破坏荷尔蒙反馈机制，从而间接影响 c-Erb-A α-2 靶基因的表达。地塞米松可调节与 c-Erb-A α-2 相互作用的共抑制蛋白的表达，从而可能影响基因转录调控。克霉唑和棉酚等化学物质会干扰胆固醇合成和能量代谢等细胞过程，进而影响 c-Erb-A α-2 的功能。邻苯二甲酸二丁酯会干扰甲状腺激素与 c-Erb-A α-2 的结合，而酞菁则会对包括 c-Erb-A α-2 在内的蛋白质造成氧化损伤，从而可能妨碍其 DNA 结合能力。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
胺碘酮通过拮抗c-Erb-A α-2所参与的甲状腺激素受体来抑制c-Erb-A α-2的活性，从而阻碍该蛋白调节对甲状腺激素敏感的基因表达的正常功能。 | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
贝沙罗汀是一种类维生素A X受体（RXR）激动剂，可与c-Erb-A α-2形成异二聚体，从而改变c-Erb-A α-2的构象，抑制其调节甲状腺激素反应基因表达的能力。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
克霉唑抑制酶羊毛甾醇 14α-去甲基化酶，从而可能破坏细胞胆固醇的合成。胆固醇水平改变会影响细胞膜的脂质组成，而c-Erb-A α-2可能定位于细胞膜上，从而抑制其功能。 | ||||||
3,3′,5-Triiodothyroacetic acid | 51-24-1 | sc-226208 | 100 mg | $66.00 | 1 | |
Triac与甲状腺激素竞争c-Erb-A α-2的结合，由于它比T3具有更低的生物活性，因此它可以作为竞争性拮抗剂，抑制c-Erb-A α-2在细胞核中的正常功能。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑抑制细胞色素P450酶，从而减少甲状腺素向活性更强的三碘甲状腺原氨酸的局部转化，通过降低配体的可用性间接抑制c-Erb-A α-2的活性。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyrapone抑制11β-羟化酶，可能会降低皮质醇水平，破坏HPA轴的正常负反馈，从而通过改变激素环境间接减少c-Erb-A α-2靶点的表达。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松是一种糖皮质激素，可调节与 c-Erb-A α-2 相互作用的共抑制蛋白的表达，从而可能改变受体调节基因转录物的能力。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
戈西泊能抑制多种脱氢酶，有可能破坏细胞能量代谢和氧化还原平衡，从而通过改变细胞信号状态间接抑制 c-Erb-A α-2 的转录调控功能。 | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $40.00 $51.00 $102.00 | 1 | |
邻苯二甲酸二丁酯会扰乱正常的内分泌功能，并可能干扰甲状腺激素与 c-Erb-A α-2 的结合，从而抑制甲状腺激素反应基因的激活。 | ||||||