c-Erb-A α-2激活剂
常见的c-Erb-A α-2激活剂包括但不限于L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸游离酸CAS 6893-02-3、L-甲状腺素游离酸CAS 51-48- 9、9-顺式维甲酸CAS 5300-03-8、Selumetinib CAS 606143-52-6和丁酸钠CAS 156-54-7。
c-Erb-A α-2激活剂是一组能影响c-Erb-A α-2功能活性的化合物，c-Erb-A α-2是一种核受体，能调节基因转录以响应甲状腺激素。三碘甲状腺原氨酸（T3）是 c-Erb-A α-2 的内源性配体，可直接与受体结合，诱导反应基因的转录变化，是最直接的激活形式。其他化合物，如四碘甲状腺乙酸（tetrac）和甲状腺激素类似物，如 GC-1（Sobetirome）和 DITPA，也与 c-Erb-A α-2 发生相互作用，只是特异性和效力不同。这些类似物保持了通过甲状腺激素反应元件促进基因表达的关键特性。此外，四溴双酚 A（TBBPA）和白藜芦醇等化合物也会影响 c-Erb-A α-2 的活性，尽管它们是通过与受体或其信号通路进行更间接的相互作用。
此外，有些激活剂是通过形成受体异二聚体来发挥作用的，RXR 激动剂贝沙罗汀就是这种情况，它通过促进形成受体介导转录所必需的 RXR/TR 异二聚体来间接促进 c-Erb-A α-2 的活性。KB-141、CO23 和 TRIAC 等化合物尽管亲和力和作用各不相同，但都有助于调节甲状腺激素信号转导，从而可能影响 c-Erb-A α-2 的功能活性。虽然Selumetinib和AG 1478等化合物不直接靶向甲状腺激素受体，但它们会影响c-Erb-A α-2发挥作用的更广泛的信号转导环境。通过分别抑制MEK或表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性，这些化合物可能会改变信号平衡，从而间接增强c-Erb-A α-2的信号转导，导致靶基因的转录增加。这一系列不同的激活剂说明，c-Erb-A α-2 活性的调控具有多层次性和复杂的途径。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
三碘甲状腺原氨酸或 T3 是一种活性甲状腺激素，可直接与 c-Erb-A α-2 结合，从而激活其转录活性。T3 与 c-Erb-A α-2 结合会导致构象变化，从而招募辅激活蛋白并启动基因转录。 | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
甲状腺素（也称为T4）是一种在靶组织中转化为活性形式T3的激素前体。T4可通过转化为T3间接增强c-Erb-A α-2的活性，进而激活受体。 | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
9-顺式-维甲酸是一种类维生素A，可与类维生素A X受体（RXR）结合，后者与c-Erb-A α-2形成异二聚体。这种异二聚体对于DNA结合和甲状腺激素反应基因的转录调控至关重要。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib是一种MEK抑制剂，可通过调节MAPK通路的下游效应间接增强c-Erb-A α-2的活性，从而影响甲状腺激素信号传导和c-Erb-A α-2介导的转录。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可增加组蛋白的乙酰化，从而形成更开放的染色质结构。这可以增强c-Erb-A α-2对DNA的接触及其转录活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可以激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平并激活蛋白激酶A。激活的蛋白激酶A可以磷酸化与c-Erb-A α-2相互作用的蛋白质，从而可能增强其转录活性。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷是一种环磷酸腺苷类似物，可以渗透细胞膜并激活蛋白激酶 A。这种激活可以通过促进辅助因子招募或改变其磷酸化状态来增强 c-Erb-A α-2 活性。 | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
贝沙罗汀是一种视黄醇 X 受体（RXR）激动剂，可与 c-Erb-A α-2 形成异二聚体。贝沙罗汀激活 RXR 可增强 c-Erb-A α-2 的转录物活性。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
罗格列酮是一种PPARγ激动剂，可以与RXR异源二聚化，类似于c-Erb-A α-2。罗格列酮虽然不是直接激活剂，但可通过作用于PPARγ间接影响c-Erb-A α-2的转录调控功能。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
氯化锂可抑制糖原合酶激酶-3（GSK-3）。抑制GSK-3可能会影响与甲状腺激素信号相互作用的信号通路，从而增强c-Erb-A α-2的活性。 | ||||||