c-Erb-A α-2 Ativadores
Os activadores comuns de c-Erb-A α-2 incluem, entre outros, L-3,3′,5-Triiodotironina, ácido livre CAS 6893-02-3, L-Tiroxina, ácido livre CAS 51-48-9, ácido 9-cis-retinóico CAS 5300-03-8, Selumetinib CAS 606143-52-6 e Butirato de sódio CAS 156-54-7.
Os activadores c-Erb-A α-2 são um conjunto de compostos químicos que influenciam a atividade funcional do c-Erb-A α-2, um recetor nuclear que modula a transcrição de genes em resposta às hormonas da tiroide. A triiodotironina (T3) é o ligando endógeno do c-Erb-A α-2, ligando-se diretamente ao recetor e induzindo alterações transcricionais nos genes de resposta, representando a forma mais direta de ativação. Outros compostos, como o ácido tetraiodotiroacético (tetrac) e os análogos da hormona tiroideia, como o GC-1 (Sobetirome) e o DITPA, também interagem com o c-Erb-A α-2, embora com diferentes graus de especificidade e potência. Estes análogos mantêm a caraterística fundamental de promover a expressão genética através dos elementos de resposta à hormona da tiroide. Além disso, compostos como o Tetrabromobisfenol A (TBBPA) e o Resveratrol afectam a atividade do c-Erb-A α-2, embora através de interacções mais indirectas com o recetor ou as suas vias de sinalização.
Além disso, alguns activadores funcionam através da formação de heterodímeros de receptores, como é o caso do Bexaroteno, um agonista do RXR que promove indiretamente a atividade do c-Erb-A α-2 ao facilitar a formação de heterodímeros RXR/TR essenciais para a transcrição mediada pelo recetor. Compostos como o KB-141, CO23 e TRIAC, apesar de afinidades e efeitos variáveis, contribuem todos para a modulação da sinalização da hormona tiroideia, com potencial impacto na atividade funcional do c-Erb-A α-2. Embora compostos como o selumetinib e o AG 1478 não visem diretamente os receptores da hormona tiroideia, influenciam a paisagem de sinalização mais ampla em que o c-Erb-A α-2 opera. Ao inibir a atividade da tirosina quinase MEK ou EGFR, respetivamente, estes compostos podem alterar o equilíbrio da sinalização de uma forma que aumenta indiretamente a sinalização c-Erb-A α-2, conduzindo a um aumento da transcrição dos genes alvo. Este conjunto diversificado de activadores ilustra as múltiplas camadas de regulação e a complexidade das vias que convergem para a modulação da atividade do c-Erb-A α-2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
A triiodotironina ou T3 é a hormona tiroideia ativa que se liga diretamente à c-Erb-A α-2, levando à ativação da sua atividade transcricional. A ligação de T3 a c-Erb-A α-2 resulta em alterações conformacionais que permitem o recrutamento de proteínas coactivadoras e o início da transcrição do gene. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
A tiroxina, também conhecida como T4, é uma pró-hormona que é convertida na forma ativa T3 nos tecidos-alvo. A T4 pode aumentar a atividade do c-Erb-A α-2 indiretamente ao ser convertida em T3, que ativa o recetor. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
O ácido 9-cis-retinóico é um retinoide que pode ligar-se ao recetor X do retinoide (RXR), que se heterodimeriza com o c-Erb-A α-2. Esta heterodimerização é essencial para a ligação ao ADN e para a regulação da transcrição dos genes que respondem às hormonas da tiroide. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
O selumetinib é um inibidor da MEK que pode aumentar indiretamente a atividade do c-Erb-A α-2 através da modulação dos efeitos a jusante da via MAPK, o que pode ter impacto na sinalização da hormona da tiroide e na transcrição mediada pelo c-Erb-A α-2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio é um inibidor da histona desacetilase que pode aumentar a acetilação das histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais aberta. Isto pode aumentar o acesso do c-Erb-A α-2 ao ADN e a sua atividade de transcrição. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de cAMP e activando a PKA. A PKA activada pode fosforilar proteínas que interagem com o c-Erb-A α-2, aumentando potencialmente a sua atividade transcricional. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O Dibutiril AMPc é um análogo do AMPc que pode permear as membranas celulares e ativar a PKA. Esta ativação pode levar a uma maior atividade do c-Erb-A α-2, promovendo o recrutamento de coactivadores ou modificando o seu estado de fosforilação. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
O bexaroteno é um agonista do recetor do retinoide X (RXR) que pode formar heterodímeros com o c-Erb-A α-2. A ativação do RXR pelo bexaroteno pode aumentar a atividade transcricional do c-Erb-A α-2. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona é um agonista do PPARγ que pode heterodimerizar-se com o RXR, semelhante ao c-Erb-A α-2. Embora não seja um ativador direto, a rosiglitazona pode influenciar as funções reguladoras da transcrição do c-Erb-A α-2 indiretamente através da sua ação no PPARγ. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio pode inibir a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3). A inibição da GSK-3 pode afetar as vias de sinalização que interagem com a sinalização da hormona tiroideia, aumentando potencialmente a atividade da c-Erb-A α-2. | ||||||