Date published: 2025-12-22

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BZW1 Inhibitoren

Gängige BZW1 Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, NVP-AEW541 CAS 475489-16-8, Sorafenib CAS 284461-73-0, Linsitinib CAS 867160-71-2 und MDV3100 CAS 915087-33-1.

BZW1, auch bekannt als BZW2 oder TRIP-Br2, ist ein Transkriptionsregulator, der an der Zellproliferation, Differenzierung und Tumorentstehung beteiligt ist. Dieses Protein fungiert als transkriptioneller Koaktivator, der mit verschiedenen Transkriptionsfaktoren interagiert, um die Expression von Genen zu modulieren, die an der Zellzyklusprogression und Onkogenese beteiligt sind. Durch seine Verbindung mit Transkriptionsfaktoren wie E2F übt BZW1 die Kontrolle über die Transkriptionsmaschinerie aus und beeinflusst die Expression von Genen, die für die Zellproliferation und das Überleben entscheidend sind.

Die Hemmung von BZW1 erfolgt in erster Linie durch die Beeinflussung des IGF-1R-Signalwegs (Insulin-like Growth Factor 1 Receptor), der eine zentrale Rolle bei der Regulierung von Zellwachstum und -vermehrung spielt. Chemische Inhibitoren, die auf den IGF-1R abzielen, unterbrechen nachgelagerte Signalkaskaden, die an der BZW1-Expression beteiligt sind, und regulieren so indirekt dessen Aktivität herunter. Indem sie in die IGF-1R-Signalübertragung eingreifen, modulieren diese Inhibitoren die Transkriptionslandschaft, was letztlich zur Hemmung der BZW1-vermittelten transkriptionellen Koaktivierung führt. Diese Inhibitionsstrategie bietet einen vielversprechenden Weg für die Entwicklung von Maßnahmen, die auf eine abweichende Zellproliferation und onkogene Prozesse abzielen, die mit einer dysregulierten BZW1-Aktivität einhergehen.

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NVP-AEW541

475489-16-8sc-507395
5 mg
$285.00
(0)

IGF-1R-Inhibitor, der auf den insulinähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptor abzielt und BZW1 indirekt durch Hemmung der vorgelagerten Signalübertragung herunterreguliert.

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

Zielt auf die BCR-ABL-Kinase ab, die bei chronischer myeloischer Leukämie eingesetzt wird, um anormale Signalübertragung zu blockieren.

Linsitinib

867160-71-2sc-396762
sc-396762A
5 mg
10 mg
$143.00
$260.00
1
(0)

Dualer IGF-1R/IR-Inhibitor, der sich auf den Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptor und die Insulinrezeptor-Signalübertragung auswirkt und über eine nachgeschaltete Signalmodulation zur Hemmung der BZW1-Expression führt.

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

Hemmt mehrere Kinasen, darunter RAF und VEGFR, die bei fortgeschrittenem Nieren- und hepatozellulärem Karzinom eingesetzt werden.

BMS-754807

1001350-96-4sc-507396
5 mg
$304.00
(0)

IGF-1R-Inhibitor, der die Signalübertragung durch den insulinähnlichen Wachstumsfaktor 1-Rezeptor unterdrückt und letztlich die BZW1-Expression durch Interferenz mit dem nachgeschalteten Signalweg hemmt.

MDV3100

915087-33-1sc-364354
sc-364354A
5 mg
50 mg
$240.00
$1030.00
7
(1)

Zielt auf Androgenrezeptoren ab, die zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden, indem sie die Androgen-Signalübertragung blockieren.

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

Selektive Hemmung der EGFR-Kinase mit T790M-Mutation, die bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird, der gegen andere EGFR-Inhibitoren resistent ist.

GSK1838705A

1116235-97-2sc-364502
sc-364502A
5 mg
50 mg
$240.00
$992.00
(0)

IGF-1R/IR-Inhibitor, der die Signalübertragung durch den Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor 1-Rezeptor und den Insulinrezeptor unterbricht, was zu einer Herunterregulierung der BZW1-Expression durch Hemmung der nachgeschalteten Kaskaden führt.

IGF-1R Inhibitor, PPP

477-47-4sc-204008A
sc-204008
sc-204008B
1 mg
10 mg
100 mg
$112.00
$199.00
$877.00
63
(1)

IGF-1R-Inhibitor, der sich auf die Insulin-ähnliche Wachstumsfaktor-1-Rezeptor-Signalgebung auswirkt und dadurch indirekt die BZW1-Expression durch Modulation nachgeschalteter Signalwege unterdrückt.

Ibrutinib

936563-96-1sc-483194
10 mg
$153.00
5
(0)

Irreversible Hemmung der BTK-Kinase, die bei bösartigen B-Zell-Erkrankungen eingesetzt wird, um die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung zu blockieren.