Brpf1-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von Brpf1 fördern, indem sie die Chromatin-Umgebung und die Konkurrenzsituation der Histon-Acetyltransferasen verändern. Trichostatin A, SAHA, MGCD0103 und Scriptaid sind allesamt Histon-Deacetylase-Inhibitoren, die zu einer entspannteren Chromatinstruktur beitragen und damit den Zugang von Brpf1 zu Histonsubstraten erleichtern und seine Histon-Acetyltransferase-Funktionalität verbessern. Dieser entspannte Chromatinzustand ist entscheidend dafür, dass Brpf1 die Histone wirksam modifizieren kann, wodurch Genexpressionsmuster gefördert werden, die für seine Aktivierung förderlich sind. In ähnlicher Weise schränken die selektiven p300/CBP-Inhibitoren C646, Garcinol und I-CBP112 die Acetylierungsaktivität dieser konkurrierenden Histon-Acetyltransferasen ein und ermöglichen es Brpf1, Acetyl-CoA-Substrate mit größerer Effizienz und Spezifität zu nutzen.
Diese Inhibitoren sorgen dafür, dass die Brpf1-Aktivatoren ein Spektrum chemischer Substanzen umfassen, die die funktionelle Aktivität von Brpf1 indirekt verstärken, indem sie die Chromatindynamik und die Histon-Acetylierungskonkurrenz modulieren. Inhibitoren der Histondeacetylase wie Trichostatin A, SAHA (Vorinostat), MGCD0103 und Scriptaid vermindern die Deacetylierung und begünstigen eine offenere Chromatinkonformation, die Brpf1 einen besseren Zugang zu seinen Histonzielen ermöglicht und damit seine eigentliche Histon-Acetyltransferase (HAT)-Aktivität erleichtert. Dieser offene Zustand des Chromatins ist für Brpf1 unerlässlich, um Histone effektiv zu acetylieren, was wiederum die Genexpressionsmuster beeinflussen kann, die für seine Aktivierung wichtig sind. Indem sie die Acetyltransferase-Aktivitäten von p300/CBP durch den Einsatz von C646, Garcinol und I-CBP112 einschränken, sorgen diese Inhibitoren außerdem direkt dafür, dass Brpf1 weniger Konkurrenz um Acetyl-CoA-Substrate erfährt, wodurch Brpf1 indirekt in die Lage versetzt wird, Histone effizienter zu acetylieren, was seine Rolle bei der Genregulation stärkt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardsäure ist ein Histonacetyltransferase-Inhibitor, der zu einer erhöhten Brpf1-Aktivität führen kann, indem er die Konkurrenz verringert, wodurch Brpf1 Histone effizienter acetylieren und die für seine funktionelle Aktivierung relevante Genexpression beeinflussen kann. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver p300/CBP-Histon-Acetyltransferase-Inhibitor, der indirekt die Brpf1-Aktivität erhöht, indem er die Konkurrenz um Acetyl-CoA-Substrate reduziert, wodurch Brpf1 Histone effektiver modifizieren kann. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es ist bekannt, dass Curcumin Histon-Acetyltransferase-Enzyme hemmt und dadurch möglicherweise die Brpf1-Aktivität erhöht, indem es kompetitive Acetylierungsreaktionen verringert, was zu einer erhöhten Brpf1-vermittelten Acetylierung von Histon-Targets führen könnte. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Garcinol ist ein Inhibitor der p300/CBP-Histon-Acetyltransferasen, der die Brpf1-Aktivität verstärken kann, indem er die kompetitive Acetylierung verringert und es Brpf1 ermöglicht, Histon-Targets effizienter zu acetylieren. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der indirekt die Brpf1-Aktivität steigern kann, indem er eine offene Chromatin-Konfiguration fördert und so die Bindung und Funktion von Brpf1 bei der Acetylierung von Histonen erleichtert. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
MGCD0103, ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, könnte die Brpf1-Aktivität erhöhen, indem er eine besser zugängliche Chromatinumgebung für Brpf1 schafft, damit es seine Histon-Acetyltransferase-Aktivität ausüben kann, da es vorzugsweise die Genexpression beeinflusst. | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
Scriptaid ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Brpf1-Aktivität durch Förderung der Chromatin-Entspannung steigern und Brpf1 in die Lage versetzen kann, Histone effektiver zu acetylieren, wodurch die Genexpression beeinflusst wird. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 ist ein selektiver CBP/p300-Inhibitor, der die Aktivität von Brpf1 verstärken kann, indem er die Histonacetylierung durch CBP/p300 reduziert und es Brpf1 ermöglicht, seine Zielhistone mit geringerer Konkurrenz zu acetylieren. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 ist ein selektiver Histon-Deacetylase-Inhibitor, der indirekt die Brpf1-Aktivität verstärken kann, indem er einen offenen Chromatin-Zustand fördert und so möglicherweise die Fähigkeit von Brpf1 erleichtert, Histon-Targets zu acetylieren. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der die Brpf1-Aktivität durch Hemmung der Bindung von BET-Proteinen an acetylierte Histone verstärken kann, wodurch Brpf1 möglicherweise effektiver mit seinen Histon-Substraten interagieren kann. |