BMP-1-Aktivatoren sind eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität von BMP-1 modulieren können, einem Protein, das an der Bildung der extrazellulären Matrix und der Knochenentwicklung beteiligt ist. Diese Aktivatoren wirken über eine Vielzahl von Mechanismen, die häufig die Modulation von Signalwegen beinhalten, die die Aktivität von BMP-1 beeinflussen können. Die ausgewählten Aktivatoren beeinflussen den BMP-1-Signalweg in erster Linie durch die Modulation des intrazellulären cAMP-Spiegels oder die Regulierung der intrazellulären Kalzium-Signalübertragung. Aktivatoren wie Forskolin, IBMX und Rolipram erhöhen den cAMP-Spiegel, entweder direkt (Forskolin) oder durch Hemmung seines Abbaus (IBMX, Rolipram). Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels führt zur Stimulierung des Smad1/5/8-Komplexes, der einen Komplex mit Smad4 bildet und in den Zellkern transloziert, um die BMP-1-Genexpression zu modulieren. Diese Aktivatoren sind ein Beispiel für Wirkstoffe, die dem BMP-1 vorgeschaltet sind und seine Aktivität indirekt durch die Beeinflussung anderer zellulärer Prozesse modulieren können.
Andere Aktivatoren wie A23187, Thapsigargin, PMA, Ionomycin und BAPTA-AM wirken durch die Regulierung der intrazellulären Kalzium-Signalübertragung. Diese Aktivatoren erhöhen entweder direkt den intrazellulären Kalziumspiegel (A23187, Thapsigargin, Ionomycin) oder verändern die Kalziumsignalübertragung (BAPTA-AM), was zur Aktivierung der kalziumabhängigen PKC führt. Die aktivierte PKC kann den Transkriptionsfaktor NFAT phosphorylieren und aktivieren, der dann in den Zellkern wandert und die BMP-1-Genexpression verstärkt. Darüber hinaus wirken einige der identifizierten Aktivatoren, wie U73122, LY294002, SB415286 und BIO, durch die Modulation anderer Signalwege, die BMP-1 beeinflussen können. U73122, ein PLC-Inhibitor, verändert die PKC-Aktivität und in der Folge die Aktivierung von NFAT, was möglicherweise zu Veränderungen der BMP-1-Genexpression führt. LY294002, SB415286 und BIO wirken alle durch Modulation des PI3K/Akt/GSK-3β-Signalwegs, was zu Veränderungen der β-Catenin-Stabilität und seiner Interaktion mit TCF/LEF-Transkriptionsfaktoren führt, die die BMP-1-Genexpression beeinflussen können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein direkter Aktivator der Adenylatcyclase, einem Enzym, das die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Im BMP-1-Signalweg können erhöhte cAMP-Spiegel Smad1/5/8 stimulieren, das dann einen Komplex mit Smad4 bildet. Dieser Komplex wandert in den Zellkern, wo er die BMP-1-Genexpression modulieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, den Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhält IBMX erhöhte cAMP-Spiegel aufrecht, die den Smad1/5/8-Komplex stimulieren und anschließend die BMP-1-Genexpression verstärken können. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer. Durch die selektive Hemmung von PDE4 verhindert es den cAMP-Abbau, was zur Stimulierung des Smad1/5/8-Komplexes und zur Steigerung der BMP-1-Genexpression führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhte Calciumspiegel können die calciumabhängige PKC aktivieren, die den Transkriptionsfaktor NFAT phosphorylieren und aktivieren kann. Aktiviertes NFAT wandert in den Zellkern und kann die BMP-1-Genexpression verstärken. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin induziert die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern, wodurch der zytosolische Kalziumspiegel erhöht wird. Dieser Anstieg kann die kalziumabhängige PKC aktivieren, was zur Aktivierung von NFAT und zur anschließenden Verstärkung der BMP-1-Genexpression führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann NFAT phosphorylieren und aktivieren, das dann in den Zellkern wandert und die BMP-1-Genexpression verstärkt. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin, ein Calcium-Ionophor, erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Der erhöhte Calciumspiegel aktiviert die calciumabhängige PKC, die NFAT phosphorylieren und aktivieren kann. Nach der Aktivierung wandert NFAT in den Zellkern und verstärkt die BMP-1-Genexpression. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM ist ein Calciumchelator, der die intrazellulären Calciumspiegel verändern kann. Durch die Beeinflussung der Calciumspiegel kann BAPTA-AM die Aktivität der calciumabhängigen PKC und die anschließende Aktivierung von NFAT modulieren, was die BMP-1-Genexpression verstärken kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K wird die nachgeschaltete Aktivierung von Akt verhindert, das GSK-3β phosphorylieren und hemmen kann. Die Hemmung von GSK-3β kann die Stabilität von β-Catenin erhöhen, das an TCF/LEF-Transkriptionsfaktoren im Zellkern binden und die BMP-1-Genexpression modulieren kann. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO ist ein spezifischer Inhibitor von GSK-3β. Indem er GSK-3β hemmt, stabilisiert er β-Catenin, das im Zellkern an TCF/LEF-Transkriptionsfaktoren binden und die BMP-1-Genexpression modulieren kann. |