BEGAIN Aktivatoren

Gängige BEGAIN Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

BEGAIN-Aktivatoren wirken über eine Vielzahl biochemischer Mechanismen, die in erster Linie die Modulation von Phosphorylierungszuständen durch verschiedene Kinasen beinhalten. Einer dieser Mechanismen ist die direkte Stimulierung der Adenylatzyklase, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) in der Zelle führt. Das erhöhte cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), eine Kinase, die eine Vielzahl von Proteinen, darunter auch BEGAIN, phosphoryliert und dadurch ihre Aktivität steigert. In ähnlicher Weise können auch zelldurchlässige cAMP-Analoga die PKA aktivieren, die wiederum BEGAIN phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität erhöhen kann. Die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) durch andere Mittel spielt ebenfalls eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung von BEGAIN. Verbindungen, die PKC aktivieren, führen zur Phosphorylierung ihrer verschiedenen Substrate, zu denen auch BEGAIN gehören kann, was die Potenzierung seiner Aktivität fördert. Darüber hinaus kann die Hemmung von Proteinphosphatasen die Dephosphorylierung von BEGAIN verhindern, was zu anhaltenden Aktivierungszuständen führt.

Andere Moleküle beeinflussen die intrazelluläre Kalziumkonzentration, die für die Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen, die BEGAIN phosphorylieren können, entscheidend ist. Kalzium-Ionophore erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch Kinasen wie die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) aktiviert werden, die BEGAIN phosphorylieren und damit seine Aktivität erhöhen können. Darüber hinaus führt die Hemmung von Kalzium-ATPasen durch spezifische Verbindungen zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums, wodurch wiederum kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von BEGAIN führen können. Schließlich führt die Modulation des MAPK/ERK-Stoffwechsels durch verschiedene Wirkstoffe zur Aktivierung nachgeschalteter Kinasen, die das Potenzial haben, BEGAIN zu phosphorylieren und damit seine Aktivität positiv zu beeinflussen, ohne direkt mit dem Protein zu interagieren oder die Genexpression zu beeinflussen.