Aktivatoren des BC051019-Proteins, so genannte BC051019-Aktivatoren, sind eine chemische Klasse, die die Aktivität dieses spezifischen Proteins hochregulieren soll. Der Weg zur Identifizierung dieser Moleküle beginnt in der Regel mit einem Hochdurchsatz-Screening (HTS), einem automatisierten Verfahren, mit dem schnell eine große Anzahl von Verbindungen auf ihre Fähigkeit getestet werden kann, die Aktivität von BC051019 zu beeinflussen. In dieser Phase wird eine vielfältige chemische Bibliothek gegen das Zielprotein getestet, wobei quantitative Assays verwendet werden, die messbare Signale wie Fluoreszenz oder Lumineszenz erzeugen, wenn die Aktivität von BC051019 verändert wird. Verbindungen, die eine Erhöhung der Aktivität des BC051019-Proteins zeigen, werden als Treffer betrachtet und für die weitere Validierung ausgewählt. Anschließend werden sekundäre Tests durchgeführt, die spezifischer und strenger sind als das primäre HTS, um sicherzustellen, dass diese Treffer tatsächlich echte Aktivatoren von BC051019 sind. Diese sekundären Tests helfen dabei, unspezifische Aktivatoren oder Verbindungen herauszufiltern, die ein Signal über einen indirekten Mechanismus erzeugen, der nichts mit der BC051019-Aktivierung zu tun hat.
Nach der Identifizierung und Validierung potenzieller BC051019-Aktivatoren wird eine detaillierte Charakterisierung ihrer Interaktion mit dem BC051019-Protein vorgenommen. Techniken wie die Röntgenkristallographie oder die Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) können eingesetzt werden, um die strukturellen Details des Aktivator-BC051019-Komplexes zu klären. Diese strukturellen Einblicke sind entscheidend, um zu verstehen, wie diese Aktivatoren die Aktivität des Proteins verstärken, indem sie die Bindungsstellen und die Konformationsänderungen aufdecken, die durch die Interaktion ausgelöst werden. Zusätzlich werden biophysikalische Methoden wie Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und isothermale Titrationskalorimetrie (ITC) eingesetzt, um quantitative Informationen über die Bindungskinetik und Affinität der Aktivatoren zu BC051019 zu erhalten. Anhand dieser Daten lässt sich feststellen, wie leicht die Aktivatoren an das Protein binden und wie stark die Wechselwirkung ist. Darüber hinaus spielen Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) eine entscheidende Rolle im Optimierungsprozess.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel anhebt und dadurch möglicherweise kalziumabhängige Proteine aktiviert, zu denen auch "BC051019" gehören könnte, wenn es kalziumempfindlich ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator, der die Aktivität von "BC051019" verstärken könnte, wenn sie durch PKC-vermittelte Phosphorylierung moduliert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Kinase-Hemmer, der möglicherweise die Aktivität von BC051019" verstärken könnte, indem er konkurrierende Kinasewege hemmt und damit indirekt seine Aktivität beeinflusst. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Aktivität von "BC051019" verstärken könnte, indem er Signalwege, die der PI3K nachgeschaltet sind, verändert, falls "BC051019" an diesen Wegen beteiligt ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der das Gleichgewicht der Signalübertragung in Richtung der Wege verschieben könnte, an denen BC051019 beteiligt ist, wenn es Teil des MAPK/ERK-Wegs ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt p38 MAPK, was möglicherweise die Signalwege verstärkt, zu denen BC051019 gehört, wenn es durch p38 MAPK-Signalisierung negativ reguliert wird. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Kalzium-Ionophor, der die kalziumabhängigen Signalwege verstärkt, und könnte die Aktivität von BC051019 erhöhen, wenn diese kalziumreguliert ist. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt PDE5 wie Sildenafil und könnte die Aktivität von BC051019 in ähnlicher Weise verstärken, wenn es an der cGMP-vermittelten Signalübertragung beteiligt ist. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 hemmt die Rac1-GEF-Interaktion, was die Aktivität von BC051019 verstärken könnte, wenn es an den durch Rac1 regulierten Zellsignalwegen beteiligt ist. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Diese Verbindung hemmt GSK3β, was zur Aktivierung von BC051019 führen könnte, wenn es durch GSK3β-abhängige Phosphorylierung reguliert wird. |