BC030500 Aktivatoren
Gängige BC030500 Activators sind unter underem (–)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Tenovin-6 CAS 1011557-82-6, p53 Activator III, RITA CAS 213261-59-7, PRIMA-1 CAS 5608-24-2 und Piperlongumine CAS 20069-09-4.
p53-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität von p53, einem wichtigen Tumorsuppressorprotein, verstärken. Nutlin-3a, RITA, Cyclic Pifithrin-α, JNJ-26854165 und NSC 66811 sind allesamt Moleküle, die in die Interaktion zwischen p53 und seinen negativen Regulatoren MDM2 und MDMX eingreifen. Indem es die Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau von p53 verhindert, ermöglicht Nutlin-3a die Akkumulation und Aktivierung von p53 innerhalb der Zelle. In ähnlicher Weise bindet RITA direkt an p53 und schützt es vor dem MDM2-vermittelten Abbau. Cyclisches Pifithrin-α und JNJ-26854165 hemmen die p53-MDM2-Interaktion, was zu einer Stabilisierung von p53 führt, und NSC 66811 zielt auf die p53-MDMX-Interaktion ab und trägt so zur erhöhten Aktivität von p53 bei. Darüber hinaus sind Prima-1, SCH 529074, CP-31398 und MIRA-1 Wirkstoffe, die die aktive Konformation und Funktionalität von mutiertem p53 wiederherstellen und damit seine tumorsuppressive Funktion reaktivieren. Piperlongumin entfaltet seine Wirkung durch eine Erhöhung der ROS-Konzentration, die eine p53-abhängige zelluläre Stressreaktion auslösen kann.
Darüber hinaus verstärken Tenovin-6 und Sirtinol die Aktivität von p53, indem sie die Deacetylase-Aktivitäten von SIRT1 und SIRT2 hemmen, was zu einer erhöhten Acetylierung von p53 und einer anschließenden Aktivierung führt. Diese Modifikation ist entscheidend für die Rolle von p53 bei der Reaktion auf DNA-Schäden und führt zum Stillstand des Zellzyklus oder zur Apoptose in geschädigten Zellen. Die Aktivierung von p53 durch diese Wirkstoffe ist ein wichtiger Vorgang, um die Integrität des Genoms zu erhalten und die Vermehrung potenziell onkogener Zellen zu verhindern. Insgesamt wirken diese p53-Aktivatoren über verschiedene Wege, um die ordnungsgemäße Funktion von p53 sicherzustellen, indem sie entweder direkt seinen Abbau blockieren, mutierte Formen reaktivieren oder posttranslationale Modifikationen modulieren, die für seine Aktivierung wesentlich sind.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Ein MDM2-Antagonist, der die MDM2-vermittelte Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau von p53 verhindert, was zur Stabilisierung und Aktivierung des p53-Proteins führt. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Ein kleines Molekül, das p53 durch Hemmung der Protein-Deacetylase-Aktivitäten von SIRT1 und SIRT2 aktiviert, was zu einer erhöhten Acetylierung und Aktivierung von p53 führt. | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
Ein kleines Molekül, das an p53 bindet und dessen Interaktion mit der E3-Ubiquitin-Protein-Ligase MDM2 blockiert, was zur Aktivierung von p53 und dessen Anreicherung in der Zelle führt. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
Eine Verbindung, die die aktive Konformation von mutiertem p53 wiederherstellt, was zu dessen Reaktivierung und Wiederherstellung der Tumorsuppressorfunktionen führt. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Ein bioaktiver Wirkstoff aus der Piper longum-Pflanze; erhöht den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in den Zellen, was die Aktivierung von p53 als Teil der zellulären Stressreaktion verstärken kann. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
Eine zyklische Version von Pifithrin-α, die die Interaktion zwischen p53 und seinem negativen Regulator MDM2 hemmt, was zu einer erhöhten p53-Aktivität führt. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
Ein kleines Molekül, das als HDM2-Antagonist (humanes MDM2) wirkt und zur Stabilisierung und Aktivierung von p53 führt. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
Ein kleines Molekül, das mutierte p53-Proteine in eine Konformation umwandelt, die der von Wildtyp p53 ähnelt, was zu einer Reaktivierung von p53 führt. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Ein Hemmstoff der NAD-abhängigen Deacetylase SIRT1, der zu einer erhöhten Acetylierung und Aktivierung von p53 als Teil der DNA-Schadensreaktion führt. | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
Eine Verbindung, die die Interaktion zwischen p53 und MDMX, einem weiteren negativen Regulator von p53, unterbricht, was zu einer erhöhten p53-Aktivierung führt. | ||||||