Date published: 2025-9-7

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PRIMA-1 (CAS 5608-24-2)

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Alternative Namen:
2,2-bis(Hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
Anwendungen:
PRIMA-1 ist ein Reaktivator von p53 und Auslöser der Apoptose
CAS Nummer:
5608-24-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
185.22
Summenformel:
C9H15NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PRIMA-1, ein Akronym, das für die Reaktivierung von p53 und die Induktion von massiver Apoptose steht, stellt einen bedeutenden Fortschritt in der Erforschung zellulärer Mechanismen und der Tumorbiologie dar. Der primäre Mechanismus des kleinen Moleküls PRIMA-1 beruht auf seiner Fähigkeit, das Tumorsuppressorprotein p53 in seinen mutierten Formen zu reaktivieren und damit seine Transkriptionsaktivitäten und seine apoptotischen Funktionen wiederherzustellen. Diese Wiederherstellung ist ausschlaggebend für die Auslösung der p53-abhängigen Apoptose, die im Wesentlichen zur gezielten Beseitigung von Tumorzellen führt, indem der natürliche Mechanismus der Zelle zur Zerstörung abnormer Zellen wiederhergestellt wird.


PRIMA-1 (CAS 5608-24-2) Literaturhinweise

  1. Wiederherstellung der Tumorsuppressorfunktion von mutiertem p53 durch eine niedermolekulare Verbindung.  |  Bykov, VJ., et al. 2002. Nat Med. 8: 282-8. PMID: 11875500
  2. Wiederherstellung von p53 zur Begrenzung des Tumorwachstums.  |  Wang, W. and El-Deiry, WS. 2008. Curr Opin Oncol. 20: 90-6. PMID: 18043262
  3. In vitro und in vivo zytotoxische Wirkungen von PRIMA-1 auf hepatozelluläre Karzinomzellen, die die Mutation p53ser249 exprimieren.  |  Shi, H., et al. 2008. Carcinogenesis. 29: 1428-34. PMID: 18048389
  4. PRIMA-1 wirkt synergistisch mit Adriamycin, um den Zelltod bei nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen zu induzieren.  |  Magrini, R., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 2363-73. PMID: 18442053
  5. PRIMA-1 hemmt das Wachstum von Brustkrebszellen durch Reaktivierung des mutierten p53-Proteins.  |  Liang, Y., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1015-23. PMID: 19787255
  6. PRIMA-1(MET)/APR-246 zielt auf mutierte Formen der p53-Familienmitglieder p63 und p73.  |  Rökaeus, N., et al. 2010. Oncogene. 29: 6442-51. PMID: 20818419
  7. PRIMA-1 induziert die Autophagie in Krebszellen, die eine p53-Mutation oder einen Wildtyp tragen.  |  Russo, D., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1833: 1904-13. PMID: 23545415
  8. PRIMA-1 induziert selektiv eine globale DNA-Demethylierung in Schilddrüsenkrebszellen mit p53-Mutationen.  |  Qiang, W., et al. 2014. J Biomed Nanotechnol. 10: 1249-58. PMID: 24804545
  9. PRIMA-1, ein mutierter p53-Reaktivator, löst Apoptose aus und verstärkt die Zytotoxizität von Chemotherapeutika in Pankreaskrebszelllinien.  |  Izetti, P., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 783-94. PMID: 24838627
  10. PRIMA-1 induce l'apoptosi mediata da caspasi nelle cellule di leucemia promielocitica acuta NB4 attraverso l'inibizione del fattore nucleareκB e la downregulation di Bcl-2, XIAP e c-Myc.  |  Farhadi, E., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 51-58. PMID: 27548348
  11. Mutiertes p53 als Ziel für die Krebsbehandlung.  |  Duffy, MJ., et al. 2017. Eur J Cancer. 83: 258-265. PMID: 28756138
  12. PRIMA-1 e PRIMA-1Met (APR-246): Dalla riattivazione di p53 di tipo mutante/selvatico a meccanismi inaspettati alla base del loro potente effetto antitumorale nelle terapie combinate.  |  Perdrix, A., et al. 2017. Cancers (Basel). 9: PMID: 29258181
  13. Mutiertes p53 bei Brustkrebs: Potenzial als therapeutisches Ziel und Biomarker.  |  Duffy, MJ., et al. 2018. Breast Cancer Res Treat. 170: 213-219. PMID: 29564741
  14. Antitumorwirkung von PRIMA-1 und PRIMA-1Met (APR246) bei hämatologischen Malignomen: Immer noch eine von der P53-Mutation abhängige Angelegenheit?  |  Menichini, P., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33430525
  15. PRIMA-1 hemmt die Y220C p53 Amyloid-Aggregation und wirkt synergistisch mit Cisplatin bei hepatozellulärem Karzinom.  |  Paz, MM., et al. 2023. Front Mol Biosci. 10: 1165132. PMID: 37101558

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PRIMA-1, 5 mg

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PRIMA-1, 25 mg

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25 mg
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