Glucokinase-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die Aktivierung der Glucokinase katalysieren, eines Schlüsselenzyms, das den Glukosestoffwechsel in der Leber und den β-Zellen der Bauchspeicheldrüse reguliert. Glukose, das natürliche Substrat der Glucokinase, steigert deren Aktivität direkt durch allosterische Aktivierung, wodurch die Affinität des Enzyms für Glukose erhöht und die Phosphorylierung von Glukose zu Glukose-6-Phosphat erleichtert wird, ein entscheidender Schritt für die Glykolyse und die Glykogensynthese. Glucosamin und Mannose, als alternative Hexosesubstrate, können die Aktivität der Glucokinase durch ähnliche allosterische Mechanismen ebenfalls steigern. Fruktose und Sorbit wirken indirekt; der Stoffwechsel dieser Zucker verändert den ATP- und ADP-Spiegel in der Zelle, wobei ADP als allosterischer Aktivator der Glucokinase wirkt.
BC026682-Aktivatoren sind eine chemische Klasse, die die Aktivität des mit BC026682 bezeichneten molekularen Ziels verstärken kann. Der Entdeckungsprozess für diese Aktivatoren beginnt in der Regel mit einer Hochdurchsatz-Screening-Strategie (HTS), bei der umfangreiche Substanzbibliotheken methodisch auf ihre Wirkung auf die BC026682-Aktivität getestet werden. Die im HTS verwendeten Assays sind so konzipiert, dass sie ein quantitatives Maß für die BC026682-Aktivierung liefern, oft durch den Einsatz von kolorimetrischen, fluoreszierenden oder lumineszierenden Reportern, die direkt mit der Aktivität des Targets korrelieren. Verbindungen, die nachweislich die Aktivität von BC026682 hochregulieren, werden für eine weitere Validierung markiert. Die anschließende Validierungsphase umfasst sekundäre Assays, die feiner und spezifischer sind als das erste Screening. Diese Assays sollen die Aktivität der Verbindungen bestätigen und unspezifische Effekte oder experimentelle Artefakte ausschließen. Sie sind von entscheidender Bedeutung, um zu überprüfen, ob die identifizierten Verbindungen echte Aktivatoren von BC026682 sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die BC026682 phosphorylieren und aktivieren kann, wenn es ein Substrat von PKC ist oder an PKC-regulierten Stoffwechselwegen beteiligt ist. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin wirkt als Kalzium-Ionophor, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und aktiviert möglicherweise kalziumabhängige Kinasen, die "BC026682" phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat aktiviert Sphingosin-1-phosphat-Rezeptoren, was möglicherweise zu nachgeschalteten Signalereignissen führt, die über G-Protein-gekoppelte Rezeptorwege zur Aktivierung von BC026682 führen. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Als cAMP-Analogon aktiviert 8-Bromo-cAMP die PKA, was möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von BC026682 führt, wenn es ein PKA-Substrat ist. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Proteinen führt, zu denen auch "BC026682" gehören könnte, wodurch seine Aktivität verstärkt wird. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Kalzium-Ionophor und könnte das intrazelluläre Kalzium erhöhen, wodurch möglicherweise kalziumabhängige Signalwege aktiviert werden, die die Funktion von BC026682 verbessern könnten. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt PI3K, was zu veränderten nachgeschalteten Signalwegen führt. Dies könnte zu kompensatorischen Mechanismen oder zu einer Überschneidung von Signalwegen führen, die indirekt die Aktivität von BC026682 verstärken. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2, was zu einer geringeren ERK-Phosphorylierung führt. Dies könnte die Signaldynamik auf Wege verlagern, an denen "BC026682" beteiligt ist, und so möglicherweise seine Wirkung verstärken. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt spezifisch p38 MAPK. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zur Aktivierung alternativer Signalwege führen, wodurch die Wirkung von "BC026682" verstärkt werden könnte. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der die Wirkung von BC026682 durch Hemmung konkurrierender Tyrosinkinase-Signalwege verstärken könnte. |