Los activadores de la glucocinasa son un conjunto de compuestos químicos que catalizan directa o indirectamente la activación de la glucocinasa, una enzima clave que regula el metabolismo de la glucosa en el hígado y las células β pancreáticas. La glucosa, el sustrato natural de la glucocinasa, potencia directamente su actividad a través de la activación alostérica, aumentando la afinidad de la enzima por la glucosa y facilitando la fosforilación de la glucosa a glucosa-6-fosfato, un paso crítico para la glucólisis y la síntesis de glucógeno. La glucosamina y la manosa, como sustratos alternativos de hexosas, también pueden potenciar la actividad de la glucocinasa mediante mecanismos alostéricos similares. La fructosa y el sorbitol actúan indirectamente; el metabolismo de estos azúcares altera los niveles de ATP y ADP dentro de la célula, actuando el ADP como activador alostérico de la glucocinasa.
Los activadores BC026682 comprenden una clase química que puede potenciar la actividad de la diana molecular denotada como BC026682. El proceso de descubrimiento de estos activadores suele comenzar con una estrategia de cribado de alto rendimiento (HTS), en la que se prueban metódicamente amplias bibliotecas de compuestos para determinar su efecto sobre la actividad de BC026682. Los ensayos utilizados en HTS están diseñados para proporcionar una medida cuantitativa de la activación de BC026682, a menudo mediante el empleo de reporteros colorimétricos, fluorescentes o luminiscentes que se correlacionan directamente con la actividad de la diana. Los compuestos que demuestran su capacidad para aumentar la actividad de BC026682 se marcan para su posterior validación. La fase de validación posterior implica ensayos secundarios, que son más refinados y específicos que el cribado inicial. Estos ensayos pretenden confirmar la actividad de los compuestos y descartar efectos inespecíficos o artefactos experimentales. Son de vital importancia para verificar que los compuestos identificados son verdaderos activadores de BC026682.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar y activar el BC026682 si es un sustrato de la PKC o está implicado en vías reguladas por la PKC. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
La ionomicina actúa como ionóforo del calcio, aumentando los niveles de calcio intracelular y activando potencialmente las quinasas dependientes del calcio que podrían fosforilar y activar el "BC026682". | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato activa los receptores de esfingosina-1-fosfato, lo que puede dar lugar a eventos de señalización descendentes que conducen a la activación de BC026682 a través de las vías de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
Como análogo del AMPc, el 8-Bromo AMPc activa la PKA, lo que potencialmente conduce a la fosforilación y activación del BC026682 si éste es un sustrato de la PKA. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
El ácido okadaico inhibe las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, lo que provoca un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas, entre las que podría encontrarse la "BC026682", potenciando así su actividad. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 actúa como ionóforo del calcio y podría aumentar el calcio intracelular, activando potencialmente vías de señalización dependientes del calcio que podrían potenciar la función del "BC026682". | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 inhibe la PI3K, lo que conduce a una alteración de la señalización descendente. Esto podría dar lugar a mecanismos compensatorios o a un cruce de vías que potencie indirectamente la actividad de "BC026682". | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
El U0126 inhibe MEK1/2, lo que conduce a una disminución de la fosforilación de ERK. Esto podría desplazar la dinámica de señalización hacia vías en las que participa "BC026682", potenciando potencialmente su actividad. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK. La inhibición de esta vía puede conducir a la activación de vías alternativas, potenciando potencialmente la actividad de "BC026682". | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina quinasa que podría potenciar la actividad del BC026682 inhibiendo vías de señalización de tirosina quinasa competidoras. | ||||||