BAZ2B Inhibitoren
Gängige BAZ2B Inhibitors sind unter underem C646 CAS 328968-36-1, Garcinol CAS 78824-30-3, Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Curcumin CAS 458-37-7 und BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9.
Chemische Inhibitoren von BAZ2B wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Rolle beim Chromatinumbau und bei der Erkennung von methylierten oder acetylierten Histonen zu beeinträchtigen. C646 hemmt selektiv p300, eine Histon-Acetyltransferase, die BAZ2B acetylieren kann, und verringert dadurch dessen Fähigkeit, effektiv an Nukleosomen zu binden. In ähnlicher Weise wirken Garcinol und Anacardinsäure auf p300 und PCAF, eine weitere Histon-Acetyltransferase, deren Hemmung zu einer verminderten Acetylierung von BAZ2B führt, wodurch seine Aktivität zur Umgestaltung des Chromatins eingeschränkt wird. Curcumin stört die Funktion von BAZ2B, indem es die HAT-Aktivität von p300 hemmt, die für die Acetylierung und anschließende Aktivierung von BAZ2B wesentlich ist. Diese Störung führt zu einem Rückgang der Fähigkeit von BAZ2B, die Chromatinstruktur zu modulieren.
Inhibitoren wie BIX-01294 und UNC0638 zielen auf die Methylierungserkennungskapazität von BAZ2B ab. BIX-01294 hemmt die G9a HMTase, die Histonreste methyliert, die BAZ2B erkennt und bindet. UNC0638 behindert die Funktion von BAZ2B weiter, indem es die Histon-Methyltransferasen G9a und GLP hemmt, wodurch die Interaktion von BAZ2B mit Chromatin aufgrund eines geringeren Substrats für die Bindung verringert wird. Chaetocin und 3-Deazaneplanocin A reduzieren ebenfalls die Histon-Methylierung, wobei Chaetocin SUV39H1 hemmt und 3-Deazaneplanocin A auf EZH2 abzielt, was in beiden Fällen zu einer verminderten Fähigkeit von BAZ2B führen würde, seine methylierten Ziel-Histone zu binden. Entinostat, ein HDAC-Inhibitor der Klasse I, erhöht die Histonacetylierung, was möglicherweise die Interaktion von BAZ2B mit methylierten Histonen beeinträchtigt. Quercetin hemmt Kinasen, die für die Phosphorylierung von BAZ2B verantwortlich sind, die für seine Aktivität notwendig ist, und reduziert dadurch indirekt seine Funktion. MG-132 verhindert den proteasomalen Abbau von Proteinen, was die für die Aktivität von BAZ2B notwendige Ubiquitin-abhängige Signalisierung beeinträchtigen könnte. Schließlich konkurriert I-CBP112 mit BAZ2B um die Bindung an acetylierte Lysine auf Histonen, da es die Bromodomänen von CBP/p300 hemmt und so die Chromatinbindung von BAZ2B und dessen Funktion behindert.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor von p300, einer Histon-Acetyltransferase, die das BAZ2B-Protein acetylieren kann. Durch die Hemmung von p300 kann C646 die Acetylierung von BAZ2B verhindern, wodurch dessen Bindungsfähigkeit an Nukleosomen verringert und dessen Funktion gehemmt wird. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Garcinol hemmt p300 sowie PCAF, eine weitere Histon-Acetyltransferase, die möglicherweise BAZ2B acetylieren könnte. Die Hemmung dieser Acetyltransferasen durch Garcinol würde zu einer verminderten Acetylierung von BAZ2B führen, wodurch dessen Chromatin-Remodellierungsaktivität verringert würde. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardsäure ist ein Inhibitor von Histon-Acetyltransferase-Enzymen wie p300. Durch die Hemmung des Acetylierungsprozesses kann es indirekt die funktionelle Aktivierung von BAZ2B verhindern, das für seine volle Aktivität auf die Acetylierung angewiesen ist. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es ist bekannt, dass Curcumin die HAT-Aktivität von p300 hemmt und somit die Acetylierung und anschließende Aktivierung von BAZ2B verhindern könnte, was zu einer funktionellen Hemmung seiner Chromatin-Remodellierungsfähigkeiten führt. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 ist ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor, der speziell die G9a-HMTase hemmt. BAZ2B erkennt und bindet an spezifische methylierte Histonreste; daher würde die Hemmung der Histonmethylierung durch BIX-01294 die Fähigkeit von BAZ2B, mit Chromatin zu interagieren, verringern. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 ist ein Inhibitor der Histon-Methyltransferasen G9a und GLP, die Histon H3 methylieren. Durch die Hemmung dieser Enzyme wird das Substrat für die BAZ2B-Erkennung reduziert, wodurch die Chromatin-Remodellierungsfunktion von BAZ2B gehemmt wird. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocin ist ein spezifischer Inhibitor der Histon-Methyltransferase SUV39H1. Da die Interaktion von BAZ2B mit Chromatin methylierungsabhängig ist, kann die Hemmung von SUV39H1 indirekt die Fähigkeit von BAZ2B verringern, methylierte Histone zu binden, und somit seine Funktion hemmen. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat ist ein Inhibitor der Klasse-I-Histon-Deacetylase. Durch die Erhöhung der Histonacetylierung kann es die Erkennung von methylierten Histonmarkierungen durch BAZ2B stören, da BAZ2B Bromodomänen besitzt, die durch hyperacetylierte Histone kompetitiv gehemmt werden könnten. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Flavonoid, das die Aktivität mehrerer Kinasen hemmen kann, die BAZ2B phosphorylieren könnten, was zu einer Veränderung seiner Aktivität führt. Durch die Hemmung dieser Kinasen könnte Quercetin indirekt die Aktivität von BAZ2B reduzieren, indem es seine phosphorylierungsabhängigen Funktionen verhindert. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zu erhöhten Konzentrationen ubiquitinierter Proteine führen kann. Dies könnte die ubiquitinabhängigen Signalwege stören, die für die volle Aktivität von BAZ2B notwendig sein könnten, wodurch BAZ2B funktionell gehemmt wird. | ||||||