BAZ2B Activadores
Activadores BAZ2B comunes incluyen, pero no se limitan a EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK126, JIB 04 CAS 199596-05-9, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 y PFI-1 CAS 1403764-72-6.
Los activadores de BAZ2B son compuestos químicos que, indirectamente, pueden potenciar la actividad funcional de BAZ2B, una proteína implicada en la lectura de marcas epigenéticas y que influye en la estructura de la cromatina y la expresión génica. Dado que no se conocen activadores directos de BAZ2B, la atención se centra en compuestos que modifican el paisaje epigenético al que responde BAZ2B. Compuestos como los inhibidores de EZH2 (EPZ-6438, GSK126, CPI-169) reducen la metilación de H3K27, una marca represiva a la que puede unirse BAZ2B. Con menos sitios que lleven esta marca, el reclutamiento de BAZ2B a estas regiones represivas puede disminuir, lo que podría resultar en una mayor actividad en las partes transcripcionalmente activas de la cromatina.
La otra clase de compuestos enumerados, incluidos los inhibidores del bromodominio BET (PFI-1, RVX-208, I-BET151), los inhibidores de la desmetilasa Jumonji (JIB-04), los antagonistas del lector de metilisina (UNC1215) y los inhibidores de la metiltransferasa (LLY-507, A-366), actúan alterando el paisaje de la cromatina. Por ejemplo, los inhibidores de BET desplazan a las proteínas BET de las lisinas acetiladas, aumentando potencialmente la disponibilidad de estos sitios para que BAZ2B se una y active la transcripción. Los inhibidores de la HDAC impiden la desacetilación de las histonas, fomentando un estado de cromatina abierta que podría potenciar la participación de BAZ2B en la cromatina. De forma similar, los inhibidores de metiltransferasas como SMYD2 y G9a/GLP reducen marcas de metilación específicas, permitiendo potencialmente que BAZ2B acceda a estas regiones e influya en ellas de forma más eficaz.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
El EPZ-6438 es un inhibidor de la metiltransferasa del potenciador de zeste homólogo 2 (EZH2), que provoca una disminución de la metilación de la histona H3 en la lisina 27 (H3K27me3). Al reducir esta marca represiva, BAZ2B, que lee las marcas de metilo, puede ser reclutada menos a la cromatina, aumentando así su disponibilidad para la activación transcripcional en otros lugares. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 es otro inhibidor de la metiltransferasa EZH2, que provoca una reducción de los niveles de H3K27me3. Esto altera los estados de la cromatina, aumentando potencialmente la capacidad de BAZ2B para unirse a regiones de cromatina menos densas, promoviendo la activación transcripcional. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
El JIB-04 es un paninhibidor de las desmetilasas Jumonji, que se encargan de eliminar los grupos metilo de las histonas. La inhibición de estas enzimas puede conducir a un enriquecimiento indirecto de las marcas de metilación de las histonas que BAZ2B podría interpretar como señales para la activación transcripcional. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
El UNC1215 es un antagonista selectivo de la proteína lectora de metilsina L3MBTL3. Al bloquear la L3MBTL3, puede provocar un aumento compensatorio de la actividad de otros lectores de metilisina como la BAZ2B, potenciando así su compromiso funcional con la cromatina. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
El PFI-1 es un inhibidor del bromodominio BET que impide la unión de las proteínas BET a las lisinas acetiladas de las histonas. Esto podría resultar en una mayor disponibilidad de estos sitios para BAZ2B, promoviendo su papel en la remodelación de la cromatina y la activación transcripcional. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 es un inhibidor del bromodominio BET. Al inhibir la unión de las proteínas BET, es posible que haya más sitios de cromatina disponibles para BAZ2B, lo que posiblemente aumente su capacidad de activación transcripcional. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 es un inhibidor selectivo de los bromodominios BET, que desplaza a las proteínas BET de la cromatina. Este desplazamiento puede potenciar la unión a la cromatina y la actividad funcional de BAZ2B. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
El A-366 es un inhibidor selectivo de la histona metiltransferasa G9a/GLP. La reducción de la metilación de H3K9 podría conducir a la descondensación de la cromatina, aumentando potencialmente la capacidad de regulación transcripcional de BAZ2B. | ||||||