BAZ2B Attivatori
Gli attivatori BAZ2B comuni includono, ma non solo, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK126, JIB 04 CAS 199596-05-9, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 e PFI-1 CAS 1403764-72-6.
Gli attivatori di BAZ2B sono composti chimici che, indirettamente, possono potenziare l'attività funzionale di BAZ2B, una proteina coinvolta nella lettura dei marchi epigenetici e nell'influenza della struttura della cromatina e dell'espressione genica. Poiché non sono noti attivatori diretti di BAZ2B, l'attenzione è rivolta a composti che modificano il paesaggio epigenetico a cui BAZ2B risponde. Composti come gli inibitori di EZH2 (EPZ-6438, GSK126, CPI-169) riducono la metilazione di H3K27, un marchio repressivo a cui BAZ2B può legarsi. Con un minor numero di siti recanti questo marchio, il reclutamento di BAZ2B in queste regioni repressive potrebbe diminuire, con conseguente aumento dell'attività nelle parti trascrizionalmente attive della cromatina.
L'altra classe di composti elencati, tra cui gli inibitori della bromodomina BET (PFI-1, RVX-208, I-BET151), gli inibitori della demetilasi Jumonji (JIB-04), gli antagonisti del lettore di metilisina (UNC1215) e gli inibitori della metiltransferasi (LLY-507, A-366), agiscono tutti alterando il paesaggio della cromatina. Per esempio, gli inibitori BET spostano le proteine BET dalle lisine acetilate, aumentando potenzialmente la disponibilità di questi siti per il legame di BAZ2B e l'attivazione della trascrizione. Gli inibitori delle HDAC impediscono la deacetilazione degli istoni, favorendo uno stato di cromatina aperta che potrebbe migliorare l'impegno cromatinico di BAZ2B. Allo stesso modo, gli inibitori delle metiltransferasi come SMYD2 e G9a/GLP riducono i segni di metilazione specifici, consentendo potenzialmente a BAZ2B di accedere a queste regioni e di influenzarle in modo più efficace.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 è un inibitore della metiltransferasi enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), che determina una riduzione della metilazione dell'istone H3 alla lisina 27 (H3K27me3). Riducendo questo marchio repressivo, BAZ2B, che legge i marchi metilici, potrebbe essere reclutato meno nella cromatina, aumentando così la sua disponibilità per l'attivazione trascrizionale altrove. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 è un altro inibitore della metiltransferasi EZH2, che porta a una riduzione dei livelli di H3K27me3. Questo altera gli stati della cromatina, potenzialmente aumentando la capacità di BAZ2B di legarsi a regioni cromatiniche meno dense, promuovendo l'attivazione trascrizionale. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 è un pan-inibitore delle demetilasi Jumonji, che sono responsabili della rimozione dei gruppi metilici dagli istoni. L'inibizione di questi enzimi può portare ad un arricchimento indiretto dei marchi di metilazione degli istoni che BAZ2B potrebbe interpretare come segnali di attivazione trascrizionale. | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215 è un antagonista selettivo della proteina lettrice di metilisina L3MBTL3. Bloccando L3MBTL3, può causare un aumento compensativo dell'attività di altri lettori di metilisina, come BAZ2B, migliorando così il suo impegno funzionale con la cromatina. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 è un inibitore della bromodominio BET che impedisce il legame delle proteine BET alle lisine acetilate sugli istoni. Ciò potrebbe determinare una maggiore disponibilità di questi siti per BAZ2B, promuovendo il suo ruolo nel rimodellamento della cromatina e nell'attivazione trascrizionale. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 è un inibitore della bromodominio BET. Inibendo il legame delle proteine BET, un maggior numero di siti cromatinici può rendersi disponibile per BAZ2B, aumentando probabilmente la sua capacità di attivazione trascrizionale. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 è un inibitore selettivo delle bromodomini BET, che disloca le proteine BET dalla cromatina. Questo spostamento può migliorare il legame con la cromatina e l'attività funzionale di BAZ2B. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 è un inibitore selettivo dell'istone metiltransferasi G9a/GLP. La riduzione della metilazione H3K9 potrebbe portare alla decondensazione della cromatina, potenzialmente migliorando le capacità di regolazione trascrizionale di BAZ2B. | ||||||