AURA1 Aktivatoren
Gängige AURA1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Phorbol CAS 17673-25-5, Ionomycin CAS 56092-82-1, Anisomycin CAS 22862-76-6 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
AURA1-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe von chemischen Verbindungen, von denen bekannt ist, dass sie die Aktivierung des Proteins AURA1 durch verschiedene Signalmechanismen erleichtern. Jeder Aktivator löst entweder eine direkte Phosphorylierung aus oder moduliert das intrazelluläre Umfeld, um die Aktivierung von AURA1 zu fördern. Forskolin beispielsweise wirkt durch eine Erhöhung des cAMP-Spiegels, was eine PKA-Aktivierung auslöst; PKA phosphoryliert dann direkt AURA1, was zu einer Verstärkung seiner Kinaseaktivität führt. Ähnlich wirkt PMA über PKC, die ebenfalls AURA1 zur Phosphorylierung ansteuert. Ionomycin und A23187 hingegen erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel und fördern so indirekt die Aktivierung von AURA1 durch kalziumabhängige Kinasen. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) wirkt auf der Rezeptorebene, wo die Bindung an den EGFR nachgeschaltete Kinasen aktiviert, die dann auf AURA1 einwirken. Im Gegensatz dazu können Anisomycin durch die Aktivierung von SAPKs wie JNK und Wasserstoffperoxid durch oxidative Stresswege zur Aktivierung von AURA1 führen.
Außerdem wird die Aktivität von AURA1 nicht nur durch kinasegesteuerte Phosphorylierung, sondern auch durch die Verhinderung der Dephosphorylierung reguliert. Verbindungen wie Calyculin A und Okadainsäure hemmen Phosphatasen, die AURA1 sonst deaktivieren würden, und halten es so in einem aktiven Zustand. Thapsigargin trägt indirekt zur AURA1-Aktivierung bei, indem es die Kalziumhomöostase über die SERCA-Hemmung stört, die sich dann auf die mit AURA1 verbundenen kalziumabhängigen Kinaseaktivitäten auswirkt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die AURA1 phosphorylieren kann, was zu seiner direkten Aktivierung und Steigerung seiner Kinaseaktivität führt. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von AURA1 an spezifischen Serin-/Threoninresten führen, wodurch seine Kinasefunktion verstärkt wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch Calmodulin-abhängige Kinasen aktiviert werden. Diese Kinasen können AURA1 phosphorylieren und so seine Aktivität als Teil von Kalzium-Signalkaskaden verstärken. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK. JNK kann AURA1 phosphorylieren und so seine Kinasefunktion innerhalb der Stressreaktionswege verstärken. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt die Proteinphosphatase 1 und 2A und verhindert so die Dephosphorylierung von Proteinen. Dadurch wird AURA1 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand innerhalb der zellulären Signalwege gehalten. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt Serin/Threonin-Proteinphosphatasen. Diese Hemmung kann zu einem Anstieg der phosphorylierten Form von AURA1 führen, wodurch seine Aktivität erhalten bleibt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die Ca2+-ATPase des sarko/endoplasmatischen Retikulums (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt, der AURA1 indirekt über calciumabhängige Signalwege aktiviert. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Wasserstoffperoxid wirkt als Signalmolekül, das zur Aktivierung von Reaktionswegen auf oxidativen Stress führen kann. Diese Wege können AURA1 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. PKA kann dann AURA1 phosphorylieren, was seine funktionelle Aktivität in verschiedenen Signalkaskaden erhöht. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalziumionophor, der ähnlich wie Ionomycin das intrazelluläre Kalzium erhöht und dadurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die die Phosphorylierung und Aktivität von AURA1 verstärken können. | ||||||