ATR Aktivatoren
Gängige ATR Activators sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, Hydroxyurea CAS 127-07-1, Camptothecin CAS 7689-03-4, Aphidicolin CAS 38966-21-1 und Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.
Die chemische Klasse der ATR-Aktivatoren bezieht sich auf eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die trotz ihrer unterschiedlichen chemischen Strukturen und direkten molekularen Ziele letztlich auf die Aktivierung der ATR-Serin/Threonin-Kinase hinauslaufen. Diese Konvergenz wird in der Regel durch die Induktion von DNA-Schäden oder Replikationsstress vermittelt, auf die ATR in erster Linie reagieren soll. Die aufgelisteten Chemikalien induzieren eine Vielzahl von DNA-Läsionen, von Basenmodifikationen und Querverbindungen bis hin zu Strangbrüchen und einer Blockierung der Replikationsgabel.
Die Rolle von ATR als zentraler Koordinator der zellulären Reaktion auf DNA-Verletzungen macht seine Aktivierung in diesen Zusammenhängen erforderlich. Der Aktivierungsprozess umfasst im Allgemeinen die Rekrutierung von ATR an den Orten der DNA-Schädigung oder der gestörten Replikation, die Anhäufung von RPA-beschichteter ssDNA und die anschließende Bildung eines ATR-ATRIP-Komplexes, der die Autophosphorylierung und Aktivierung von ATR erleichtert. Zu den Aktivatoren gehören sowohl direkte als auch indirekte Inhibitoren der DNA-Replikation und Transkription.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein kann ATM- und ATR-Kinaseaktivitäten indirekt hemmen, indem es Adenosinrezeptoren antagonisiert, was den zellulären Energiehaushalt beeinflussen und aufgrund von zellulärem Stress indirekt zur ATR-Aktivierung führen kann. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff verursacht Replikationsstress, indem er die Ribonukleotid-Reduktase hemmt, was zur Aktivierung von ATR führt, da die Kinase auf die dadurch blockierten Replikationsgabeln reagiert. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin stabilisiert den DNA-Topoisomerase-I-Komplex und erzeugt DNA-Brüche, auf die ATR reagiert. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Aphidicolin ist ein DNA-Polymerase-Inhibitor, der Replikationsstress auslöst, der ATR als Teil der zellulären Reaktion zur Aufrechterhaltung der Stabilität der Replikationsgabel aktivieren kann. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid induziert DNA-Doppelstrangbrüche durch Hemmung der DNA-Topoisomerase II, was indirekt zur Aktivierung von ATR als Teil der DNA-Schadensreaktion führen kann. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Cisplatin bildet DNA-Querverbindungen, die DNA-Schäden und Replikationsstress verursachen, was zur Aktivierung des ATR-Signalwegs führt, um die genomische Stabilität zu erhalten. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-Desoxy-2',2'-difluorocytidin ist ein Nukleosidanalogon, das Replikationsstress verursacht, der zu einer ATR-Aktivierung führen kann, wenn die Zelle auf den Stress für die Replikationsmaschinerie reagiert. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
Methylmethansulfonat alkyliert die DNA, was zur Bildung von DNA-Addukten und anschließender ATR-Aktivierung als Teil der Reaktion der Zelle auf den Schaden führt. | ||||||