ATP13A3 Inhibitoren
Gängige ATP13A3 Inhibitors sind unter underem Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5, Monensin A CAS 17090-79-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Verapamil CAS 52-53-9.
ATP13A3-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die indirekt die Aktivität von ATP13A3 unterdrücken, indem sie verschiedene Ionengradienten und Signalmechanismen innerhalb der Zelle modulieren. Herzglykoside wie Ouabain und 12β-Hydroxydigitoxin üben ihre hemmende Wirkung auf ATP13A3 aus, indem sie auf die Na+/K+-ATPase-Pumpe abzielen, was zu einem Anstieg des intrazellulären Natriumspiegels und folglich zu einer Unterbrechung des Natriumgradienten führt, der für die optimale Funktion von ATP13A3 wesentlich ist. In ähnlicher Weise neutralisiert Monensin den Natriumspiegel in den Membranen, was ATP13A3 weiter behindert, indem es den Natriumgradienten, von dem es abhängt, ausschaltet. Bafilomycin A1 und Omeprazol tragen durch ihre jeweilige Hemmung der V-ATPase und der Protonenpumpen des Magens ebenfalls zur verminderten Aktivität von ATP13A3 bei, indem sie Protonengradienten und pH-Werte verändern. Thapsigargin, ein SERCA-Pumpeninhibitor, erhöht den zytosolischen Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Phosphatasen aktiviert, was möglicherweise zu einer Dephosphorylierung und verringerten ATP13A3-Aktivität führt. Vanadat könnte durch die Hemmung von Phosphatasen das Phosphorylierungsgleichgewicht verändern und damit indirekt die Funktion von ATP13A3 beeinträchtigen.
Eine weitere Modulation der ATP13A3-Aktivität wird durch die Manipulation von Ionenkanälen und zellulären Membranpotentialen erreicht. Amilorid und Nifluminsäure können die Ionenhomöostase und die elektrochemischen Gradienten stören, die für die Wirkung von ATP13A3 erforderlich sind, was zu einer verminderten Aktivität führt. Die Fähigkeit von Diazoxid, ATP-empfindliche Kaliumkanäle zu öffnen, führt zu einer Hyperpolarisation, die die Funktion von ATP13A3 beeinträchtigen könnte. Linolsäure, ein Kaliumkanalblocker, verändert ebenfalls das Membranpotenzial und den Kaliumgradienten, was indirekt die Aktivität von ATP13A3 verringern kann. Die Rolle von Verapamil als Kalziumkanalblocker verdeutlicht die Komplexität der ionenabhängigen Regulierung von ATP13A3, da die Verringerung des intrazellulären Kalziums den Phosphorylierungszustand und damit die Aktivität von ATP13A3 beeinflussen kann. Insgesamt bewirken diese Inhibitoren eine vielschichtige Verringerung der Aktivität von ATP13A3, indem sie das empfindliche Gleichgewicht der Ionengradienten und Signalwege stören, auf die ATP13A3 angewiesen ist.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabain ist ein Herzglykosid, das die Na+/K+-ATPase-Pumpe hemmt. Durch die Hemmung dieser Pumpe steigt der intrazelluläre Natriumspiegel an, was sich indirekt auf die Natriumgradienten-abhängigen ATPasen wie ATP13A3 auswirkt und zu einer verminderten Funktionalität von ATP13A3 führt, da es auf den Natriumgradienten angewiesen ist, um seine Substrate zu transportieren. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin ist ein weiteres Herzglykosid, das spezifisch die Na+/K+-ATPase hemmt. Ähnlich wie Ouabain erhöht es die intrazellulären Natriumwerte, was indirekt ATP13A3 hemmen kann, indem es den für seine Aktivität notwendigen Natriumgradienten zusammenbrechen lässt und so die Fähigkeit von ATP13A3, die Ionenhomöostase aufrechtzuerhalten, verringert. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Monensin ist ein Natrium-Ionophor, das den Natrium-Ionen-Gradienten durch biologische Membranen unterbricht. Durch die Angleichung der Natriumwerte kann es indirekt natriumabhängige ATPasen wie ATP13A3 hemmen, indem es den für seine Transportfunktion erforderlichen Gradienten entfernt und so die Aktivität von ATP13A3 verringert. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Erhöhtes zytosolisches Calcium kann calciumabhängige Phosphatasen aktivieren, die die Aktivität von ATP13A3 dephosphorylieren und dadurch verringern können, da seine Funktion durch seinen Phosphorylierungszustand reguliert wird. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel senkt. Durch die Reduzierung der Kalziumsignale könnte es indirekt den Phosphorylierungszustand und damit die Aktivität von ATP13A3 beeinflussen, die durch kalziumabhängige Kinasen oder Phosphatasen reguliert werden kann, was zu einer verminderten Aktivität von ATP13A3 führt. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein V-ATPase-Inhibitor, der Protonengradienten zwischen intrazellulären Organellen unterbricht. Diese Unterbrechung kann zu einer zellulären Umgebung führen, die indirekt die Aktivität von ATP13A3 beeinflusst, da ATP13A3 möglicherweise spezifische Protonengradienten für eine optimale Funktionalität benötigt, wodurch seine Aktivität verringert wird. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Amilorid ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das Na+/H+-Austauscher hemmt. Durch die Hemmung dieser Austauscher kann es den intrazellulären pH-Wert und den Natriumspiegel verändern, was indirekt ATP13A3 hemmen kann, indem es die für seine Aktivität erforderlichen Ionengradienten und pH-Werte stört und so zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von ATP13A3 führt. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Omeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der die Magensäuresekretion verringert. Es kann ATP13A3 indirekt beeinflussen, indem es den Protonengradienten und den pH-Wert verändert, was für die Funktion von ATP13A3 unerlässlich ist und zu einer verminderten Aktivität führt, da ATP13A3 für seinen Transportmechanismus möglicherweise vom pH-Wert abhängig ist. | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
Natriummetavanadat ist ein kompetitiver Inhibitor von Phosphataseenzymen und kann bei vielen biologischen Reaktionen Phosphat imitieren. Durch die Hemmung von Phosphatasen kann es zur Hyperphosphorylierung von Proteinen kommen, was sich möglicherweise auf die Aktivität von ATP13A3 auswirkt, wenn diese durch ein Gleichgewicht von Phosphorylierung und Dephosphorylierung reguliert wird, und somit indirekt zu einer Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure ist ein Inhibitor von Chloridkanälen. Wenn die ATP13A3-Aktivität an den Chloridionentransport gekoppelt ist, könnte die Hemmung dieser Kanäle das Ionengleichgewicht stören und indirekt die Funktionalität von ATP13A3 beeinträchtigen, indem der elektrochemische Gradient gestört wird, auf den es angewiesen ist. | ||||||