ARHGEF5L Inhibitoren
Gängige ARHGEF5L Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
ARHGEF5L-Inhibitoren sind eine einzigartige Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Signalwege und biologischen Prozesse abzielen, an denen ARHGEF5L direkt beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Der Rho-Kinase-Inhibitor Y-27632 hemmt die Rho-Kinase, einen Effektor im RhoA-Signalweg, wodurch die RhoA-vermittelte Signalübertragung verringert und folglich die Aktivität von ARHGEF5L reduziert wird. In ähnlicher Weise hemmen NSC23766 und ITX3 spezifisch Rac1 durch Bindung an Rac-spezifische GEFs bzw. Trio, was die Substratverfügbarkeit für ARHGEF5L verringert und dessen funktionelle Aktivität reduziert. PD98059, ein MEK-Inhibitor, und LY294002, ein PI3K-Inhibitor, wirken indirekt auf ARHGEF5L, indem sie Wege blockieren, die andernfalls Moleküle phosphorylieren und aktivieren würden, die an der ARHGEF5L-vermittelten Signalübertragung beteiligt sind. SB203580, ML141 und SecinH3 zielen jeweils auf verschiedene Kinasen und GTPasen wie p38 MAPK, Cdc42 und Cytohesine ab, die eine Rolle in den von ARHGEF5L regulierten Signalwegen spielen. Indem sie diese Moleküle hemmen, tragen sie zur indirekten Verringerung der ARHGEF5L-Signalübertragung bei.
Brefeldin A, das die Hemmung von ARHGEF5L weiter ausbaut, stört die Funktion der ARF-GTPase, die mit den ARHGEF5L-Signalwegen interagiert, was zu einer Verringerung ihrer Signalfähigkeit führt. CCG-1423 setzt bei der Hemmung auf der Transkriptionsebene an, indem es SRF hemmt, ein nachgeschaltetes Ziel der RhoA-Signalübertragung, die sich auf ARHGEF5L auswirkt. GSK269962A, ein weiterer Rho-Kinase-Inhibitor, vermindert die nachgeschalteten Effekte der RhoA-Aktivierung und reduziert dadurch die Leistung von ARHGEF5L. Toxin B modifiziert Rho-GTPasen durch Glucosylierung, unterbricht ihre Signalübertragung und hemmt indirekt ARHGEF5L. Jeder Inhibitor trägt durch seine spezifische Wirkung auf verschiedene Moleküle oder Signalwege zu einer kumulativen Verringerung der ARHGEF5L-Aktivität bei, indem er entweder die Aktivierung seiner direkten Regulatoren verringert oder die zelluläre Umgebung verändert, in der ARHGEF5L wirkt. Diese gut charakterisierten chemischen Wechselwirkungen zeigen das Potenzial für eine präzise Modulation der ARHGEF5L-Funktion durch gezielte chemische Hemmung.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Dieser chemische Stoff hemmt die Rho-Kinase, die ein wichtiger nachgeschalteter Effektor im RhoA-Signalweg ist. ARHGEF5L wirkt als Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF) für RhoA. Die Hemmung der Rho-Kinase führt zu einer verminderten RhoA-vermittelten Signalübertragung, wodurch die funktionelle Aktivität von ARHGEF5L reduziert wird. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 ist ein Inhibitor von Rac1, der kompetitiv mit der Bindungsstelle von Rac-spezifischen GEFs interagiert. Da ARHGEF5L GEF-Aktivität besitzt, kann die Hemmung von Rac1 indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGEF5L verringern, indem die Verfügbarkeit seines Substrats reduziert wird. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 hemmt selektiv Trio, ein GEF-Protein, das Rac1 aktiviert. Durch die Hemmung von Trio wird der Pool an aktivem Rac1 reduziert, was indirekt zu einer Verringerung der ARHGEF5L-Aktivität aufgrund des verringerten Cross-Talks zwischen GTPasen der Rho-Familie führen kann. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert. ARHGEF5L kann mit Komponenten des MAPK-Signalwegs interagieren. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 indirekt zu einer verminderten Aktivierung von ARHGEF5L durch reduzierte Phosphorylierung und Signalüberkreuzung führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT verhindert. ARHGEF5L ist an Signalwegen beteiligt, die durch PI3K-Signale reguliert werden. Die Hemmung von PI3K kann daher zu einer Verringerung der ARHGEF5L-vermittelten Signalereignisse führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Da p38-MAPK das Aktin-Zytoskelett und die Rho-GTPase-Aktivität beeinflussen kann, könnte die Hemmung dieser Kinase zu einer verminderten ARHGEF5L-Signalübertragung beitragen, indem die Aktivierung von Signalwegen, die die Aktin-Remodellierung und die Rho-GTPase-Regulation betreffen, verringert wird. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein Cdc42-Inhibitor. Er hemmt speziell die GTPase-Aktivität von Cdc42, einem kleinen Mitglied der Rho-GTPase-Familie. Eine reduzierte Cdc42-Aktivität kann zu einer indirekten Hemmung von ARHGEF5L führen, da die Funktion von ARHGEF5L mit der Regulierung der GTPasen der Rho-Familie verflochten ist. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 hemmt Cytoheine, die GEFs für den ADP-Ribosylierungsfaktor (ARF) sind. ARF-GTPasen können die Funktion von ARHGEF5L indirekt durch Modulation der Aktindynamik und des vesikulären Transports regulieren, die für die Signalprozesse, an denen ARHGEF5L beteiligt ist, wichtig sind. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört die ARF-Funktion, indem es den Austausch von GDP gegen GTP hemmt. Da ARHGEF5L innerhalb der Rho-Familie GTPase-Signalwege betreibt, die sich mit ARF-vermittelten Signalwegen überschneiden können, kann Brefeldin A die ARHGEF5L-Funktion indirekt durch Unterbrechung dieser interagierenden Signalwege hemmen. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 hemmt die Transkriptionsaktivität des Serum-Response-Faktors (SRF), der dem RhoA-Signalweg nachgeschaltet ist. Durch die Hemmung von SRF kann CCG-1423 indirekt die ARHGEF5L-vermittelte Signalübertragung reduzieren, indem es die Transkription von Genen verhindert, die als Reaktion auf den RhoA-Signalweg aktiviert werden. | ||||||