ARHGEF5L Attivatori
Gli attivatori ARHGEF5L più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8 e D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.
Gli attivatori ARHGEF5L sono una classe di composti chimici che mirano e modulano l'attività della proteina ARHGEF5-like (ARHGEF5L), membro della famiglia dei fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF) Rho. Questi attivatori svolgono un ruolo fondamentale nel percorso biochimico facilitando lo scambio di GDP con GTP sulle GTPasi della famiglia Rho, un processo essenziale per l'attivazione di queste GTPasi. La proteina ARHGEF5L è specificamente coinvolta nella regolazione del citoscheletro di actina, che è cruciale per una varietà di processi cellulari, tra cui la forma, la migrazione e la divisione delle cellule. Gli attivatori di questa proteina influenzano la sua capacità di interagire con le Rho GTPasi, influenzando così indirettamente la dinamica del citoscheletro di actina e le relative funzioni cellulari.
La progettazione molecolare degli attivatori di ARHGEF5L è incentrata sul potenziamento dell'attività di scambio di nucleotidi guanina della proteina ARHGEF5L. Aumentando l'attività GEF, questi composti facilitano efficacemente le vie di segnalazione a valle regolate dalle Rho GTPasi. Gli attivatori stessi hanno una struttura diversa e ciascuno presenta un'affinità e un'efficacia specifiche nei confronti della proteina ARHGEF5L. L'interazione tra gli attivatori ARHGEF5L e la proteina è regolata dalla complementarità strutturale, che determina la forza di legame e la conseguente potenza di attivazione. La precisa modulazione dell'attività di ARHGEF5L da parte di questi attivatori è fondamentale per mantenere l'equilibrio della segnalazione mediata da Rho GTPasi che, a sua volta, ha un impatto significativo sull'architettura e sulla funzione cellulare. Gli attivatori di ARHGEF5L rappresentano quindi un'importante classe chimica per la modulazione delle vie di segnalazione intracellulare legate all'organizzazione citoscheletrica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può poi fosforilare e attivare ARHGEF5L, potenziando la sua attività di fattore di scambio di nucleotidi di guanina (GEF) verso i suoi substrati. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che porta all'attivazione delle GTPasi Rho. Inibendo ROCK, Y-27632 attiva indirettamente ARHGEF5L riducendo gli eventi di fosforilazione inibitoria sui bersagli a valle che altrimenti sopprimerebbero l'attività GEF di ARHGEF5L. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 è un inibitore di Rac1 che stabilizza Rac1 in uno stato inattivo. Questo può migliorare l'attività di ARHGEF5L impedendo l'attivazione di Rac1 da parte di altri GEF, aumentando così la disponibilità di GTPasi per l'attivazione mediata da ARHGEF5L. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'acido lisofosfatidico (LPA) è un lipide bioattivo che attiva le GTPasi Rho attraverso i recettori accoppiati a proteine G. La segnalazione di LPA può potenziare l'attività di ARHGEF5L, promuovendo la sua funzione GEF verso le Rho GTPasi coinvolte nella dinamica citoscheletrica. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina 1-fosfato (S1P) agisce tramite recettori accoppiati a proteine G per attivare le Rho GTPasi. La segnalazione del recettore S1P può potenziare l'attività di ARHGEF5L, promuovendo lo scambio GEF-mediato di GDP con GTP sulle Rho GTPasi. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina è un inibitore della calpaina che può impedire il clivaggio e l'inattivazione dei GEF. Proteggendo ARHGEF5L dalla degradazione mediata da calpaina, la calpeptina aumenta indirettamente la stabilità e l'attività di ARHGEF5L. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
L'8-(4-clorofeniltio)-adenosina-3',5'-monofosfato ciclico (8-CPT-cAMP) è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA può fosforilare i GEF, potenzialmente potenziando l'attività di ARHGEF5L aumentando la sua interazione con le Rho GTPasi. | ||||||