ARHGEF5L 抑制因子
常见的 ARHGEF5L 抑制剂包括但不限于 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ITX 3 CAS 347323-96-0、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
ARHGEF5L 抑制剂是一类独特的化合物，它专门针对 ARHGEF5L 直接参与的信号通路和生物过程，从而对其产生功能性抑制。Rho 激酶抑制剂 Y-27632 通过抑制 RhoA 信号通路中的效应物 Rho 激酶，导致 RhoA 介导的信号转导减少，从而降低 ARHGEF5L 的活性。同样，NSC23766 和 ITX3 分别通过与 Rac 特异性 GEFs 和 Trio 结合，特异性地抑制 Rac1，从而减少 ARHGEF5L 的底物可用性，降低其功能活性。MEK 抑制剂 PD98059 和 PI3K 抑制剂 LY294002 通过阻断参与 ARHGEF5L 介导的信号转导的分子的磷酸化和激活途径，间接影响 ARHGEF5L。SB203580、ML141 和 SecinH3 分别以不同的激酶和 GTP 酶为靶点，如 p38 MAPK、Cdc42 和细胞蛋白，这些激酶和 GTP 酶在 ARHGEF5L 调控的通路中发挥作用。通过抑制这些分子，它们有助于间接减少 ARHGEF5L 信号传导。
Brefeldin A 进一步扩展了 ARHGEF5L 的抑制作用，它破坏了 ARF GTPase 的功能，而 ARF GTPase 与涉及 ARHGEF5L 的通路相互作用，导致其信号能力下降。CCG-1423 通过抑制 SRF（RhoA 信号转导的下游靶标）影响 ARHGEF5L，从而在转录水平上实现抑制。另一种 Rho 激酶抑制剂 GSK269962A 可减少 RhoA 激活的下游效应，从而降低 ARHGEF5L 的输出。毒素 B 通过葡萄糖基化对 Rho GTP 酶进行独特的修饰，从而破坏其信号传导，间接抑制 ARHGEF5L。每种抑制剂都对不同的分子或途径产生特定作用，通过减少其直接调节因子的激活或改变 ARHGEF5L 运行的细胞环境，导致 ARHGEF5L 活性累积下降。这些特征明确的化学相互作用凸显了通过有针对性的化学抑制来精确调节 ARHGEF5L 功能的潜力。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
这种化学物质可抑制 Rho 激酶，而 Rho 激酶是 RhoA 信号通路的重要下游效应器。ARHGEF5L 是 RhoA 的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）。抑制 Rho 激酶会导致 RhoA 介导的信号转导减少，从而降低 ARHGEF5L 的功能活性。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766是一种Rac1抑制剂，可与Rac特异性GEF的结合位点竞争结合。由于ARHGEF5L具有GEF活性，抑制Rac1可以间接降低ARHGEF5L的功能活性，减少其底物的可用性。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 能选择性地抑制 Trio，这是一种能激活 Rac1 的 GEF 蛋白。通过抑制 Trio，活性 Rac1 的池会减少，这可能会由于 Rho 家族 GTP 酶之间的交叉对话减少而间接导致 ARHGEF5L 活性降低。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂，可阻断MAPK/ERK通路。ARHGEF5L可与MAPK通路的组件相互作用。通过抑制MEK，PD98059可以间接降低ARHGEF5L的磷酸化水平，从而减少信号交叉传导，降低其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂，可阻止 AKT 的磷酸化和激活。ARHGEF5L 参与了受 PI3K 信号调控的途径。因此，抑制 PI3K 可导致 ARHGEF5L 介导的信号事件减少。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂。由于p38 MAPK会影响肌动蛋白细胞骨架和Rho GTP酶活性，抑制这种激酶可以减少涉及肌动蛋白重塑和Rho GTP酶调节的途径的激活，从而减少ARHGEF5L信号。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 是一种 Cdc42 抑制剂。它能特异性地抑制 Cdc42 的 GTPase 活性，Cdc42 是一种小型 Rho GTPase 家族成员。由于 ARHGEF5L 的功能与 Rho 家族 GTP 酶的调控相互交织，Cdc42 活性降低可导致 ARHGEF5L 间接受到抑制。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3抑制细胞丝氨酸蛋白激酶，后者是ADP核糖基化因子（ARF）的GEF。ARF GTP酶可通过调节肌动蛋白动力学和囊泡运输间接调节ARHGEF5L的功能，而肌动蛋白动力学和囊泡运输对于ARHGEF5L参与的信号传导过程至关重要。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A 可抑制 GDP 与 GTP 的交换，从而破坏 ARF 的功能。由于 ARHGEF5L 在 Rho 家族 GTPase 信号通路中起作用，而 Rho 家族 GTPase 信号通路可能与 ARF 介导的通路重叠，因此 Brefeldin A 可通过破坏这些相互作用的通路间接抑制 ARHGEF5L 的功能。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 可抑制血清反应因子（SRF）的转录活性，SRF 是 RhoA 信号转导的下游。通过抑制 SRF，CCG-1423 可阻止 RhoA 信号转导激活的基因转录，从而间接减少 ARHGEF5L 介导的信号转导。 | ||||||