Die als Aprataxin-Inhibitoren identifizierten chemischen Klassen umfassen eine Reihe von Substanzen, die die biologische Aktivität von Aprataxin indirekt beeinflussen. Aprataxin selbst ist ein Kernprotein, das bei der Reparatur von DNA-Einzelstrangbrüchen durch seine Beteiligung am DNA-Ligationsprozess eine Rolle spielt. Die Aktivität des Proteins ist in das breitere Netz von DNA-Schadensreaktions- und Reparaturmechanismen eingebunden. Die aufgelisteten Chemikalien entfalten ihre Wirkung innerhalb dieser Wege, wobei einige auf die Kinase-Aktivitäten von ATM und ATR abzielen, die bei der Signalisierung und Reparatur von DNA-Schäden von zentraler Bedeutung sind, während andere die Reparaturmaschinerie direkt beeinflussen, indem sie Enzyme wie DNA-PKcs und Topoisomerasen hemmen. Diese hemmenden Wirkungen können die Effizienz der DNA-Reparaturprozesse, an denen Aprataxin beteiligt ist, beeinträchtigen und dadurch seine Funktion beeinträchtigen.
Die Komplexität der DNA-Reparaturwege bedeutet, dass die Hemmung einer Komponente eine Kaskadenwirkung auf die Funktion von Aprataxin haben kann. Darüber hinaus verändern PARP-Inhibitoren die Reparatur von Einzelstrangbrüchen, was sich indirekt auf die Aktivität von Aprataxin auswirken kann, indem sie die Substratverfügbarkeit oder den Bedarf für die Reparatur verändern. Diese Chemikalien sind zwar keine direkten Inhibitoren von Aprataxin, aber ihr Einfluss auf das Netzwerk der DNA-Schadensreaktion bietet ein Mittel, mit dem die Aktivität von Aprataxin moduliert werden kann. Die Verwendung dieser Chemikalien bietet daher einen Einblick in die indirekte Modulation der Rolle von Aprataxin bei der DNA-Reparatur, obwohl die spezifischen Folgen einer solchen Modulation auf die Aprataxin-Aktivität vom Kontext der zellulären Umgebung und dem Ausmaß der vorhandenen DNA-Schäden abhängen würden.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein, ein bekannter Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer, wirkt sich auch auf die ATM/ATR-Kinasen aus, die an den DNA-Reparaturwegen beteiligt sind. Diese Hemmung kann den Phosphorylierungszustand von Proteinen in der DNA-Schadensantwort verändern und möglicherweise indirekt die Funktion von Aprataxin beeinflussen. | ||||||
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933 ist ein ATM-Kinase-Inhibitor. Da ATM an der DNA-Schadensantwort beteiligt ist und Aprataxin Teil des DNA-Reparaturmechanismus ist, kann die Hemmung von ATM indirekt die Funktion von Aprataxin beeinflussen, indem die Aktivierung oder Rekrutierung an DNA-Schadensstellen verringert wird. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 ist ein ATR-Inhibitor. ATR ist wie ATM entscheidend für die Reaktion auf DNA-Schäden. Die Hemmung von ATR kann zu einer beeinträchtigten DNA-Schadensreaktion führen, was sich indirekt auf die Rolle von Aprataxin bei der DNA-Reparatur auswirken kann. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 ist ein potenter DNA-PKcs-Inhibitor. DNA-PKcs sind für das Non-Homologous End Joining, einen DNA-Reparaturprozess, von entscheidender Bedeutung. Durch die Hemmung von DNA-PKcs kann NU7441 indirekt die Aktivität von Aprataxin beeinflussen, da Aprataxin bei der Reparatur von DNA-Strangbrüchen eine Rolle spielt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist nicht nur ein PI3K-Inhibitor, sondern auch ein bekannter Inhibitor von DNA-PKcs. Diese Verbindung kann indirekt die Funktion von Aprataxin beeinträchtigen, indem sie DNA-Reparaturwege unterbricht, bei denen DNA-PKcs eine Rolle spielt. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin ist ein Topoisomerase-I-Hemmer. Durch die Stabilisierung des durch Topoisomerase I und DNA spaltbaren Komplexes führt es zu DNA-Brüchen, wodurch der Bedarf an Aprataxin-Funktion potenziell erhöht wird, wodurch indirekt seine Aktivität beeinträchtigt wird, wenn es überlastet ist. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor, der Doppelstrangbrüche in der DNA verstärken kann, was sich indirekt auf die Aktivität von Aprataxin auswirkt, indem es möglicherweise die Reparaturkapazität von Aprataxin überfordert. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib ist ein PARP-Inhibitor, der die Reparatur von Einzelstrangbrüchen beeinflusst. Da Aprataxin an Reparaturprozessen beteiligt ist, kann die Hemmung von PARP zu einem Ungleichgewicht in der DNA-Schadensantwort führen, was sich möglicherweise auf die Rolle von Aprataxin auswirkt. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
AZD6738 ist ein Inhibitor der ATR-Kinase. Durch die Hemmung von ATR kann es indirekt die Aktivität von Aprataxin beeinflussen, da ATR an der Signalübertragung für die Reparatur von DNA-Schäden beteiligt ist, was die Funktionsdomäne von Aprataxin ist. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733 ist ein Inhibitor der ATM- und ATR-Kinasen. Durch die gleichzeitige Hemmung beider Kinasen kann es einen verstärkten Effekt auf die DNA-Schadensantwort haben und dadurch indirekt die Aprataxin-Aktivität beeinflussen. | ||||||