Aph-1 Aktivatoren
Gängige Aph-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Ionomycin CAS 56092-82-1 und PMA CAS 16561-29-8.
Aph-1, kurz für Anterior pharynx-defective 1, ist ein integraler Bestandteil des Gamma-Sekretase-Komplexes, einer Multiprotein-intramembranspaltenden Aspartylprotease. Der Gamma-Sekretase-Komplex ist für die proteolytische Spaltung einer Reihe von Transmembranproteinen verantwortlich, darunter das Amyloid-Vorläuferprotein (APP), aus dem das Amyloid-beta-Peptid gebildet wird, und Notch, ein an Zelldifferenzierungsprozessen beteiligtes Protein. Aph-1 existiert aufgrund von alternativem Spleißen in mehreren Isoformen, wobei Aph-1a und Aph-1b am besten untersucht sind. Die Rolle von Aph-1 innerhalb des Gamma-Sekretase-Komplexes besteht darin, zur Bildung der aktiven Stelle des Enzyms beizutragen und die Stabilisierung des Komplexes zu unterstützen, zu dem auch Presenilin (die katalytische Untereinheit), Nicastrin und PEN-2 gehören. Die genaue Funktion von Aph-1 innerhalb des Komplexes ist noch nicht vollständig geklärt, man geht jedoch davon aus, dass es für den ordnungsgemäßen Zusammenbau und den Transport des Gamma-Sekretase-Komplexes zu verschiedenen zellulären Kompartimenten, in denen er seine Proteaseaktivität ausübt, wesentlich ist.
Der Gamma-Sekretase-Komplex, zu dem auch Aph-1 gehört, ist in die Zellmembran eingebettet, und seine Aktivität kann durch verschiedene Faktoren wie Lipidzusammensetzung, posttranslationale Modifikationen und Wechselwirkungen mit Substraten und anderen regulatorischen Proteinen moduliert werden. Die komplizierte Regulierung dieses Komplexes ist von entscheidender Bedeutung, da er eine zentrale Rolle bei zellulären Signalwegen und der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase spielt. Die Erforschung von Aph-1 und des Gamma-Sekretase-Komplexes ist aufgrund ihrer Bedeutung für die Zellphysiologie und die Entstehung bestimmter Krankheiten nach wie vor ein wichtiges Forschungsgebiet.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in den Zellen. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Zielproteine phosphorylieren kann, zu denen auch Komponenten des Gamma-Sekretase-Komplexes gehören können, wodurch möglicherweise die Bildung oder Aktivität von Aph-1-haltigen Komplexen verstärkt wird. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des Gamma-Sekretase-Komplexes führen, zu dem auch Aph-1 gehört, was zu einer Erhöhung seiner proteolytischen Aktivität führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat (S1P) ist ein bioaktives Lipid, das über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren intrazelluläre Signalkaskaden aktiviert. Die Aktivierung des S1P-Rezeptors kann zur Modulation von intrazellulärem Calcium und anderen nachgeschalteten Signalwegen führen, was indirekt die Stabilität oder Aktivität von Aph-1 im Gamma-Sekretase-Komplex erhöhen könnte. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Ein erhöhter Kalziumspiegel kann verschiedene kalziumabhängige Proteasen und Kinasen beeinflussen und möglicherweise die posttranslationale Modifikation von Aph-1 beeinflussen und indirekt seine Aktivität innerhalb des Gamma-Sekretase-Komplexes verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator, der Diacylglycerin nachahmt. PKC kann Mitglieder des Gamma-Sekretase-Komplexes oder assoziierte regulatorische Proteine phosphorylieren, was zu einer erhöhten Funktionalität oder Stabilität von Aph-1 führen kann. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 ist ein PKC-Modulator, der PKC-Isozyme aktivieren kann. Die Aktivierung von PKC wurde mit der Steigerung der Aktivität des Gamma-Sekretase-Komplexes in Verbindung gebracht, zu dem Aph-1 gehört, wodurch dessen funktionelle Aktivität potenziell erhöht wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu erhöhten cAMP-Spiegeln in Zellen führt. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, das die Komponenten des Gamma-Sekretase-Komplexes phosphorylieren und so die Aph-1-Aktivität potenziell steigern kann. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 ist ein Sphingosin-Analogon, das nach der Phosphorylierung als S1P-Rezeptormodulator fungieren kann. Es kann die Signalwege beeinflussen, die die Aktivität des Gamma-Sekretase-Komplexes modulieren, was zu einer potenziellen Verbesserung der Aph-1-Funktionalität führt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-1 ist ein selektiver PKC-Inhibitor. Während es normalerweise hemmend wirkt, kann seine selektive Modulation von PKC-Isozymen zu einer kompensatorischen Hochregulierung oder Aktivierung alternativer Signalwege führen, die die Aktivität der Aph-1-Untereinheit im Gamma-Sekretase-Komplex verstärken. | ||||||