Aph-1阻害剤
一般的なmGLuR-8活性化剤には、O-Phospho-L-serine CAS 407-41-0、Z-Cyclopentyl-AP4 CAS 103439-17-4、LY 34 1495 CAS 201943-63-7、(S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2、および(S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9。
Aph-1阻害剤は、特定の細胞経路における分子相互作用において重要な役割を果たすことで知られる、独特な化学的分類に属する。これらの阻害剤は、γセクレターゼ酵素複合体の重要な構成要素であるAph-1タンパク質を標的とする。γセクレターゼ複合体は、アミロイド前駆体タンパク質（APP）やノッチ受容体を含む、さまざまな膜貫通タンパク質のタンパク質分解処理および切断において重要な役割を果たしている。Aph-1を特異的に阻害することで、これらの化合物はγ-セクレターゼ複合体の活性を調節し、下流のシグナルペプチドの切断と放出に影響を与えることができます。Aph-1阻害剤は、Aph-1タンパク質の活性部位に結合するように設計されており、それによってγ-セクレターゼ複合体の他の構成要素との適切な相互作用を妨げます。その結果、複合体の酵素活性が阻害され、基質の処理が変化します。
Aph-1の活性阻害は、特に中枢神経系や発生経路の文脈において、細胞プロセスに与える潜在的な影響について研究されてきました。これらの阻害剤の研究により、胚発生中の細胞の運命決定や分化に重要な役割を果たすノッチシグナル伝達の制御への関与が明らかになりました。Aph-1阻害剤は、その特異的な分子標的と作用機序により、科学界で大きな関心を集めています。 研究者たちは、さまざまな細胞環境において、Aph-1阻害によるγセクレターゼ活性の操作がもたらす可能性について、積極的に研究を進めています。 Aph-1阻害剤の複雑なメカニズムを理解することで、科学者たちは細胞プロセスに関するさらなる洞察を得ることができ、将来的には、薬剤開発や研究のための新たな道筋が明らかになることが期待されています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
セマガセスタットは、γセクレターゼ阻害剤として開発されたもので、このクラスの典型的な阻害剤とは異なるユニークな作用機序を持っています。これは、γセクレターゼ複合体のコアタンパク質であるプレセニリンの機能低下を引き起こすのではなく、細胞内の副産物ペプチドと長鎖Aβ種を増加させます。この作用により、セマガセスタットはγセクレターゼの擬似阻害剤に分類され、γセクレターゼ活性と細胞プロセスへの影響を研究するための代替アプローチを提供します。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
ノッチ切断よりもアミロイド前駆体タンパク質（APP）切断を選択的に阻害するために開発されたγセクレターゼ阻害剤。細胞培養研究および生体内モデルにおいて、ノッチ関連の毒性作用を引き起こすことなく、脳脊髄液中のアミロイドβペプチドのレベルを低下させることが示されています。この選択性は、アルツハイマー病病理学における主要なプロセスであるAPP切断を標的とするメカニズムに基づいているため、Avagacestatは神経科学および薬理学の研究において注目に値する化合物です。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097は、アミロイド前駆体タンパク質（APP）の処理よりもノッチシグナル伝達を特異的に標的とするガンマセクレターゼ阻害剤である。RO4929097は、細胞内ノッチの産生を阻害することで作用し、Hes1のような下流のノッチ標的遺伝子の発現を減少させる。この作用により、特にノッチシグナル伝達経路に影響を及ぼし、細胞形態および遺伝子発現パターンが変化する。 | ||||||