Inhibiteurs Aph-1
Les inhibiteurs courants de l'Aph-1 comprennent, entre autres, le Semagacestat CAS 425386-60-3, le BMS-708163 CAS 1146699-66-2 et le RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Les inhibiteurs de l'Aph-1 appartiennent à une classe chimique distincte connue pour son rôle significatif dans les interactions moléculaires au sein de voies cellulaires spécifiques. Ces inhibiteurs ciblent la protéine Aph-1, qui est un composant crucial du complexe enzymatique γ-sécrétase. Le complexe γ-sécrétase joue un rôle essentiel dans le traitement protéolytique et le clivage de diverses protéines transmembranaires, notamment la protéine précurseur de l'amyloïde (APP) et les récepteurs Notch. En inhibant spécifiquement l'Aph-1, ces composés peuvent moduler l'activité du complexe γ-sécrétase, affectant ainsi le clivage et la libération des peptides de signalisation en aval. Les inhibiteurs de l'Aph-1 sont conçus pour se lier au site actif de la protéine Aph-1, empêchant ainsi son interaction avec d'autres composants du complexe γ-sécrétase. En conséquence, l'activité enzymatique du complexe est perturbée, ce qui entraîne une altération du traitement de ses substrats.
L'inhibition de l'activité de l'Aph-1 a été étudiée pour son impact potentiel sur les processus cellulaires, en particulier dans le contexte du système nerveux central et des voies de développement. La recherche sur ces inhibiteurs a mis en lumière leur implication dans la régulation de la signalisation Notch, qui joue un rôle essentiel dans la détermination du destin cellulaire et la différenciation au cours du développement embryonnaire. En raison de leurs cibles moléculaires spécifiques et de leur mode d'action, les inhibiteurs d'Aph-1 ont suscité un intérêt considérable dans la communauté scientifique. Les chercheurs explorent activement les implications potentielles de la manipulation de l'activité de la γ-sécrétase par l'inhibition de l'Aph-1 dans divers contextes cellulaires. En comprenant les mécanismes complexes qui sous-tendent les inhibiteurs d'Aph-1, les scientifiques espèrent mieux comprendre les processus cellulaires et découvrir de nouvelles voies pour le développement de médicaments et la recherche à l'avenir.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Le sémagacestat, développé à l'origine comme inhibiteur de la γ-sécrétase, possède un mécanisme unique, distinct des inhibiteurs typiques de cette classe. Il augmente les peptides sous-produits intracellulaires et les espèces Aβ longues plutôt que de provoquer une perte de fonction des présénilines, protéines centrales du complexe γ-sécrétase. Cette action classe le Semagacestat comme un pseudo-inhibiteur de la γ-sécrétase, offrant une approche alternative pour étudier l'activité de la γ-sécrétase et ses implications dans les processus cellulaires. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la γ-sécrétase développé pour inhiber sélectivement le clivage de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP) par rapport au clivage de Notch. Dans des études de culture cellulaire et des modèles in vivo, il a été démontré qu'il réduisait les niveaux de β-peptide amyloïde dans le liquide céphalo-rachidien sans provoquer de toxicité liée à Notch. Cette sélectivité est basée sur son mécanisme de ciblage du clivage de l'APP, un processus clé dans la pathologie de la maladie d'Alzheimer, ce qui fait de l'Avagacestat un composé d'intérêt pour la recherche en neurosciences et en pharmacologie. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Le RO4929097 est un inhibiteur de la gamma-sécrétase qui cible sélectivement la signalisation Notch sur le traitement de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP). Il agit en inhibant la production de Notch intracellulaire, ce qui entraîne une diminution de l'expression des gènes cibles de Notch en aval, comme Hes1. Cette action entraîne des changements dans la morphologie des cellules et dans les modèles d'expression des gènes, ce qui a un impact particulier sur les voies de signalisation de Notch. | ||||||