Aph-1 Attivatori
I comuni attivatori di Af-1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, la ionomicina CAS 56092-82-1 e la PMA CAS 16561-29-8.
L'Af-1, abbreviazione di Anterior pharynx-defective 1, è un componente integrale del complesso gamma-secretasi, che è una multiproteina aspartil proteasi a scissione intramembrana. Il complesso gamma-secretasi è responsabile della scissione proteolitica di numerose proteine transmembrana, tra cui la proteina precursore dell'amiloide (APP), da cui si genera il peptide amiloide-beta, e Notch, una proteina coinvolta nei processi di differenziazione cellulare. L'Af-1 esiste in più isoforme dovute allo splicing alternativo, con Af-1a e Af-1b che sono le più studiate. Il ruolo di Aph-1 all'interno del complesso della gamma-secretasi è quello di contribuire alla formazione del sito attivo dell'enzima e di assistere alla stabilizzazione del complesso, che comprende anche la presenilina (la subunità catalitica), la nicastrina e la PEN-2. La funzione precisa di Aph-1 all'interno del complesso non è stata completamente chiarita, ma si ritiene che sia essenziale per il corretto assemblaggio e il traffico del complesso gamma-secretasi nei vari compartimenti cellulari dove esercita la sua attività proteica.
Il complesso gamma-secretasi, che include Aph-1, è incorporato nella membrana cellulare e la sua attività può essere modulata da vari fattori, tra cui la composizione lipidica, le modifiche post-traduzionali e le interazioni con il substrato e altre proteine regolatrici. L'intricata regolazione di questo complesso è fondamentale, poiché ha un ruolo centrale nelle vie di segnalazione cellulare e nel mantenimento dell'omeostasi cellulare. Lo studio di Af-1 e del complesso gamma-secretasi continua a essere un'area di intensa ricerca per la sua rilevanza nella fisiologia cellulare e nella patogenesi di alcune malattie.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare le proteine bersaglio che possono includere i componenti del complesso gamma-secretasi, potenzialmente migliorando l'assemblaggio o l'attività dei complessi contenenti Aph-1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. L'attivazione della PKA può provocare la fosforilazione delle proteine all'interno del complesso gamma-secretasi, che include Aph-1, portando ad un aumento della sua attività proteolitica. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato (S1P) è un lipide bioattivo che agisce attraverso recettori accoppiati a proteine G per attivare cascate di segnalazione intracellulare. L'attivazione dei recettori S1P può portare alla modulazione del calcio intracellulare e di altri percorsi a valle che potrebbero indirettamente migliorare la stabilità o l'attività di Aph-1 nel complesso della gamma-secretasi. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può influenzare varie proteasi e chinasi calcio-dipendenti, influenzando potenzialmente la modificazione post-traduzionale di Af-1 e potenziando indirettamente la sua attività all'interno del complesso gamma-secretasi. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della PKC che imita il diacilglicerolo. La PKC può fosforilare i membri del complesso della gamma-secretasi o le proteine regolatrici associate, il che può portare ad un aumento della funzionalità o della stabilità di Af-1. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La briostatina 1 è un modulatore della PKC che può attivare gli isozimi della PKC. L'attivazione della PKC è stata collegata al potenziamento dell'attività del complesso gamma-secretasi, che include Aph-1, aumentando così potenzialmente la sua attività funzionale. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), con conseguente aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare i componenti del complesso gamma-secretasi, potenzialmente aumentando l'attività di Aph-1. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 è un analogo della sfingosina che, dopo la fosforilazione, può agire come modulatore del recettore S1P. Può influenzare i percorsi di segnalazione che modulano l'attività del complesso gamma-secretasi, portando a un potenziale potenziamento della funzionalità di Aph-1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-1 è un inibitore selettivo della PKC. Sebbene sia tipicamente inibitorio, la sua modulazione selettiva degli isozimi della PKC può portare ad una upregulation compensatoria o all'attivazione di percorsi alternativi che potenziano l'attività della subunità Aph-1 nel complesso della gamma-secretasi. | ||||||