AGA Aktivatoren
Gängige AGA Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, A23187 CAS 52665-69-7 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
AGA-Aktivatoren sind eine vielfältige Klasse chemischer Verbindungen, die verschiedene zelluläre Signalwege beeinflussen, was zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von AGA führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Forskolin sind Verbindungen, die PKC bzw. Adenylylcyclase aktivieren. PMA ahmt den physiologischen Aktivator Diacylglycerin nach und aktiviert PKC, die dann AGA oder Proteine, die die Aktivität von AGA modulieren, phosphorylieren könnte, was zu einer Steigerung der enzymatischen Funktion von AGA führt. Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, der PKA aktiviert und AGA durch Phosphorylierung von AGA selbst oder von regulatorischen Komponenten, die seine katalytische Effizienz erhöhen können, beeinflusst.
Kalziumionophore wie Ionomycin und A23187 erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden, die in der Lage sind, die Aktivität von AGA zu steigern. Dies könnte durch direkte Phosphorylierung von AGA oder durch Modifikation von Proteinen in AGA-assoziierten Signalkomplexen geschehen. Inhibitoren von Proteinphosphatasen wie Okadainsäure und Calyculin A erhöhen die Phosphorylierungswerte zellulärer Proteine, einschließlich AGA oder seiner Interaktoren, und verstärken dadurch indirekt die Aktivität von AGA. Verbindungen wie Staurosporin und Bisindolylmaleimid I können, obwohl sie Kinaseinhibitoren sind, indirekt zu einer Verstärkung der AGA-Aktivität führen, indem sie die Aktivität spezifischer Kinasen modulieren oder das Gleichgewicht der Signalwege verändern, die die AGA-Funktion kontrollieren. Staurosporin aktiviert in niedrigen Dosen selektiv bestimmte PKC-Isoformen, die die AGA-Aktivität verstärken könnten. Bisindolylmaleimid I ist zwar ein PKC-Inhibitor, kann aber zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Signalwege führen, die zur Aktivierung der AGA führen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) direkt aktiviert. Die Aktivierung der PKC verstärkt die AGA durch Phosphorylierung oder assoziierte Proteine, was die Substrataffinität oder die zelluläre Lokalisierung verändern kann. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen können dann AGA oder seine Interaktionspartner phosphorylieren und so die enzymatische Aktivität von AGA erhöhen. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylyl-Zyklase und erhöht so den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP). Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die AGA oder regulatorische Proteine, die die Aktivität von AGA kontrollieren, phosphorylieren kann. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiterer Kalziumionophor, der ähnlich wie Ionomycin die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht, was indirekt zur Aktivierung von AGA über kalziumempfindliche Signalwege führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten von Proteinen führt. Dies kann indirekt die AGA-Aktivität erhöhen, indem die Dephosphorylierung von AGA oder verwandten Proteinen verhindert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels und einer anschließenden Aktivierung von Calcium-abhängigen Kinasen führt, die die Aktivität der AGA steigern können. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ebenso wie Okadainsäure ein starker Inhibitor von Proteinphosphatasen. Dies führt zu einem anhaltenden phosphorylierten Zustand der Proteine, der möglicherweise die Aktivität der AGA durch ähnliche Mechanismen verstärkt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt spezifisch PKC. Dies könnte zu einer Verschiebung der Zellsignalwege führen, die durch die Aktivierung von AGA über alternative Kinasen oder Wege kompensiert wird. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsyntheseinhibitor, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktiviert. Diese Aktivierung kann indirekt zur Phosphorylierung und Verstärkung der AGA-Aktivität führen. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der jedoch in niedrigen Dosen bestimmte PKC-Isoformen selektiv aktiviert. Diese selektive Aktivierung kann die AGA-Aktivität über PKC-vermittelte Wege verstärken. | ||||||