Adenosine A2A-R Aktivatoren
Gängige Adenosine A2A-R Activators sind unter underem 2-Chloroadenosine CAS 146-77-0, Dipyridamole CAS 58-32-2 und Theophylline CAS 58-55-9.
Der Adenosin-A2A-Rezeptor (A2A-R) ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der eine zentrale Rolle bei der purinergen Signalübertragung spielt. Dieser Rezeptor befindet sich auf der Oberfläche verschiedener Zelltypen, insbesondere im Gehirn, und wird hauptsächlich durch das endogene Nukleosid Adenosin aktiviert. Die Bindung von Adenosin an den A2A-R löst eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus, die hauptsächlich durch die Aktivierung der Adenylatcyclase und den anschließenden Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel vermittelt werden. Der A2A-R zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Neurotransmission zu modulieren, insbesondere im Zusammenhang mit der Dopamin- und Glutamat-Signalübertragung. Darüber hinaus ist dieser Rezeptor an mehreren physiologischen Prozessen beteiligt, darunter die Regulierung von Entzündungen, Vasodilatation und Thrombozytenaggregation. Seine komplexe Beteiligung an einer Vielzahl von zellulären Signalwegen zeigt die Bedeutung des A2A-Rezeptors für die Aufrechterhaltung der zellulären und systemischen Homöostase.
Aktivatoren des Adenosin-A2A-Rezeptors, oft als Agonisten bezeichnet, sind Moleküle oder Verbindungen, die die Aktivität oder Expression des A2A-Rezeptors verstärken. Diese Aktivatoren funktionieren entweder durch Nachahmung der Wirkung von Adenosin, was zur Aktivierung des Rezeptors führt, oder durch Hochregulierung der Expression des A2A-R, wodurch seine Empfindlichkeit gegenüber Adenosin erhöht wird. Das Vorhandensein von A2A-R-Aktivatoren kann die mit der Rezeptoraktivierung verbundenen nachgeschalteten Signalereignisse verstärken und eine Vielzahl von zellulären Prozessen beeinflussen, die durch purinerge Signale gesteuert werden. Eine tiefere Erforschung der A2A-R-Aktivatoren ermöglicht ein umfassendes Verständnis der Nuancen der Adenosin-Signalübertragung und ihrer breiteren Auswirkungen auf die zelluläre Kommunikation. Während die wissenschaftliche Gemeinschaft ihre Erforschung des riesigen Netzwerks von GPCRs fortsetzt, erweist sich die Rolle des A2A-R und seiner Aktivatoren als ein faszinierendes Kapitel in der dynamischen Geschichte der Zellsignalübertragung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloroadenosine | 146-77-0 | sc-203768 | 50 mg | $101.00 | 1 | |
2-Chloradenosin wirkt als selektiver Agonist für den Adenosin-A2A-Rezeptor und weist die einzigartige Fähigkeit auf, die aktive Konformation des Rezeptors zu stabilisieren. Seine strukturellen Modifikationen verbessern die Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophoben Wechselwirkungen mit spezifischen Rezeptorstellen und fördern so eine wirksame Signaltransduktion. Die Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, die eine rasche Rezeptoraktivierung ermöglicht, während ihre ausgeprägte molekulare Architektur nachgeschaltete Signalwege beeinflusst und sich auf das Zellverhalten und die Reaktionen auswirkt. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
CGS 21680 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Agonist für den Adenosin-A2A-Rezeptor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen zu induzieren, die eine Aktivierung des Rezeptors begünstigen. Seine einzigartige Molekülstruktur erleichtert spezifische Wechselwirkungen mit der Bindungstasche des Rezeptors, wodurch Affinität und Selektivität erhöht werden. Die schnelle Assoziations- und Dissoziationskinetik des Wirkstoffs ermöglicht eine effiziente Signalübertragung, während seine ausgeprägte Stereochemie die Rezeptorkopplung und die nachgeschalteten Effektorwege beeinflusst und die zellulären Reaktionen moduliert. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin weist als A2A-Rezeptormodulator eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die Aktivierung des Rezeptors durch allosterische Mechanismen fördert. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen im aktiven Zentrum des Rezeptors, was die Selektivität erhöht. Die schnelle Kinetik der Verbindung erleichtert eine rasche Signaltransduktion, während ihre Rolle bei der Modulation intrazellulärer Wege ihren Einfluss auf die zelluläre Homöostase und Energieregulierung unterstreicht. | ||||||
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine | 141018-30-6 | sc-206449 | 5 mg | $439.00 | ||
2-Hexynyl-5′-N-Ethylcarboxamidoadenosin wirkt als selektiver Agonist für den A2A-Rezeptor und zeichnet sich durch die einzigartige Fähigkeit aus, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, die eine G-Protein-Kopplung begünstigen. Seine verlängerte aliphatische Kette erhöht die Lipophilie, fördert die Membrandurchlässigkeit und erleichtert die effektive Rezeptorbindung. Die ausgeprägten molekularen Wechselwirkungen der Verbindung, einschließlich π-π-Stapelung und van-der-Waals-Kräfte, tragen zu ihrer Spezifität und Wirksamkeit bei der Modulation nachgeschalteter Signalwege bei. | ||||||
Regadenoson | 313348-27-5 | sc-222245 | 5 mg | $255.00 | ||
Regadenoson ist ein selektiver Agonist für den Adenosin-A2A-Rezeptor, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, die Aktivierung des Rezeptors durch einen besonderen Bindungsmechanismus zu bewirken. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen eine optimale Interaktion mit den allosterischen Stellen des Rezeptors, was die Effizienz der Signaltransduktion erhöht. Die Verbindung zeichnet sich durch eine schnelle Kinetik aus, die eine rasche Aktivierung des Rezeptors und eine Modulation der nachgeschalteten Signalübertragung ermöglicht. Darüber hinaus tragen seine hydrophilen Eigenschaften zu seiner Löslichkeit bei, was sich auf seine Verteilung in biologischen Systemen auswirkt. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $82.00 $158.00 $226.00 | ||
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosin wirkt als selektiver Agonist für den Adenosin-A2A-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität aus, die Konformationsänderungen des Rezeptors fördert. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Ihr kinetisches Profil zeigt eine moderate Assoziations- und Dissoziationsrate, die eine anhaltende Signalwirkung ermöglicht. Die polaren Eigenschaften der Verbindung beeinflussen ihre Interaktionsdynamik in zellulären Umgebungen und wirken sich auf nachgeschaltete Signalwege aus. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Hemmt die Adenosinaufnahme, erhöht den extrazellulären Spiegel und beeinflusst möglicherweise die A2A-R-Expression. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Ähnlich wie Koffein ist es ein nicht-selektiver Adenosinrezeptor-Antagonist; könnte die A2A-R-Expression beeinflussen. | ||||||