Date published: 2025-9-9

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AChR Inhibitoren

Gängige AChRβ Inhibitors sind unter underem Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Bupropion HCl CAS 31677-93-7, Tetraethylammonium chloride CAS 56-34-8 und Procaine CAS 59-46-1.

AChR-Inhibitoren oder Acetylcholinrezeptor-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von Acetylcholinrezeptoren (AChRs) modulieren, die Schlüsselkomponenten bei der Übertragung neuronaler Signale über Synapsen und neuromuskuläre Verbindungen sind. Acetylcholinrezeptoren werden in zwei Haupttypen eingeteilt: nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChRs), die Ionenkanalrezeptoren sind, und muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAChRs), die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. AChR-Inhibitoren wirken, indem sie an diese Rezeptoren binden, die Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin blockieren und dadurch den nachfolgenden Ionenfluss oder die zellulären Reaktionen hemmen, die normalerweise durch die Rezeptoraktivierung ausgelöst werden. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, wie z. B. durch kompetitiven Antagonismus, bei dem der Inhibitor mit Acetylcholin um Bindungsstellen konkurriert, oder durch nicht-kompetitiven Antagonismus, bei dem der Inhibitor an eine andere Stelle auf dem Rezeptor bindet und allosterische Veränderungen verursacht, die die Rezeptoraktivität verringern.

Die Entwicklung und Identifizierung von AChR-Inhibitoren umfasst eine Kombination aus chemischer Synthese, Computermodellierung und detaillierter biologischer Bewertung. Die synthetische Chemie wird eingesetzt, um Molekülbibliotheken zu erstellen, die mit Acetylcholinrezeptoren interagieren könnten. Anschließend werden computergestützte Methoden, einschließlich molekulares Docking und virtuelles Screening, eingesetzt, um die Bindungsaffinität und Selektivität dieser Moleküle gegenüber den verschiedenen Subtypen von AChRs vorherzusagen. Vielversprechende Kandidaten werden einer Reihe von In-vitro-Assays unterzogen, wie z. B. Ligandenbindungsstudien und elektrophysiologische Aufzeichnungen, um ihre Hemmwirkung zu bestimmen und ihren Wirkmechanismus zu verstehen. Weitere In-vivo-Studien könnten durchgeführt werden, um die pharmakokinetischen Eigenschaften der Verbindung und ihre Fähigkeit, biologische Barrieren wie die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, zu bewerten.

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Quinacrine, Dihydrochloride

69-05-6sc-204222
sc-204222B
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100 mg
1 g
5 g
200 g
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$45.00
$56.00
$85.00
$3193.00
$4726.00
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Quinacrin, Dihydrochlorid zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, mit Acetylcholinrezeptoren (AChR) zu interagieren, was eine allosterische Modulation erleichtert. Diese Verbindung weist aufgrund ihrer geladenen Gruppen einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen auf, die die Rezeptorkonformationen und Signalwege beeinflussen. Seine amphiphile Natur ermöglicht eine effektive Integration in Lipiddoppelschichten und beeinflusst die Membrandynamik. Darüber hinaus unterstreicht die Reaktivität von Quinacrine mit Nukleinsäuren seine Rolle in zellulären Prozessen und macht es zu einem interessanten Thema für biochemische Studien.

Forskolin

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5 mg
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1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
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Forskolin ist bekannt für seine Rolle als potenter Aktivator der Adenylatzyklase, was zu einer Erhöhung des zyklischen AMP (cAMP) in den Zellen führt. Diese Verbindung geht spezifische molekulare Wechselwirkungen ein, die die Signaltransduktionswege verbessern, insbesondere als Reaktion auf die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Die einzigartigen strukturellen Eigenschaften von Forskolin ermöglichen es, die aktive Konformation der Adenylatzyklase zu stabilisieren und dadurch verschiedene nachgeschaltete physiologische Prozesse zu beeinflussen. Seine hydrophoben Eigenschaften erleichtern die Membranpenetration, wodurch die Dynamik der zellulären Signalübertragung weiter moduliert wird.

Bupropion HCl

31677-93-7sc-201121
sc-201121A
50 mg
250 mg
$77.00
$292.00
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Bupropion HCl weist faszinierende Wechselwirkungen mit nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (AChR) auf und wirkt als Modulator der Neurotransmitterfreisetzung. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine selektive Bindung, die die Dynamik der Ionenkanäle beeinflusst und die synaptische Übertragung verändert. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt eine ausgeprägte Affinität für bestimmte Rezeptor-Subtypen, was zu unterschiedlichen nachgeschalteten Signalkaskaden führen kann. Darüber hinaus erhöht ihre lipophile Natur die Membrandurchlässigkeit, was sich auf die zelluläre Erregbarkeit und die Desensibilisierung der Rezeptoren auswirkt.

Tetraethylammonium chloride

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25 g
$44.00
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Tetraethylammoniumchlorid ist ein starker Antagonist an nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (AChR), der den Ionenfluss und die Neurotransmission unterbricht. Seine quaternäre Ammoniumstruktur ermöglicht starke elektrostatische Wechselwirkungen mit den Rezeptorstellen, was zu einer kompetitiven Hemmung führt. Die schnelle Kinetik der Verbindung ermöglicht eine rasche Modulation der synaptischen Aktivität, während ihre hydrophilen Eigenschaften die Membrandurchlässigkeit begrenzen und so die Zugänglichkeit der Rezeptoren und die funktionelle Dynamik in neuronalen Signalwegen beeinflussen.

Procaine

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25 g
50 g
500 g
1 kg
$108.00
$189.00
$399.00
$616.00
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Procain wirkt als reversibler Inhibitor von Acetylcholinrezeptoren (AChRs) und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, den Rezeptor in einer inaktiven Konformation zu stabilisieren. Seine aromatische Struktur verstärkt die hydrophoben Wechselwirkungen und fördert die selektive Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors. Die Verbindung weist eine moderate Reaktionskinetik auf, was einen allmählichen Wirkungseintritt ermöglicht. Darüber hinaus beeinflusst sein Löslichkeitsprofil seine Verteilung in biologischen Systemen, was sich auf die Rezeptorbindung und die Signalwirkung auswirkt.

Rocuronium bromide

119302-91-9sc-204892
sc-204892A
10 mg
25 mg
$60.00
$103.00
(0)

Rocuronium ist ein weiteres nicht-depolarisierendes neuromuskuläres Blockierungsmittel, das als kompetitiver Antagonist von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren wirkt.

Penicillin G procaine

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sc-205797A
10 g
25 g
$46.00
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Penicillin G Procain zeigt durch seine einzigartige Esterbindung, die Konformationsänderungen im Rezeptor erleichtert, faszinierende Wechselwirkungen mit Acetylcholinrezeptoren (AChR). Die hydrophile Natur dieser Verbindung verbessert ihre Löslichkeit und fördert die effektive Diffusion durch biologische Membranen. Ihr kinetisches Profil zeigt eine langsame Dissoziationsrate von AChRs, was zu einer verlängerten Rezeptormodulation führt. Das Vorhandensein der Procain-Komponente trägt zu seiner ausgeprägten Bindungsdynamik bei und beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege.

Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate

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sc-391946A
1 g
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10 g
25 g
$42.00
$84.00
$161.00
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Chinacrin-Dihydrochlorid-Dihydrat assoziiert mit Acetylcholinrezeptoren (AChRs) durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale, darunter ein planares aromatisches System, das die π-π-Stapelwechselwirkungen verstärkt. Diese Verbindung weist eine schnelle Assoziationsrate mit AChRs auf, was eine rasche Rezeptoraktivierung ermöglicht. Ihre duale Dihydrochloridform erhöht die ionischen Wechselwirkungen und fördert die Stabilität in wässriger Umgebung. Darüber hinaus ermöglicht die amphipathische Natur der Verbindung eine wirksame Membranpenetration und beeinflusst die Konformationszustände der Rezeptoren.

Vecuronium bromide

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sc-205880A
10 mg
50 mg
$86.00
$177.00
(1)

Vecuronium ist ein synthetisches Derivat von Pancuronium und wird ebenfalls als neuromuskuläres Blockierungsmittel bei Operationen eingesetzt.

Proadifen hydrochloride

62-68-0sc-200492
sc-200492A
250 mg
1 g
$144.00
$421.00
1
(1)

Proadifen-Hydrochlorid interagiert mit Acetylcholinrezeptoren (AChRs) über seine charakteristischen hydrophoben Regionen, die die van-der-Waals-Kräfte verstärken und die Bindungsaffinität des Rezeptors erhöhen. Die Verbindung zeigt eine bemerkenswerte allosterische Modulationswirkung, die die Rezeptordynamik und die Signalwege verändert. Sein zwitterionischer Charakter trägt zur Löslichkeit in verschiedenen Medien bei und erleichtert so unterschiedliche Interaktionsprofile. Darüber hinaus ermöglichen die kinetischen Eigenschaften von Proadifen eine verlängerte Rezeptorbindung, die die nachgeschalteten zellulären Reaktionen beeinflusst.