AChR Inhibitoren
Gängige AChRβ Inhibitors sind unter underem Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Bupropion HCl CAS 31677-93-7, Tetraethylammonium chloride CAS 56-34-8 und Procaine CAS 59-46-1.
AChR-Inhibitoren oder Acetylcholinrezeptor-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von Acetylcholinrezeptoren (AChRs) modulieren, die Schlüsselkomponenten bei der Übertragung neuronaler Signale über Synapsen und neuromuskuläre Verbindungen sind. Acetylcholinrezeptoren werden in zwei Haupttypen eingeteilt: nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChRs), die Ionenkanalrezeptoren sind, und muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAChRs), die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. AChR-Inhibitoren wirken, indem sie an diese Rezeptoren binden, die Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin blockieren und dadurch den nachfolgenden Ionenfluss oder die zellulären Reaktionen hemmen, die normalerweise durch die Rezeptoraktivierung ausgelöst werden. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, wie z. B. durch kompetitiven Antagonismus, bei dem der Inhibitor mit Acetylcholin um Bindungsstellen konkurriert, oder durch nicht-kompetitiven Antagonismus, bei dem der Inhibitor an eine andere Stelle auf dem Rezeptor bindet und allosterische Veränderungen verursacht, die die Rezeptoraktivität verringern.
Die Entwicklung und Identifizierung von AChR-Inhibitoren umfasst eine Kombination aus chemischer Synthese, Computermodellierung und detaillierter biologischer Bewertung. Die synthetische Chemie wird eingesetzt, um Molekülbibliotheken zu erstellen, die mit Acetylcholinrezeptoren interagieren könnten. Anschließend werden computergestützte Methoden, einschließlich molekulares Docking und virtuelles Screening, eingesetzt, um die Bindungsaffinität und Selektivität dieser Moleküle gegenüber den verschiedenen Subtypen von AChRs vorherzusagen. Vielversprechende Kandidaten werden einer Reihe von In-vitro-Assays unterzogen, wie z. B. Ligandenbindungsstudien und elektrophysiologische Aufzeichnungen, um ihre Hemmwirkung zu bestimmen und ihren Wirkmechanismus zu verstehen. Weitere In-vivo-Studien könnten durchgeführt werden, um die pharmakokinetischen Eigenschaften der Verbindung und ihre Fähigkeit, biologische Barrieren wie die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, zu bewerten.
Artikel 21 von 25 von insgesamt 25
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | $222.00 $408.00 | ||
L-Hyoscyamin ist ein starkes Alkaloid, das einen selektiven Antagonismus an Acetylcholinrezeptoren (AChRs) aufweist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsverschiebungen in der Rezeptorstruktur zu bewirken. Diese Verbindung geht spezifische ionische und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die die Rezeptoraktivität modulieren und die Neurotransmissionswege beeinflussen. Seine Stereochemie spielt eine entscheidende Rolle bei der Bindungsaffinität, während seine Lipophilie die Membranpermeabilität erhöht und so eine schnelle Rezeptoraktivierung und Signalmodulation erleichtert. | ||||||
Mecamylamine Hydrochloride | 826-39-1 | sc-205742 sc-205742A | 5 mg 25 mg | $82.00 $260.00 | 3 | |
Mecamylaminhydrochlorid ist eine einzigartige Verbindung, die als nicht-selektiver Antagonist an Acetylcholinrezeptoren (AChR) wirkt. Seine Molekularstruktur ermöglicht vielseitige Wechselwirkungen mit den Rezeptorstellen und beeinflusst die Dynamik der Ionenkanäle und die Freisetzung von Neurotransmittern. Die Fähigkeit der Verbindung, das Konformationsgleichgewicht der AChRs zu stören, verändert die synaptische Übertragung. Darüber hinaus verbessert seine hydrophile Natur die Löslichkeit in biologischen Systemen, was sich auf seine Verteilung und Interaktionskinetik innerhalb der Nervenbahnen auswirkt. | ||||||
Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | sc-357315 | 100 mg | $312.00 | ||
Cisatracuriumbesylat ist ein neuromuskulärer Blocker, der selektiv Acetylcholinrezeptoren (AChR) an der neuromuskulären Verbindungsstelle hemmt. Seine einzigartige Struktur ermöglicht einen raschen Wirkungseintritt durch kompetitiven Antagonismus, wodurch eine Muskelkontraktion wirksam verhindert wird. Der Wirkstoff wird spontan abgebaut, was zu seiner vorhersehbaren Pharmakokinetik beiträgt. Diese Eigenschaft ermöglicht eine kürzere Wirkdauer, wodurch es sich in seiner Interaktion mit AChRs von anderen Wirkstoffen unterscheidet. | ||||||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chloroethyl)piperidine hydrochloride | 130817-71-9 | sc-252148 sc-252148A | 25 mg 100 mg | $250.00 $850.00 | ||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chlorethyl)piperidinhydrochlorid wirkt als selektiver Modulator von Acetylcholinrezeptoren (AChRs), der sich durch seinen einzigartigen Diphenylacetoxy-Anteil auszeichnet, der spezifische Rezeptorinteraktionen erleichtert. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte allosterische Modulation auf, die die Rezeptordynamik und die Ionenpermeabilität verändert. Ihre chlorierte Ethylgruppe verstärkt hydrophobe Wechselwirkungen, die die Bindungsaffinität und -kinetik beeinflussen und gleichzeitig eine nuancierte Reaktion in synaptischen Signalwegen fördern. | ||||||
Chlorisondamine diiodide | 96750-66-2 | sc-500792 sc-500792A | 10 mg 50 mg | $153.00 $571.00 | ||
Chlorisondamindiiodid wirkt als potenter Antagonist von Acetylcholinrezeptoren (AChRs) und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die Rezeptorkonformation verändert. Seine Dijodid-Substituenten erhöhen die Lipophilie und fördern die effiziente Membranpenetration. Die Interaktion der Verbindung mit AChRs führt zu einer deutlichen Modulation der Ionenkanalaktivität und beeinflusst die synaptische Übertragung. Darüber hinaus zeigt seine Reaktionskinetik ein schnelles Assoziations- und Dissoziationsprofil, was ihn von anderen AChR-Antagonisten unterscheidet. | ||||||