AChR-Inhibitoren oder Acetylcholinrezeptor-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von Acetylcholinrezeptoren (AChRs) modulieren, die Schlüsselkomponenten bei der Übertragung neuronaler Signale über Synapsen und neuromuskuläre Verbindungen sind. Acetylcholinrezeptoren werden in zwei Haupttypen eingeteilt: nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChRs), die Ionenkanalrezeptoren sind, und muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAChRs), die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. AChR-Inhibitoren wirken, indem sie an diese Rezeptoren binden, die Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin blockieren und dadurch den nachfolgenden Ionenfluss oder die zellulären Reaktionen hemmen, die normalerweise durch die Rezeptoraktivierung ausgelöst werden. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, wie z. B. durch kompetitiven Antagonismus, bei dem der Inhibitor mit Acetylcholin um Bindungsstellen konkurriert, oder durch nicht-kompetitiven Antagonismus, bei dem der Inhibitor an eine andere Stelle auf dem Rezeptor bindet und allosterische Veränderungen verursacht, die die Rezeptoraktivität verringern.
Die Entwicklung und Identifizierung von AChR-Inhibitoren umfasst eine Kombination aus chemischer Synthese, Computermodellierung und detaillierter biologischer Bewertung. Die synthetische Chemie wird eingesetzt, um Molekülbibliotheken zu erstellen, die mit Acetylcholinrezeptoren interagieren könnten. Anschließend werden computergestützte Methoden, einschließlich molekulares Docking und virtuelles Screening, eingesetzt, um die Bindungsaffinität und Selektivität dieser Moleküle gegenüber den verschiedenen Subtypen von AChRs vorherzusagen. Vielversprechende Kandidaten werden einer Reihe von In-vitro-Assays unterzogen, wie z. B. Ligandenbindungsstudien und elektrophysiologische Aufzeichnungen, um ihre Hemmwirkung zu bestimmen und ihren Wirkmechanismus zu verstehen. Weitere In-vivo-Studien könnten durchgeführt werden, um die pharmakokinetischen Eigenschaften der Verbindung und ihre Fähigkeit, biologische Barrieren wie die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, zu bewerten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
Gallamin ist eine synthetische Verbindung, die als kompetitiver Antagonist von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren wirkt und zu einer Muskelentspannung führt. | ||||||
(+)-Tubocurarine chloride pentahydrate | 6989-98-6 | sc-216029 sc-216029A | 250 mg 1 g | $132.00 $398.00 | ||
Tubocurarin ist ein natürliches Alkaloid, das als kompetitiver Antagonist von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren wirkt. Es blockiert die Rezeptoren an der neuromuskulären Verbindung und führt zu einer Muskellähmung. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Atropin ist ein Anticholinergikum, das als kompetitiver Antagonist muskariner Acetylcholinrezeptoren wirkt. Es wird bei verschiedenen Erkrankungen eingesetzt, darunter Bradykardie und bestimmte gastrointestinale Störungen. | ||||||
Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | sc-203179 sc-203179A sc-203179B | 10 mg 50 mg 100 mg | $63.00 $218.00 $460.00 | 2 | |
Pancuroniumdibromid wirkt als kompetitiver Antagonist an Acetylcholinrezeptoren (AChR) und zeichnet sich durch seine starre steroidale Struktur aus, die die Bindungsspezifität erhöht. Die einzigartigen Bromidsubstituenten der Verbindung tragen zu ihrer Lipophilie bei, was die Membranpenetration und die Rezeptorinteraktion erleichtert. Sein kinetisches Profil zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit einer beträchtlichen Wirkungsdauer aufgrund einer stabilen Rezeptorbesetzung, die letztlich die Dynamik der neuromuskulären Übertragung moduliert. | ||||||
Benzoquinonium Dibromide | 311-09-1 | sc-203839 sc-203839A | 10 mg 50 mg | $135.00 $584.00 | 1 | |
Benzochinoniumdibromid wirkt als starker Antagonist an Acetylcholinrezeptoren (AChR) und zeichnet sich durch seine einzigartige Chinonoidstruktur aus, die eine selektive Rezeptorbindung fördert. Das Vorhandensein von Dibromidgruppen verstärkt seinen elektrophilen Charakter und ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit Aminosäureresten in der Rezeptorbindungsstelle. Diese Verbindung weist eine bemerkenswerte Reaktionskinetik auf, die durch eine rasche kompetitive Hemmung gekennzeichnet ist, die die synaptische Übertragung verändert und die neuromuskulären Signalwege beeinflusst. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
Scopolamin ist ein weiteres Anticholinergikum, das als kompetitiver Antagonist der Muskarinrezeptoren wirkt. | ||||||
Anisodamine | 55869-99-3 | sc-391216 sc-391216A | 100 mg 500 mg | $69.00 $114.00 | ||
Anisodamin ist eine besondere Verbindung, die aufgrund ihrer einzigartigen strukturellen Merkmale, einschließlich eines bicyclischen Gerüsts, mit Acetylcholinrezeptoren (AChRs) interagiert. Seine Fähigkeit, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten zu bilden, erhöht die Affinität und Selektivität des Rezeptors. Die Verbindung weist eine komplexe Reaktionskinetik auf, die sowohl eine kompetitive als auch eine nicht-kompetitive Hemmung erkennen lässt, wodurch die Rezeptoraktivität moduliert werden kann. Darüber hinaus erleichtert die Lipophilie von Anisodamin sein Eindringen in Lipidmembranen, was sich auf seine Pharmakodynamik auswirkt. | ||||||
bPiDDB | 525596-66-1 | sc-362718 sc-362718A | 1 mg 2.5 mg | $115.00 $349.00 | ||
bPiDDB ist eine neuartige Verbindung, die aufgrund ihrer einzigartigen elektronischen Konfiguration und ihrer sterischen Eigenschaften Acetylcholinrezeptoren (AChRs) bindet. Zu den charakteristischen molekularen Wechselwirkungen gehört die Bildung von Ionenbindungen mit geladenen Resten, was die Effizienz der Rezeptorbindung erheblich steigert. Die Verbindung weist eine schnelle Reaktionskinetik auf, die durch eine hohe Umsatzrate gekennzeichnet ist und eine rasche Modulation der Rezeptorsignalwege ermöglicht. Darüber hinaus fördert die amphiphile Natur von bPiDDB seine Integration in Lipiddoppelschichten und beeinflusst die Membrandynamik. | ||||||
TMPH hydrochloride | 849461-91-2 | sc-253705 | 5 mg | $219.00 | ||
TMPH-Hydrochlorid ist eine besondere Verbindung, die mit Acetylcholinrezeptoren (AChRs) durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen interagiert und so eine erhöhte Rezeptoraffinität ermöglicht. Ihre einzigartige strukturelle Konformation ermöglicht eine selektive Bindung, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Stabilität in wässriger Umgebung auf und fördert eine anhaltende Rezeptorbindung. Darüber hinaus trägt die Fähigkeit von TMPH-Hydrochlorid, Konformationsänderungen in AChRs zu modulieren, zu seiner dynamischen Rolle in der zellulären Kommunikation bei. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
Oxybutynin ist ein Anticholinergikum, das bei überaktiver Blase eingesetzt wird, indem es die Muskarinrezeptoren in den Blasenmuskeln blockiert. | ||||||