Date published: 2025-9-6

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Proadifen hydrochloride (CAS 62-68-0)

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Alternative Namen:
2-(diethylamino)ethyl 2,2-diphenylpentanoate hydrochloride; Propyladiphenin; SKF-525A HCl
Anwendungen:
Proadifen hydrochloride ist ein Hemmstoff von NOS1, AChR, Cytochrom P-450 und KIR6.1
CAS Nummer:
62-68-0
Molekulargewicht:
389.96
Summenformel:
C23H31NO2•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SKF-525A HCl (Proadifen) hat viele biochemische Funktionen, darunter hemmende Wirkung auf NOS1 (neuronale Nitric-Oxide-Synthase IC50 = 90 mM), adulte Mausskelettmuskel-AChR (Acetylcholin-Rezeptor), hepatischer Arzneimittelmetabolismus über das CYP (Cytochrom-P450)-System, CYP-abhängige (cytochrom-P450-abhängige) Arachidonat-Metabolismus (90% bei 50 µM), transmembraner Calcium-Einstrom und Thromboxansynthese der Thrombozyten. Für diese Verbindung wurde auch nachgewiesen, dass sie KIR6.1 (ATP-sensitiver inwarder Rektifikations-Kaliumkanal 8 IC50 = 4,4 mM) blockiert und die Prostacyclinproduktion endothelialer Zellen stimuliert.


Proadifen hydrochloride (CAS 62-68-0) Literaturhinweise

  1. Cytochrom-P-450-Inhibitoren schwächen die myogene Reaktion der Nierenarterien von Hunden ab.  |  Kauser, K., et al. 1991. Circ Res. 68: 1154-63. PMID: 1901255
  2. Die Lokalanästhetika Proadifen und Adiphenin hemmen Nikotinrezeptoren über unterschiedliche molekulare Mechanismen.  |  Spitzmaul, G., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 804-17. PMID: 19422391
  3. Untersuchung der antimuskarinischen und anderen Wirkungen von Proadifen in vitro.  |  Choo, LK., et al. 1986. J Pharm Pharmacol. 38: 898-901. PMID: 2880963
  4. Cytochrom P450-abhängiger Arachidonat-Stoffwechsel in renomedullären Zellen: Bildung eines Na+K+-ATPase-Inhibitors.  |  Carroll, MA., et al. 1986. J Hypertens Suppl. 4: S33-42. PMID: 3021941
  5. Prostazyklin-stimulierende Medikamente: neue Perspektiven.  |  Boeynaems, JM., et al. 1986. Prostaglandins. 32: 145-9. PMID: 3532206
  6. Hemmung des mitochondrialen oxidativen Stoffwechsels durch SKF-525A in intakten Zellen und isolierten Mitochondrien.  |  Galeotti, T., et al. 1983. Biochem Pharmacol. 32: 3285-95. PMID: 6651857
  7. Stereoselektive und kalziumabhängige kontraktile Wirkungen narkotischer Analgetika-Antagonisten in der glatten Gefäßmuskulatur der Ratte.  |  Lee, CH. and Berkowitz, BA. 1976. J Pharmacol Exp Ther. 198: 347-56. PMID: 7664
  8. Molekulare Mechanismen der Zytotoxizität von Dibromalkanen in isolierten Rattenhepatozyten.  |  Khan, S., et al. 1993. Biochem Pharmacol. 45: 439-47. PMID: 8435094
  9. Die Rolle von Nephrektomie und Proadifen bei der Blutdruckhomöostase nach einer akuten Kinin-induzierten Hypotonie bei normotensiven Ratten.  |  Holte, HR. and Berg, T. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1516-20. PMID: 8730748

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