AChR Inhibidores
Los inhibidores comunes de AChRβ incluyen, entre otros, quinacrina, dihidrocloruro CAS 69-05-6, forskolina CAS 66575-29-9, bupropión HCl CAS 31677-93-7, cloruro de tetraetilamonio CAS 56-34-8 y procaína CAS 59-46-1.
Los inhibidores de los AChR, o inhibidores de los receptores de acetilcolina, son un grupo diverso de compuestos que modulan la actividad de los receptores de acetilcolina (AChR), que son componentes clave en la transmisión de señales neuronales a través de las sinapsis y las uniones neuromusculares. Los receptores de acetilcolina se clasifican en dos tipos principales: los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs), que son receptores de canales iónicos, y los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChRs), que son receptores acoplados a proteínas G. Los inhibidores de los AChR actúan uniéndose a estos receptores, obstruyendo la acción del neurotransmisor acetilcolina e inhibiendo así el flujo iónico o las respuestas celulares desencadenadas normalmente por la activación del receptor. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, como el antagonismo competitivo, en el que el inhibidor compite con la acetilcolina por los sitios de unión, o el antagonismo no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente del receptor y provoca cambios alostéricos que reducen la actividad del receptor.
El desarrollo y la identificación de inhibidores de AChR implican una combinación de síntesis química, modelado computacional y evaluación biológica detallada. La química sintética se emplea para crear bibliotecas de moléculas que puedan interactuar con los receptores de acetilcolina. A continuación, se utilizan métodos computacionales, como el acoplamiento molecular y el cribado virtual, para predecir la afinidad de unión y la selectividad de estas moléculas hacia los distintos subtipos de AChR. Los candidatos prometedores se someten a una serie de ensayos in vitro, como estudios de unión a ligandos y registros electrofisiológicos, para determinar su potencia inhibidora y comprender su mecanismo de acción. También podrían realizarse estudios in vivo para evaluar las propiedades farmacocinéticas del compuesto y su capacidad para atravesar barreras biológicas como la hematoencefálica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La quinacrina, dihidrocloruro se distingue por su capacidad de interactuar con los receptores de acetilcolina (AChR), facilitando la modulación alostérica. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas debido a sus grupos cargados, que influyen en las conformaciones de los receptores y en las vías de señalización. Su naturaleza anfifílica permite una integración eficaz en bicapas lipídicas, lo que influye en la dinámica de las membranas. Además, la reactividad de la quinacrina con los ácidos nucleicos pone de relieve su papel en los procesos celulares, lo que la convierte en objeto de interés en los estudios bioquímicos. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina destaca por su papel como potente activador de la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas que mejoran las vías de transducción de señales, especialmente en respuesta a la activación de receptores acoplados a proteínas G. Las características estructurales únicas de la forskolina le permiten estabilizar la conformación activa de la adenilato ciclasa, influyendo así en varios procesos fisiológicos posteriores. Sus características hidrofóbicas facilitan la penetración en la membrana, modulando aún más la dinámica de señalización celular. | ||||||
Bupropion HCl | 31677-93-7 | sc-201121 sc-201121A | 50 mg 250 mg | $77.00 $292.00 | 4 | |
El HCl de bupropión presenta interesantes interacciones con los receptores nicotínicos de acetilcolina (AChR), actuando como modulador de la liberación de neurotransmisores. Su estructura única permite una unión selectiva, influyendo en la dinámica de los canales iónicos y alterando la transmisión sináptica. El perfil cinético del compuesto revela una afinidad distinta por subtipos específicos de receptores, lo que puede dar lugar a diversas cascadas de señalización descendentes. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que influye en la excitabilidad celular y la desensibilización del receptor. | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
El cloruro de tetraetilamonio actúa como un potente antagonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina (AChR), interrumpiendo el flujo de iones y la neurotransmisión. Su estructura de amonio cuaternario facilita fuertes interacciones electrostáticas con los sitios receptores, lo que conduce a una inhibición competitiva. La rápida cinética del compuesto permite una rápida modulación de la actividad sináptica, mientras que sus características hidrofílicas limitan la permeabilidad de la membrana, influyendo en la accesibilidad del receptor y la dinámica funcional en las vías de señalización neuronal. | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | $108.00 $189.00 $399.00 $616.00 | 1 | |
La procaína actúa como inhibidor reversible de los receptores de acetilcolina (AChR), caracterizado por su capacidad única de estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Su estructura aromática potencia las interacciones hidrofóbicas, favoreciendo la unión selectiva al sitio activo del receptor. El compuesto presenta una cinética de reacción moderada, lo que permite un inicio gradual de los efectos. Además, su perfil de solubilidad influye en su distribución en sistemas biológicos, afectando a la participación del receptor y a la eficacia de la señalización. | ||||||
Rocuronium bromide | 119302-91-9 | sc-204892 sc-204892A | 10 mg 25 mg | $60.00 $103.00 | ||
El rocuronio es otro agente bloqueante neuromuscular no despolarizante que actúa como antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina. | ||||||
Penicillin G procaine | 6130-64-9 | sc-205797 sc-205797A | 10 g 25 g | $46.00 $65.00 | ||
La penicilina G procaína exhibe interacciones intrigantes con los receptores de acetilcolina (AChRs) a través de su enlace éster único, que facilita cambios conformacionales en el receptor. La naturaleza hidrofílica de este compuesto aumenta su solubilidad, favoreciendo una difusión eficaz a través de las membranas biológicas. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta de los AChR, lo que conduce a una modulación prolongada del receptor. La presencia de la fracción de procaína contribuye a su dinámica de unión diferenciada, que influye en las vías de señalización posteriores. | ||||||
Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate | 6151-30-0 | sc-391946B sc-391946C sc-391946 sc-391946A | 1 g 5 g 10 g 25 g | $42.00 $84.00 $161.00 $338.00 | 1 | |
El dihidrocloruro dihidrato de quinacrina se asocia con los receptores de acetilcolina (AChR) gracias a sus características estructurales únicas, incluido un sistema aromático planar que potencia las interacciones de apilamiento π-π. Este compuesto presenta una rápida tasa de asociación con los AChR, lo que facilita una rápida activación del receptor. Su forma doble de dihidrocloruro aumenta las interacciones iónicas, favoreciendo la estabilidad en medios acuosos. Además, la naturaleza anfipática del compuesto permite una penetración eficaz en la membrana, influyendo en los estados conformacionales del receptor. | ||||||
Vecuronium bromide | 50700-72-6 | sc-205880 sc-205880A | 10 mg 50 mg | $86.00 $177.00 | ||
El vecuronio es un derivado sintético del pancuronio y también se utiliza como agente bloqueante neuromuscular durante la cirugía. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
El clorhidrato de proadifeno interactúa con los receptores de acetilcolina (AChR) a través de sus regiones hidrofóbicas distintivas, que potencian las fuerzas de van der Waals y promueven la afinidad de unión al receptor. El compuesto exhibe un notable efecto de modulación alostérica, alterando la dinámica del receptor y las vías de señalización. Su carácter zwitteriónico contribuye a la solubilidad en diversos medios, facilitando diversos perfiles de interacción. Además, las propiedades cinéticas de Proadifen permiten una unión prolongada al receptor, lo que influye en las respuestas celulares posteriores. | ||||||