Date published: 2025-9-6

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ACAT-1 Inhibitoren

Gängige ACAT-1 Inhibitors sind unter underem N-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-phenylalanine, methyl ester CAS 615264-52-3, 3,4-dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide CAS 615264-62-5, Terpendole C CAS 156967-65-6, A 922500 CAS 959122-11-3 und Nicotinamide CAS 98-92-0.

Acetyl-CoA-Acetyltransferase (ACAT), auch bekannt als Acetoacetyl-CoA-Thiolase oder 3-Ketoacyl-CoA-Thiolase, ist ein Enzym, das am Stoffwechsel von Fettsäuren und Ketonkörpern beteiligt ist. Es katalysiert die reversible Übertragung einer Acetylgruppe von Acetyl-CoA auf ein anderes Molekül, wobei Acetoacetyl-CoA gebildet wird. Die Hauptfunktion von ACAT besteht darin, die Thiolyse von Acetyl-CoA zu katalysieren, was ein wichtiger Schritt bei der Beta-Oxidation von Fettsäuren ist. Während der Beta-Oxidation werden langkettige Fettsäuren in den Mitochondrien abgebaut, um Acetyl-CoA zu erzeugen, das in den Zitronensäurezyklus eintreten kann, um Energie zu erzeugen. ACAT spaltet Acetyl-CoA in zwei Moleküle Acetyl-CoA, um den Beta-Oxidationsprozess fortzusetzen. ACAT spielt auch eine entscheidende Rolle im Stoffwechsel der Ketonkörper. Ketonkörper wie Acetoacetat und Beta-Hydroxybutyrat sind alternative Energiequellen, die von der Leber in Zeiten des Fastens, bei geringer Kohlenhydrataufnahme oder intensiver körperlicher Betätigung produziert werden. ACAT katalysiert die Synthese von Acetoacetyl-CoA, einem Zwischenprodukt bei der Produktion von Ketonkörpern. Die Aktivität von ACAT wird durch verschiedene Faktoren reguliert. Ein wichtiger Regulator ist die Konzentration von Acetyl-CoA. Hohe Acetyl-CoA-Werte fördern die katalytische Aktivität von ACAT, während niedrige Werte sie hemmen. Das Enzym unterliegt auch der Regulierung durch posttranslationale Modifikationen und Wechselwirkungen mit anderen Proteinen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Acetyl-CoA-Acetyltransferase (ACAT) ein Enzym ist, das am Fettsäurestoffwechsel und der Synthese von Ketonkörpern beteiligt ist. Es spielt eine entscheidende Rolle bei der Energieerzeugung und wird durch verschiedene Faktoren reguliert. Eine Fehlregulation der ACAT kann zu Stoffwechselstörungen führen, und das Enzym ist ein Ziel für Interventionen. Die von Santa Cruz Biotechnology angebotenen ACAT-1-Inhibitoren hemmen ACAT-1 und in einigen Fällen auch andere Thiolase-Proteine.

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N-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-phenylalanine, methyl ester

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sc-221976A
5 mg
10 mg
$45.00
$87.00
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N-[3-(4-Hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-Phenylalanin, Methylester weist einzigartige Wechselwirkungen mit ACAT-1 auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, Enzym-Substrat-Komplexe zu stabilisieren. Die strukturellen Merkmale dieser Verbindung ermöglichen eine selektive Bindung, die die Bildung von Lipidtröpfchen und die Cholesterinveresterung beeinflusst. Sein kinetisches Profil deutet auf einen kompetitiven Hemmungsmechanismus hin, der die Lipidstoffwechselwege moduliert. Darüber hinaus verstärkt die Hydroxyphenylgruppe die molekulare Erkennung, was sich auf die gesamte enzymatische Aktivität auswirkt.

3,4-dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide

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sc-223562A
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5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
$42.00
$106.00
$336.00
$588.00
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3,4-Dihydroxyhydrozimtsäure (L-Asparaginsäure-Dibenzylester)-Amid zeigt faszinierende Wechselwirkungen mit ACAT-1, vor allem durch seine beiden Hydroxylgruppen, die Wasserstoffbrückenbindungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms erleichtern. Die einzigartige Stereochemie dieser Verbindung ermöglicht eine erhöhte Substrataffinität und beeinflusst die Kinetik der Cholesterinveresterung. Seine strukturelle Konformation fördert unterschiedliche molekulare Erkennungsmuster, die möglicherweise die Lipidhomöostase und die Stoffwechselregulierung verändern können.

Nicotinamide

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sc-208096C
100 g
250 g
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5 kg
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Nicotinamid hemmt SIRT1, was zu einer erhöhten Acetylierung von ACAT-1-Regulationsproteinen führt und möglicherweise deren Aktivität verringert.

Terpendole C

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1 mg
$350.00
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Terpendol C weist eine einzigartige Affinität für ACAT-1 auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, spezifische hydrophobe Wechselwirkungen im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Die komplizierte Molekularstruktur der Verbindung erhöht ihre Bindungseffizienz, was zu einer veränderten Reaktionskinetik im Cholesterinstoffwechsel führt. Darüber hinaus ermöglicht seine Konformationsflexibilität dynamische Wechselwirkungen mit Lipidsubstraten, die die Regulationsmechanismen des Enzyms und die gesamte Lipiddynamik beeinflussen können.

A 922500

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10 mg
$265.00
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A 922500 weist eine bemerkenswerte Selektivität für ACAT-1 auf, die durch seine einzigartigen elektrostatischen Wechselwirkungen begünstigt wird, die den Enzym-Substrat-Komplex stabilisieren. Das starre Gerüst dieser Verbindung fördert eine präzise Passform innerhalb des aktiven Zentrums, wodurch ihre hemmende Wirkung verstärkt wird. Darüber hinaus kann seine Fähigkeit, die Konformationszustände des Enzyms zu modulieren, die normalen Lipidverarbeitungswege stören und dadurch die gesamte Lipidhomöostase und die zelluläre Lipidverteilung beeinflussen.

Simvastatin

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50 mg
250 mg
1 g
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$30.00
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Simvastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was indirekt die Substratverfügbarkeit für ACAT-1 verringert und potenziell dessen Aktivität reduziert.

Avasimibe

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10 mg
50 mg
500 mg
1 g
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Avasimib hemmt direkt ACAT-1, verhindert die Veresterung von Cholesterin und verringert die Cholesterineinlagerung in den Zellen.

AICAR

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50 mg
250 mg
1 g
$60.00
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AICAR aktiviert die AMPK und hemmt indirekt ACAT-1, indem es die ACC-Phosphorylierung fördert und die Fettsäuresynthese reduziert.

T0070907

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5 mg
$138.00
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T0070907 hemmt PPARγ und reduziert möglicherweise die Expression von ACAT-1, indem es in die Transkriptionsregulierung eingreift.

Rapamycin

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1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
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Rapamycin hemmt mTOR, was sich indirekt auf ACAT-1 auswirkt, indem es die nachgelagerte Signalübertragung im Zusammenhang mit dem Lipidstoffwechsel unterbricht.