ACAT-1 Inibidores
Os inibidores comuns do ACAT-1 incluem, entre outros, o éster metílico da N-[3-(4-hidroxifenil)-1-oxo-2-propenil]-L-fenilalanina CAS 615264-52-3, a amida do ácido 3,4-di-hidroxi-hidrocinâmico (éster dibenzílico do ácido L-aspártico) CAS 615264-62-5, o terpendole C CAS 156967-65-6, o A 922500 CAS 959122-11-3 e a nicotinamida CAS 98-92-0.
A acetil-CoA acetiltransferase (ACAT), também conhecida como acetoacetil-CoA tiolase ou 3-cetoacil-CoA tiolase, é uma enzima envolvida no metabolismo dos ácidos gordos e dos corpos cetónicos. Catalisa a transferência reversível de um grupo acetilo da acetil-CoA para outra molécula, formando acetoacetil-CoA. A principal função da ACAT é catalisar a tiólise do acetil-CoA, que é um passo importante na beta-oxidação dos ácidos gordos. Durante a beta-oxidação, os ácidos gordos de cadeia longa são decompostos na mitocôndria para gerar acetil-CoA, que pode entrar no ciclo do ácido cítrico para produzir energia. A ACAT cliva o acetil-CoA em duas moléculas de acetil-CoA para continuar o processo de beta-oxidação. A ACAT também desempenha um papel crucial no metabolismo dos corpos cetónicos. Os corpos cetónicos, como o acetoacetato e o beta-hidroxibutirato, são fontes de energia alternativas produzidas pelo fígado durante períodos de jejum, baixa ingestão de hidratos de carbono ou exercício intenso. A ACAT catalisa a síntese de acetoacetil-CoA, que é um intermediário na produção de corpos cetónicos. A atividade da ACAT é regulada por vários factores. Um regulador importante é a concentração de acetil-CoA. Níveis elevados de acetil-CoA promovem a atividade catalítica da ACAT, enquanto níveis baixos a inibem. A enzima também está sujeita a regulação por modificações pós-traducionais e interações com outras proteínas. Em resumo, a acetil-CoA acetiltransferase (ACAT) é uma enzima envolvida no metabolismo dos ácidos gordos e na síntese de corpos cetónicos. Desempenha um papel fundamental na produção de energia e é regulada por vários factores. A desregulação da ACAT pode levar a distúrbios metabólicos, e a enzima é um alvo para intervenções. Os inibidores da ACAT-1 propostos pela Santa Cruz Biotechnology inibem a ACAT-1 e, em alguns casos, outras proteínas tiolase.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-phenylalanine, methyl ester | 615264-52-3 | sc-221976 sc-221976A | 5 mg 10 mg | $45.00 $87.00 | 1 | |
O éster metílico da N-[3-(4-hidroxifenil)-1-oxo-2-propenil]-L-fenilalanina apresenta interações únicas com a ACAT-1, caracterizadas pela sua capacidade de estabilizar os complexos enzima-substrato. As caraterísticas estruturais deste composto permitem uma ligação selectiva, influenciando a formação de gotículas lipídicas e os processos de esterificação do colesterol. O seu perfil cinético sugere um mecanismo de inibição competitivo, modulando as vias do metabolismo lipídico. Além disso, a presença do grupo hidroxifenilo aumenta o reconhecimento molecular, influenciando a atividade enzimática global. | ||||||
3,4-dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide | 615264-62-5 | sc-223562 sc-223562A sc-223562B sc-223562C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $42.00 $106.00 $336.00 $588.00 | ||
A amida do ácido 3,4-Dihidroxi-Hidrocinâmico (éster dibenzílico do ácido L-aspártico) demonstra interações intrigantes com a ACAT-1, principalmente através dos seus grupos hidroxilo duplos que facilitam a ligação de hidrogénio com o local ativo da enzima. A estereoquímica única deste composto permite uma maior afinidade com o substrato, influenciando a cinética da esterificação do colesterol. A sua conformação estrutural promove padrões de reconhecimento molecular distintos, alterando potencialmente a homeostase lipídica e a regulação metabólica. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
A nicotinamida inibe a SIRT1, levando a um aumento da acetilação das proteínas reguladoras da ACAT-1 e reduzindo potencialmente a sua atividade. | ||||||
Terpendole C | 156967-65-6 | sc-391042 | 1 mg | $350.00 | ||
O terpendole C apresenta uma afinidade única para a ACAT-1, caracterizada pela sua capacidade de se envolver em interações hidrofóbicas específicas no local ativo da enzima. A intrincada estrutura molecular do composto aumenta a sua eficiência de ligação, levando a uma cinética de reação alterada no metabolismo do colesterol. Além disso, a sua flexibilidade conformacional permite interações dinâmicas com substratos lipídicos, influenciando potencialmente os mecanismos reguladores da enzima e a dinâmica lipídica global. | ||||||
A 922500 | 959122-11-3 | sc-203793 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
O A 922500 demonstra uma seletividade notável para a ACAT-1, facilitada pelas suas interações electrostáticas únicas que estabilizam o complexo enzima-substrato. A estrutura rígida deste composto promove um ajuste preciso no local ativo, aumentando a sua potência inibitória. Além disso, a sua capacidade de modular os estados conformacionais da enzima pode perturbar as vias normais de processamento dos lípidos, afectando assim a homeostase lipídica global e influenciando a distribuição lipídica celular. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
A sinvastatina inibe a HMG-CoA redutase, diminuindo indiretamente a disponibilidade de substrato para a ACAT-1 e reduzindo potencialmente a sua atividade. | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
O avasimibe inibe diretamente a ACAT-1, impedindo a esterificação do colesterol e diminuindo o armazenamento celular de colesterol. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR ativa a AMPK, inibindo indiretamente a ACAT-1 ao promover a fosforilação do ACC e reduzindo a síntese de ácidos gordos. | ||||||
T0070907 | 313516-66-4 | sc-203287 | 5 mg | $138.00 | 1 | |
O T0070907 inibe o PPARγ, reduzindo potencialmente a expressão do ACAT-1 ao interferir com a sua regulação transcricional. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, afectando indiretamente a ACAT-1 ao interromper a sinalização a jusante relacionada com o metabolismo lipídico. | ||||||