A830080D01Rik Aktivatoren

Gängige A830080D01Rik Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von Bclaf1 und Thrap3-Familienmitglied 3 können eine Reihe von Phosphorylierungsereignissen auslösen, die die funktionelle Aktivität dieser Proteine erhöhen. Forskolin wirkt, indem es den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle erhöht, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die Aktivierung der PKA kann zur Phosphorylierung von Bclaf1 und Thrap3-Familienmitglied 3 führen und dadurch deren Aktivität fördern. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) wiederum aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Serin- oder Threoninreste phosphoryliert und dafür bekannt ist, dass sie Proteine wie Bclaf1 und Thrap3, Mitglied der Familie 3, angreifen kann. Ionomycin wirkt durch einen Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, der Calmodulin-abhängige Kinasen aktiviert, die diese Proteine ebenfalls phosphorylieren und aktivieren können. Außerdem hemmt Lithiumchlorid die Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3), und diese Hemmung kann zur Aktivierung von Bclaf1 und Thrap3-Familienmitglied 3 führen, indem es die GSK-3-vermittelte Hemmung dieser Proteine verhindert.

Wirkstoffe wie Okadainsäure und Calyculin A hemmen die Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einem Anstieg des phosphorylierten Zustands von Proteinen in der Zelle führt, zu denen auch Bclaf1 und das Thrap3-Familienmitglied 3 gehören können. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die diese Proteine über Stressreaktionswege phosphorylieren können. MG-132 blockiert den proteasomalen Abbau von Proteinen, was möglicherweise zu einer Anhäufung und Stabilisierung von Proteinen führt, die Bclaf1 und Thrap3, Mitglied der Familie 3, aktivieren. Darüber hinaus kann die Hemmung bestimmter Signalwege zur Aktivierung von Bclaf1 und Thrap3-Familienmitglied 3 über alternative Wege führen. So hemmt SB 203580 beispielsweise p38 MAPK, SP600125 hemmt JNK und U0126 blockiert MEK1/2, was möglicherweise über kompensatorische Signalmechanismen zur Aktivierung von Bclaf1 und Thrap3-Familienmitglied 3 führt. Darüber hinaus unterbricht LY294002 den PI3K/AKT-Signalweg, was ebenfalls zu einer Aktivierung von Bclaf1 und Thrap3-Familienmitglied 3 durch die Aktivierung alternativer Signalwege führen kann.