A430084P05Rik Inhibitoren

Gängige A430084P05Rik Inhibitors sind unter underem PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, BIBF1120 CAS 656247-17-5, Saracatinib CAS 379231-04-6 und SU6656 CAS 330161-87-0.

Chemische Inhibitoren des SLP-Adaptors und des CSK-interagierenden Membranproteins (SCIMP) wirken, indem sie auf Kinasen abzielen, die an seiner Aktivierung und seinen Signalwegen beteiligt sind. Die selektive Hemmung von Kinasen der Src-Familie ist eine gängige Methode, die von mehreren dieser chemischen Inhibitoren angewandt wird. So sind PP2 und SU6656 selektive Kinaseinhibitoren der Src-Familie, die die Phosphorylierung und Aktivierung von SCIMP durch diese Kinasen verhindern. Dasatinib hat zwar ein breiteres Hemmungsprofil, zielt aber ebenfalls auf die Src-Familie ab und hemmt somit die Aktivierung von SCIMP. In ähnlicher Weise hemmen Bosutinib und Saracatinib die Kinasen der Src-Familie, was zu einer Unterdrückung der SCIMP-Signalübertragung führt. PD 173952 und PD 180970 sind ebenfalls Tyrosinkinase-Inhibitoren, die sich auf die Src-Familie konzentrieren, die für die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von SCIMP entscheidend ist, und dadurch dessen Funktion hemmen.

Darüber hinaus können Chemikalien wie BIBF 1120, die ursprünglich zur Bekämpfung von Rezeptoren wie VEGFR, PDGFR und FGFR entwickelt wurden, SCIMP indirekt hemmen, indem sie die sich überschneidenden nachgeschalteten Signalwege beeinflussen, an denen SCIMP beteiligt ist. Das Chaperonprotein Hsp90, das verschiedene Kinasen, darunter Src, stabilisiert, wird zu einem Ziel für Chemikalien wie Herbimycin A und Geldanamycin. Indem sie an Hsp90 binden und dessen Funktion hemmen, können diese Chemikalien zum Abbau von Kinasen der Src-Familie führen, was eine Hemmung der SCIMP-Aktivierung zur Folge hat. Darüber hinaus verhindert PP1, ein weiterer wirksamer Hemmstoff der Src-Kinase-Familie, die Tyrosinphosphorylierung von SCIMP. SKI-606, auch bekannt als Bosutinib, hat eine doppelte Hemmwirkung auf Kinasen der Abl- und Src-Familie, was zur Hemmung der nachgeschalteten Signalwege führt, an denen SCIMP beteiligt ist, und dadurch seine Aktivierung und Signalisierung hemmt. Durch diese unterschiedlichen, aber miteinander verbundenen Mechanismen können diese chemischen Inhibitoren gemeinsam die Funktion von SCIMP hemmen, indem sie die kinasegesteuerten Prozesse, die es aktivieren, unterbrechen.