9130409J20Rik Aktivatoren

Gängige 9130409J20Rik Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und A23187 CAS 52665-69-7.

Chemische Aktivatoren des Transmembranproteins 238 like können verschiedene Signalwege in Gang setzen, um seine funktionelle Aktivierung zu bewirken. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) aktivieren die Proteinkinase C (PKC), die dann Zielproteine, darunter das Transmembranprotein 238 like, phosphoryliert. Diese Phosphorylierung ist ein wichtiger Regulierungsmechanismus, der zu Veränderungen in der Aktivität des Proteins führt. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) durch Aktivierung der Adenylatcyclase. Der Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die auch das Transmembranprotein 238 like phosphorylieren kann, wodurch dessen Funktion verändert wird. Ionomycin und A23187, beides Kalziumionophore, erhöhen die intrazelluläre Kalziumkonzentration und aktivieren kalziumabhängige Kinasen. Diese Kinasen können das Transmembranprotein 238 like phosphorylieren und dadurch seine Aktivität modulieren.

Bei den Aktivierungsmechanismen stört Thapsigargin die Kalziumhomöostase, indem es die Ca2+-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums (SERCA) hemmt, was zu erhöhten zytosolischen Kalziumspiegeln führt, die wiederum das Transmembranprotein 238 like über kalziumabhängige Kinasen aktivieren können. BAPTA-AM, ein Kalziumchelator, beeinflusst indirekt die Aktivierung des Transmembranproteins 238 like, indem er den intrazellulären Kalziumspiegel nach seiner Hydrolyse innerhalb der Zelle moduliert. Okadainsäure und Calyculin A hemmen die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A und halten so den Phosphorylierungszustand von Proteinen aufrecht, was auch den Aktivierungszustand von Transmembranprotein 238 like einschließt. Anisomycin aktiviert in bestimmten Dosen stressaktivierte Proteinkinasen, die das Transmembranprotein 238 like für die Phosphorylierung anvisieren können. Chelerythrinchlorid schließlich, ein PKC-Inhibitor, kann zur Aktivierung alternativer Signalwege führen, die in der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung des Transmembranproteins 238 like gipfeln können. Diese verschiedenen chemischen Wirkstoffe nutzen unterschiedliche zelluläre Signalwege, um die Aktivität des Transmembranproteins 238 like durch direkte oder indirekte Wirkmechanismen zu modulieren.