5830403L16Rik Aktivatoren

Gängige 5830403L16Rik Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Phorbol CAS 17673-25-5 und A23187 CAS 52665-69-7.

Chemische Aktivatoren des Transmembran-Epididymal-Familienmitglieds 2 nutzen verschiedene Mechanismen zur Verstärkung der Phosphorylierung, einer posttranslationalen Modifikation, die für die Aktivierung des Proteins erforderlich ist. Forskolin wirkt als direkter Stimulator der Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels löst die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) aus, einer Kinase, die das transmembrane Epididymal Family Member 2 phosphorylieren kann. Phorbol und sein Analogon PMA sind bekannte Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC), die das Protein ebenfalls für die Phosphorylierung anvisiert. Anisomycin wirkt durch die Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen, die dann das transmembrane epididymale Familienmitglied 2 phosphorylieren, während Okadasäure, ein Proteinphosphataseinhibitor, die Phosphorylierung indirekt fördert, indem er die Dephosphorylierung von Proteinen, einschließlich des transmembrane epididymalen Familienmitglieds 2, verhindert.

Darüber hinaus beeinflussen mehrere Wirkstoffe die Aktivierung des transmembranen epididymalen Familienmitglieds 2 durch Veränderung der intrazellulären Kalziumkonzentration. Ionomycin und A23187, beides Kalziumionophore, erleichtern den Einstrom von Kalziumionen in das Zytoplasma und aktivieren anschließend kalziumabhängige Kinasen, die das transmembranöse Mitglied der epididymale Familie 2 phosphorylieren. Thapsigargin führt durch Hemmung der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels, was ebenfalls zur Aktivierung von kalziumabhängigen Phosphorylierungsreaktionen führt. Ryanodin manipuliert die Kalziumfreisetzung aus den intrazellulären Speichern, was wiederum zur Aktivierung von Kinasen beiträgt, die das transmembrane Epididymal Family Member 2 phosphorylieren. Dibucain und BAPTA-AM, die sich zwar in ihrer Funktion als Membranpotential-Modifikator bzw. als Kalzium-Chelator unterscheiden, können letztlich zu Bedingungen führen, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung des transmembranen epididymalen Familienmitglieds 2 günstig sind. Tetrodotoxin kann durch die Blockierung von Natriumkanälen indirekt die Kalziumsignalisierung beeinflussen und damit auch den Phosphorylierungsstatus des transmembranen epididymalen Familienmitglieds 2.