4931407G18Rik Aktivatoren

Gängige 4931407G18Rik Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 und Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3.

Chemische Aktivatoren des calciumbindenden Proteins Spermatid Specific 1 können dessen Aktivität direkt beeinflussen, indem sie den intrazellulären Calciumspiegel modulieren, der der Schlüssel zur Aktivierung des Proteins ist. Der Kalziumionophor A23187 erleichtert die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, indem er Komplexe mit Ca2+-Ionen bildet und diese durch biologische Membranen transportiert. Dieser direkte Anstieg des Kalziumspiegels liefert die notwendigen Ionen für die Bindung des kalziumbindenden Proteins, des spermatidenspezifischen 1, was eine Voraussetzung für seine Aktivierung ist. In ähnlicher Weise wirkt Thapsigargin durch Hemmung der Ca2+-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums (SERCA), wodurch die Aufnahme von Kalzium in das ER verhindert und folglich die zytosolische Kalziumkonzentration erhöht wird, wodurch die Aktivierung des Proteins ausgelöst wird. Ionomycin, ein weiterer Kalziumionophor, bindet selektiv Kalziumionen und transportiert sie in das Zytosol, was direkt zur Aktivierung des Kalziumbindungsproteins Spermatid Specific 1 führt, indem es die Verfügbarkeit von Kalzium zur Bindung erhöht.

Darüber hinaus wirken Verbindungen wie BAY K8644 und sein Stereoisomer (S)-(-)-Bay K 8644 als Agonisten des L-Typ-Calciumkanals, was zu einem Anstieg des Calciumeinstroms und des anschließenden intrazellulären Calciumspiegels führt, wodurch das calciumbindende Protein, das spermatidenspezifisch 1 ist, direkt aktiviert wird. Der allosterische Aktivator 4-Chlor-m-Kresol zielt auf den Ryanodin-Rezeptor ab und bewirkt die Freisetzung von Kalzium aus dem sarkoplasmatischen Retikulum in das Zytosol, wodurch ein weiterer Mechanismus zur Aktivierung des Kalzium-bindenden Proteins, des spermatidenspezifischen 1, geschaffen wird. Cyclopiazonsäure hemmt SERCA auf ähnliche Weise wie Thapsigargin, während Ryanodin an Ryanodinrezeptoren bindet, was beides zu erhöhten zytosolischen Kalziumspiegeln führt, die die Aktivierung des kalziumbindenden Proteins, des spermatidenspezifischen 1, begünstigen. Wirkstoffe wie FPL64176 und SKF-96365 hemmen zwar unterschiedliche Kalziumkanäle oder Eintrittsmechanismen, führen aber zu einem kompensatorischen Anstieg des intrazellulären Kalziums, was indirekt ein Umfeld für die Aktivierung des Kalzium-bindenden Proteins, des spermatidenspezifischen 1, begünstigt. Schließlich führt Nitrendipin durch die Blockierung von Kalziumkanälen des L-Typs indirekt zu einem Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration, die das kalziumbindende, spermatidenspezifische Protein 1 aktivieren kann, indem es sicherstellt, dass ausreichend Kalzium zur Bindung an das Protein und zur Erleichterung seiner Aktivierung zur Verfügung steht.