Die als Gpr15lg-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die mit GPR15LG und seinem Rezeptor GPR15 verbundenen Signalwege und zellulären Prozesse beeinflussen können. Ihre Wirkungsweise umfasst unter anderem die Modulation von Second-Messenger-Systemen, die Hemmung von Proteinkinasen und die Veränderung der Dynamik des Zytoskeletts.
Substanzen wie Forskolin und Propranolol wirken auf die Adenylatzyklase-cAMP-Achse, wobei Forskolin den cAMP-Spiegel erhöht und damit möglicherweise die GPR15LG-vermittelte Signalwirkung ausgleicht, während Propranolol die entgegengesetzte Wirkung hat und den cAMP-Spiegel senken kann. Das Pertussis-Toxin hingegen zielt auf das Gi/o-Protein ab, das häufig an GPCRs wie GPR15 gekoppelt ist, und kann die rezeptorvermittelte Hemmung der cAMP-Produktion unterbrechen. Inhibitoren wie Y-27632, GW5074 und PD173074 wirken sich auf verschiedene Kinasen aus, die an der Regulierung des Zytoskeletts, der Wachstumsfaktorsignalisierung bzw. den MAPK/ERK-Signalwegen beteiligt sind, die für das gesamte Spektrum der physiologischen Funktionen von GPR15LG entscheidend sein können. LY294002 und U73122 hemmen die Phosphoinositid- und Phospholipase-C-Signalwege, während W7, SB203580, SP600125 und ML7 die Kalzium-Signalübertragung, Entzündungsreaktionen, stressaktivierte Proteinkinasen und die Regulierung des Zytoskeletts beeinflussen können. Die Hemmung dieser Prozesse kann zu einer Verringerung der funktionellen Reaktionen führen, die typischerweise durch GPR15LG-GPR15-Interaktionen vermittelt werden, einschließlich Veränderungen der Zellmigration, Adhäsion und Zytokinproduktion.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Hemmt Gi/o-Proteine, die an der GPR15-Signalgebung beteiligt sein können, was zu einer Hemmung der Auswirkungen des Rezeptors auf die intrazelluläre Signalgebung führt. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Ein beta-adrenerger Antagonist, der den cAMP-Spiegel senken und so möglicherweise den Wirkungen von GPR15LG entgegenwirken kann. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein ROCK-Inhibitor, der das Aktin-Zytoskelett verändern kann, das möglicherweise der GPR15-Signalgebung nachgeschaltet ist. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
Ein FGFR-Inhibitor, der Signalwege beeinflussen kann, die möglicherweise mit denen interagieren, die durch GPR15 reguliert werden. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Ein c-Raf-Kinase-Hemmer, der möglicherweise in die MAPK/ERK-Signalübertragung eingreift, die möglicherweise an den Wirkungen von GPR15LG beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der die nachgeschaltete Signalübertragung von GPCRs beeinflussen kann, was die zelluläre Reaktion auf GPR15LG verändern könnte. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Calmodulin-Antagonist, der in die Kalzium-Signalübertragung eingreifen kann, die möglicherweise mit den GPR15-Signalwegen interagiert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein p38-MAPK-Inhibitor, der die mit der GPCR-Aktivierung häufig verbundene Entzündungsreaktion modulieren könnte. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Ein Inhibitor von JNK, der möglicherweise an den intrazellulären Signalkaskaden von GPR15 beteiligt ist. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Ein Hemmstoff der Myosin-Leichtketten-Kinase, der möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflusst, die der GPR15-Aktivierung nachgelagert sind. |