2310007F21Rik Aktivatoren

Gängige 2310007F21Rik Activators sind unter underem IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Rolipram CAS 61413-54-5 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Forskolin und Rolipram zum Beispiel erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert; dies ist ein Weg, der zur Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen könnte, die die Aktivität von 2310007F21Rik erhöhen. In ähnlicher Weise sorgt IBMX für die Aufrechterhaltung eines erhöhten cAMP-Spiegels, indem es dessen Abbau hemmt und so die PKA-Signalkaskade unterstützt, die indirekt die Funktion von 2310007F21Rik fördert. Darüber hinaus erhöhen A23187 und Ionomycin, beides Kalziumionophore, den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Kinasen und Phosphatasen aktivieren könnte, was zur Modulation von Signalwegen führt, die indirekt die Aktivität von 2310007F21Rik erhöhen. 2310007F21Rik-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die Funktion des Proteins indirekt über mehrere Signalwege stimulieren. Forskolin und IBMX wirken durch ihre Modulation des cAMP-Spiegels synergistisch auf die Aktivierung von PKA, einer zentralen Kinase, die Substrate phosphorylieren könnte, die wiederum 2310007F21Rik aktivieren. Die Hemmung von PDE4 durch Rolipram trägt ebenfalls zur cAMP-PKA-Achse bei, indem sie einen erhöhten cAMP-Spiegel aufrechterhält und die PKA-Aktivität verstärkt, was wahrscheinlich zur Aktivierung von 2310007F21Rik führt.

Die erste Entdeckung dieser Aktivatoren erfolgt in der Regel durch ein Hochdurchsatz-Screening (HTS). Bei diesem Verfahren wird mit einer Vielzahl von chemischen Verbindungen experimentiert und ihre Fähigkeit zur Modulation der Genexpression getestet. Die HTS-Assays sind so konzipiert, dass sie ein Reportersystem enthalten, das an den Promotor des Gens 2310007F21Rik gebunden ist. Die Aktivierung dieses Gens durch eine beliebige Verbindung führt zu einer messbaren Zunahme der Reporteraktivität, die lumineszierend oder fluoreszierend sein kann. Die Stärke des Reportersignals spiegelt den Grad der Genaktivierung quantitativ wider. Verbindungen, die einen erheblichen Anstieg des Reportersignals bewirken, gelten als primäre Treffer und werden für weitere Tests vorgemerkt.