2010012O05Rik Aktivatoren

Gängige 2010012O05Rik Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren der BLOC-1-verwandten Komplexuntereinheit 7 können verschiedene Signalwege in Gang setzen, um ihre Aktivierung zu erleichtern. Bisindolylmaleimid und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktivieren bekanntermaßen die Proteinkinase C (PKC), die eine zentrale Rolle in den Signalwegen spielt, die zur Aktivierung der BLOC-1-verwandten komplexen Untereinheit 7 führen. PKC kann die Phosphorylierungswerte von Proteinen innerhalb des BLOC-1-Signalwegs erhöhen und dadurch den Aufbau oder die Interaktion der Untereinheit 7 des BLOC-1-verwandten Komplexes mit anderen Mitgliedern des BLOC-1-Komplexes fördern. Forskolin wirkt über einen anderen Mechanismus, indem es die Adenylatzyklase aktiviert, um den zyklischen AMP-Spiegel zu erhöhen, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die PKA phosphoryliert dann Zielproteine, die mit der Untereinheit 7 des BLOC-1-Komplexes interagieren und diesen aktivieren können, wodurch sein Funktionszustand weiter beeinflusst wird.

Darüber hinaus erhöht Ionomycin den intrazellulären Kalziumspiegel, was zur Aktivierung von Calcineurin führt, einer Phosphatase, die bestimmte Substrate dephosphorylieren kann, wodurch die Aktivierung der BLOC-1-verwandten Komplexuntereinheit 7 ermöglicht wird. Okadainsäure und Calyculin A hemmen die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einem allgemeinen Anstieg der Phosphorylierung innerhalb der Zelle führt, zu der auch Proteine gehören, die Teil des BLOC-1-Wegs sind. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die die BLOC-1-verwandte Komplexuntereinheit 7 direkt phosphorylieren und aktivieren können. Thapsigargin und A23187 (Calcimycin) stören die Kalziumhomöostase, die ein wichtiger sekundärer Botenstoff in verschiedenen Signalwegen ist, und sein Anstieg kann Proteine aktivieren, die die Aktivität der BLOC-1-verwandten komplexen Untereinheit 7 modulieren. Staurosporin ist zwar in der Regel ein Kinaseinhibitor, kann aber bei niedrigen Konzentrationen mehrere Kinasen aktivieren, die dann Proteine innerhalb des BLOC-1-Signalwegs phosphorylieren können, was den Aktivierungszustand der BLOC-1-verwandten Komplexuntereinheit 7 beeinflusst. Schließlich können Signalmoleküle wie Retinsäure und epidermaler Wachstumsfaktor (EGF) zelluläre Prozesse modulieren, indem sie Kinasen oder andere modifizierende Enzyme hochregulieren, was möglicherweise einen direkten Einfluss auf die Aktivierung der BLOC-1-verwandten komplexen Untereinheit 7 hat.