Inhibiteurs ZDHHC19
Les inhibiteurs courants du ZDHHC19 comprennent notamment l'acide 2-bromohexadécanoïque CAS 18263-25-7, la cérulénine (synthétique) CAS 17397-89-6, la tunicamycine CAS 11089-65-9, le fluorure de phénylméthylsulfonyle CAS 329-98-6 et l'α-iodoacétamide CAS 144-48-9.
Les inhibiteurs de ZDHHC19 comprennent un ensemble de composés chimiques qui entravent directement ou indirectement l'activité de ZDHHC19, une enzyme palmitoyltransférase. Le palmitoyl coenzyme A, qui sert de substrat naturel à la ZDHHC19, peut agir comme un inhibiteur compétitif lorsqu'il est en excès, limitant la capacité de la ZDHHC19 à palmitoyler d'autres protéines. L'acide 2-bromohexadécanoïque inhibe directement la ZDHHC19 en se liant de manière covalente à son site actif, tandis que la cérulénine et la triacsine C perturbent l'activité de la ZDHHC19 en réduisant la disponibilité des substrats, en inhibant respectivement la synthèse des acides gras et l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne. La tunicamycine module indirectement la fonction de ZDHHC19 en modifiant les schémas de glycosylation des substrats potentiels, et le fluorure de phénylméthylsulfonyle peut entraver ZDHHC19 en ciblant les régions riches en sérine près de son site actif. En outre, le 5-Nitro-1H-imidazole-1-éthanol et la curcumine peuvent affecter la ZDHHC19 par la modulation des voies de signalisation cellulaires, telles que l'activité de l'oxyde nitrique synthase et la voie PI3K/Akt, ce qui a un impact sur les interactions protéiques et la reconnaissance des substrats.
De plus, l'iodoacétamide cible ZDHHC19 en alkylant son résidu cystéine essentiel, l'A23187 influence ZDHHC19 en affectant la prénylation des protéines, et le PF-429242 diminue la biosynthèse des substrats lipidiques nécessaires à l'activité de ZDHHC19 en inhibant la sérine protéase SKI-1/S1P. Enfin, le ML348, en tant qu'inhibiteur de l'acyl protéine thioestérase 1 (APT1), provoque une accumulation de protéines palmitoylées, ce qui risque de sursaturer le pool de substrats de ZDHHC19 et d'entraîner une diminution de la fonction enzymatique. Ensemble, ces inhibiteurs utilisent divers mécanismes biochimiques pour atténuer l'activité fonctionnelle de la ZDHHC19, soit en entravant directement l'action de l'enzyme, soit en modifiant l'environnement cellulaire et la disponibilité des substrats nécessaires à son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
L'acide 2-bromohexadécanoïque est un inhibiteur connu de la palmitoylation des protéines. En se liant de manière covalente à la cystéine du site actif des palmitoyltransférases telles que ZDHHC19, il peut empêcher l'enzyme d'interagir avec ses substrats protéiques, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cérulénine est un inhibiteur de la synthèse des acides gras qui peut entraîner une réduction des niveaux de palmitoyl-CoA, diminuant indirectement la disponibilité du substrat pour l'activité enzymatique de ZDHHC19. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote. Bien qu'elle n'affecte pas directement ZDHHC19, elle peut modifier l'état de glycosylation des protéines substrats potentielles, ce qui peut avoir un impact sur la capacité de ZDHHC19 à reconnaître et à palmitoyler ces substrats. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Le phénylméthylsulfonyl fluorure est un inhibiteur de protéase à sérine qui pourrait potentiellement inhiber les régions riches en sérine près du site actif de ZDHHC19, ce qui entraînerait une diminution de sa fonction de palmitoyltransférase. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
L'iodoacétamide inhibe de manière irréversible les protéases à cystéine en alkylant le groupe thiol des résidus cystéine. Il pourrait inactiver ZDHHC19 en modifiant la cystéine de son site actif, essentielle à son activité de palmitoyltransférase. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un inhibiteur de la farnésyltransférase qui peut diminuer la prénylation des protéines, une modification post-traductionnelle. En affectant le statut de prénylation des protéines, il pourrait indirectement affecter la reconnaissance ou la localisation du substrat de ZDHHC19. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine inhibe la voie PI3K/Akt, ce qui peut indirectement diminuer la palmitoylation de certaines protéines par ZDHHC19 en raison d'une modification de la disponibilité du substrat ou de la localisation de ZDHHC19. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsine C est un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, ce qui pourrait conduire à une réduction des niveaux d'acyl-CoA, y compris le palmitoyl-CoA. Cela diminuerait indirectement la disponibilité du substrat pour l'activité de ZDHHC19. | ||||||
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | $176.00 | ||
Le PF-429242 est un puissant inhibiteur de la sérine protéase SKI-1/S1P, qui est impliquée dans le métabolisme des lipides. En inhibant cette enzyme, le PF-429242 pourrait indirectement diminuer la biosynthèse des substrats lipidiques nécessaires à l'activité enzymatique de ZDHHC19. | ||||||