Os activadores de VRK1 são uma classe diversificada de compostos químicos que, direta ou indiretamente, aumentam a atividade funcional de VRK1. Estes activadores incluem inibidores dos reguladores negativos da VRK1, como a PKC, CDK, p38 MAPK, JNK, MEK1/2 e mTOR. Ao inibir estes reguladores negativos, os activadores aumentam indiretamente a atividade do VRK1, impedindo a sua regulação negativa mediada pela fosforilação do VRK1.
Além disso, alguns activadores de VRK1 interagem diretamente com o próprio VRK1, promovendo a sua autofosforilação e aumentando a sua atividade cinase. Exemplos de tais activadores incluem a curcumina, o resveratrol e a genisteína. Estes compostos activam vias específicas, como a via da AMPK, que aumentam indiretamente a atividade da VRK1. Em geral, os activadores da VRK1 abrangem uma vasta gama de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da VRK1 através de vários mecanismos. Estes activadores inibem os reguladores negativos da VRK1 ou interagem diretamente com a própria VRK1, conduzindo a um aumento da atividade da quinase e a respostas celulares subsequentes. A compreensão dos mecanismos funcionais dos activadores da VRK1 permite compreender as intrincadas redes de regulação que regem a atividade da VRK1 e o seu envolvimento nos processos celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da proteína cinase C (PKC) que demonstrou aumentar a atividade cinase do VRK1. Ao inibir a PKC, aumenta indiretamente a atividade da VRK1, impedindo a sua regulação negativa por fosforilação mediada pela PKC. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor de várias proteínas cinases, incluindo a PKC. À semelhança da bisindolilmaleimida I, aumenta indiretamente a atividade da VRK1 ao inibir a regulação negativa da VRK1 mediada pela PKC. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um potente inibidor das cinases dependentes da ciclina (CDK). Foi demonstrado que aumenta a atividade cinase da VRK1 inibindo a fosforilação da VRK1 mediada pela CDK, que regula negativamente a sua atividade. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é outro inibidor da CDK que aumenta a atividade cinase da VRK1 através da inibição da fosforilação da VRK1 mediada pela CDK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK. Demonstrou aumentar a atividade cinase da VRK1 inibindo a fosforilação da VRK1 mediada pela p38 MAPK, que regula negativamente a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor seletivo da JNK. À semelhança do SB203580, aumenta a atividade cinase do VRK1 ao inibir a fosforilação do VRK1 mediada pela JNK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um imunossupressor que inibe a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR). Foi demonstrado que aumenta a atividade cinase do VRK1 inibindo a regulação negativa do VRK1 mediada pelo mTOR. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é um composto natural encontrado na curcuma com várias actividades biológicas. Foi demonstrado que aumenta a atividade cinase da VRK1, interagindo diretamente com a VRK1 e promovendo a sua autofosforilação. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol é um composto natural presente nas uvas e no vinho tinto. Foi demonstrado que aumenta a atividade cinase da VRK1 através da ativação da via da proteína cinase activada por AMP (AMPK), que promove indiretamente a atividade da VRK1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um composto natural presente na soja e noutras leguminosas. Foi demonstrado que aumenta a atividade cinase do VRK1 inibindo as tirosina-quinases, como o recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que regula negativamente o VRK1. |