Los inhibidores de la quinasa 1 relacionada con la vacunación (VRK1) son un grupo de sustancias químicas capaces de inhibir la actividad enzimática de la VRK1, una serina/treonina quinasa que interviene en diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la respuesta al daño del ADN y la regulación transcripcional. Estos inhibidores actúan interactuando con la enzima de forma que reducen o detienen por completo su función.
El principal mecanismo de acción de estos inhibidores consiste en competir con el ATP por el bolsillo de unión al ATP de VRK1. Compuestos como KIN001-51, KIN001-244 y RO-3306 actúan de esta manera, impidiendo que la quinasa fosforile sus sustratos debido a la competencia por el sitio de unión al ATP. De forma similar, la 5-Iodotubercidina, el Purvalanol B y el PD-407824 son inhibidores competitivos que obstruyen el acceso del ATP al bolsillo de unión, impidiendo así la fosforilación del sustrato. Otros inhibidores como FH535, KU-55933 y BAY-1895344 se unen directamente al sitio activo de la enzima, bloqueando así la interacción entre VRK1 y sus sustratos. Este modo de acción impide que la enzima catalice la reacción de fosforilación. La diversidad en las estructuras químicas de estos inhibidores permite una gama de modos de unión, proporcionando diferentes grados de inhibición y selectividad para VRK1.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
RAF265 se une al bolsillo de unión a ATP de VRK1, impidiendo así que VRK1 fosforile sus sustratos. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306 es un inhibidor ATP-competitivo de VRK1, impidiendo la fosforilación del sustrato. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 se une al sitio activo de VRK1, impidiendo que la enzima fosforile sus sustratos. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-iodotubercidina es un inhibidor competitivo que se une al bolsillo de unión al ATP de VRK1, obstruyendo la fosforilación del sustrato. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
El purvalanol B es un inhibidor ATP-competitivo de VRK1, que impide la fosforilación del sustrato. | ||||||
ATM Kinase Inhibidor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
El inhibidor de la cinasa ATM se une al sitio activo de VRK1, impidiendo que la enzima fosforile sus sustratos. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
KU-60019 es un inhibidor ATP-competitivo de VRK1, que impide la fosforilación del sustrato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002 es un inhibidor ATP-competitivo de VRK1, impidiendo la fosforilación del sustrato. | ||||||