Vmn2r65 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r65 incluem, entre outros, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, o cloreto de alumínio anidro CAS 7446-70-0, o colesterol CAS 57-88-5, a forskolina CAS 66575-29-9 e a isonomia CAS 56092-82-1.

Os activadores químicos do Vmn2r65 iniciam uma série de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação através de várias vias de sinalização. O fluoreto de sódio, por exemplo, pode aumentar a fosforilação de proteínas efectoras, estimulando a produção de AMPc, um segundo mensageiro que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então a Vmn2r65, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, que aumenta os níveis de AMPc, activando subsequentemente a PKA que fosforila e ativa o Vmn2r65. A histamina funciona através da ligação aos receptores acoplados à proteína G (GPCR) associados ao Vmn2r65, iniciando uma cascata intracelular que resulta na ativação da fosfolipase C (PLC). A PLC catalisa então reacções que activam cinases capazes de fosforilar o Vmn2r65. O isoproterenol, ao estimular os receptores β-adrenérgicos, também aumenta os níveis de AMPc e ativa a PKA, que por sua vez fosforila e ativa o Vmn2r65.

Para além destas vias mediadas pelo AMPc, existem outros mecanismos através dos quais os activadores químicos activam o Vmn2r65. O cloreto de alumínio e a ionomicina aumentam as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar a proteína quinase C (PKC) e outras proteínas dependentes do cálcio para fosforilar o Vmn2r65. A capsaicina, ao ativar o recetor TRPV1, provoca um influxo de cálcio, que depois ativa as cinases que fosforilam o Vmn2r65. Do mesmo modo, o ácido caínico actua como agonista dos receptores de glutamato, provocando um aumento do cálcio intracelular que pode ativar as cinases responsáveis pela fosforilação do Vmn2r65. O glutamato também ativa o Vmn2r65 através dos seus receptores, que subsequentemente activam a PKC e outras cinases. A acetilcolina, através dos receptores muscarínicos da acetilcolina, aumenta o IP3 intracelular e o cálcio, levando à ativação de cinases que fosforilam a Vmn2r65. Por último, a adenosina interage com os seus GPCR para ativar a adenilil ciclase ou a PLC, aumentando assim os níveis de AMPc ou de cálcio, que por sua vez activam cinases que fosforilam e activam o Vmn2r65. Cada uma destas substâncias químicas, através de diferentes vias moleculares, assegura a ativação precisa do Vmn2r65, demonstrando a capacidade do recetor para integrar múltiplas formas de sinalização celular.