Vmn1r118阻害剤

一般的なVmn1r118阻害剤としては、特に、メトプロロール酒石酸塩CAS 56392-17-7、（RS）-アテノロールCAS 29122-68-7、ロサルタンCAS 114798-26-4、GW 5074 CAS 220904-83-6およびビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1が挙げられる。

Vmn1r118阻害剤は、フェロモン検出に関連する鋤鼻1型受容体ファミリーのメンバーであるVmn1r118タンパク質の活性を調節するように設計された化学クラスである。これらの阻害剤は様々なメカニズムで作用し、Vmn1r118が関与するシグナル伝達経路に影響を与える。例えば、βアドレナリン受容体遮断薬であるメトプロロールとアテノロールは、Vmn1r118の機能にとって重要な経路であるGPCRシグナル伝達を阻害する。これは、細胞外から細胞内へのシグナル伝達に関与するセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルを低下させることによって達成される。同様に、アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるロサルタンは、GPCRを介したシグナル伝達を変化させ、それによってVmn1r118経路に影響を与える。

Rafキナーゼを標的とするGW5074のような阻害剤は、GPCRシグナル伝達に重要な役割を果たすプロテインキナーゼのカスケードであるMAPキナーゼ/ERK経路を破壊する。GF 109203XやRo-31-8220のようなプロテインキナーゼC阻害剤は、Vmn1r118活性に重要であると考えられる細胞内シグナル伝達カスケードを阻害することにより、Vmn1r118制御の範囲をさらに拡大する。MEKとSrcファミリーキナーゼをそれぞれ阻害するPD0325901とPP2のような化合物は、細胞内のリン酸化イベントに影響を与え、それによってVmn1r118のシグナル伝達環境を調節する。さらに、チロシンキナーゼ阻害剤やPI3K阻害剤であるZD6474やLY294002などの化学物質は、Vmn1r118の完全な活性化に重要な下流エフェクターの活性化を阻害する。SB431542はTGF-β受容体に関連するシグナル伝達を阻害し、カルシウムキレーターであるBAPTA-AMはカルシウム依存性のシグナル伝達機構を阻害する。