VAMP-4 アクチベーター

一般的なVAMP-4活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

VAMP-4活性化剤とは、細胞内の小胞輸送過程に関与する小胞関連膜タンパク質4（VAMP-4）を標的とし、その活性を高める化合物の特定のカテゴリーを指す。VAMP-4はSNARE (Soluble NSF Attachment Protein Receptors)タンパク質ファミリーの一員であり、小胞と標的膜のドッキングと融合において基本的な役割を果たす。このタンパク質は、異なる細胞小器官と細胞膜の間でのタンパク質や脂質の輸送を含む細胞内輸送において重要なステップである。

VAMP-4の活性化因子は、シンタキシンやSNAP（Synaptosomal-associated protein）タンパク質のような他のSNAREタンパク質と結合し、SNARE複合体を形成するタンパク質の能力を高める直接的な結合相互作用を通して機能すると考えられる。この複合体の形成は、小胞を膜に接近させ、融合を促進するのに必須である。従って、直接活性化因子は、VAMP-4を活性型コンフォメーションで安定化させるか、小胞融合部位での局所濃度を上昇させることにより、SNARE複合体の形成を促進すると考えられる。一方、間接的活性化因子は、VAMP-4の輸送、膜局在化、あるいは他のSNARE構成因子との相互作用に影響を与える細胞内シグナル伝達経路を調節することによって、VAMP-4の活性に影響を与える可能性がある。これらの経路は、VAMP-4のリン酸化状態を変化させたり、VAMP-4が作用する膜の脂質環境に影響を与えたり、VAMP-4や他のSNAREタンパク質の発現レベルを調節したりする可能性がある。