V2R13 억제제

일반적인 V2R13 억제제에는 Genistein CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V2R13의 화학적 억제제는 신호 전달 경로와 세포 과정의 여러 측면을 표적으로 삼아 다양한 수단을 통해 V2R13의 기능을 방해할 수 있습니다. 팔미토일 Dl-FCCP는 미토콘드리아의 산화적 인산화를 분리하여 ATP 생성을 감소시키는 방식으로 작동합니다. ATP는 V2R13의 전위 및 재활용을 포함한 다양한 세포 기능에 필수적이므로, 감소는 단백질이 세포 표면에 도달하거나 재활용되는 능력을 직접적으로 손상시켜 그 기능을 억제합니다. 반면 제니스테인은 티로신 키나제 억제제로 작용하여 V2R13의 신호 전달 메커니즘에 중요한 단백질의 인산화를 방지합니다. LY294002와 워트만닌은 모두 단백질 이동 및 신호 전달과 같은 세포 기능에 관여하는 효소 그룹인 포스포이노시타이드 3키나제(PI3K)의 억제제 역할을 하며, 이들의 억제는 결과적으로 V2R13에 대한 이러한 과정을 방해합니다.

신호 전달 경로를 표적으로 삼는다는 주제에 따라 SB203580과 PD98059는 각각 p38 MAP 키나아제와 MEK의 선택적 억제제입니다. p38 MAP 키나아제와 MEK는 모두 V2R13의 활성화와 기능에 관여할 수 있는 MAPK 신호 전달 경로의 구성 요소입니다. 이러한 키나아제를 억제하면 V2R13이 그 효과를 발휘하는 데 필요한 다운스트림 신호가 손상됩니다. 포스포리파제 C(PLC)를 표적으로 하는 U73122를 억제하면 IP3 및 디아실글리세롤과 같은 이차 전달 물질이 생성되지 않아 다시 V2R13 신호 전달이 억제됩니다. V2R13의 신호 전달에 관여할 수 있는 또 다른 효소인 단백질 키나아제 C(PKC)는 Go6983 및 비신돌릴말레이 미드 I과 같은 화학 물질에 의해 억제되어 V2R13 활성에 중요한 PKC 매개 인산화 현상을 방지합니다. ML-7과 W-7은 각각 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)와 칼모둘린 의존성 과정을 억제하여 세포 골격 재배열 및 칼슘 신호와 관련된 V2R13 신호에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)를 억제하는 KN-93은 V2R13의 칼슘 의존적 조절을 방해하여 그 기능을 억제하는 데 기여합니다.